Asimadoline是一种有效的 κ opioid 受体激动剂,对于豚鼠和人类重组κ opioid受体的 IC50 值分别为5.6和1.2nM。
腺苷受体抑制剂2(化合物14b)是一种有效的AR(腺苷受体)抑制剂。腺苷受体抑制剂2对A1/A2A ARs具有双重亲和力,对A1-的亲和力高于A2AAR。腺苷受体抑制剂2对A1AR和A2aR的Ki值分别为52.2 nM和167 nM[1]。
TLR7/8激动剂7(化合物10)是TLR7-8激动剂。TLR7/8激动剂7激活多种免疫细胞,可用于合成免疫刺激抗体偶联物(ISAC)分子。TLR7/8激动剂7可用于免疫研究[1]。
JC-171是一种选择性NLRP3炎性体抑制剂,可抑制LPS/ATP诱导的巨噬细胞释放IL-1β,IC50为8.45 uM;干扰vtiro和体内LPS/ATP刺激诱导的NLRP3/ASC相互作用;延迟进展并降低实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)的严重程度。
25-Deacetylcucurbitacin A是一种葫芦烷型三萜,具有成为抗癌 (anti-cancer)试剂和JAK/STAT3信号通路抑制剂的潜力。
头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
Magnolin 是 Magnolia flos (Shin-Yi) 的主要成分,靶向作用于ERK1 和 ERK2,IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
Isoquercitrin 是一种有效的抗氧化剂和嗜酸性炎症抑制剂。
Ponesimod(ACT-128800)是S1P1受体选择性口服型激动剂。
Mrgx2拮抗剂-1(例1)是一种有效的Mrgx2(Mas相关基因X2)拮抗剂。Mrgx2拮抗剂-1可用于研究Mrgx2介导的疾病。
阿难酰胺-d11是氘标记的阿难酰胺。阿难酰胺是中枢神经系统中的一种免疫调节剂,不仅通过大麻素受体(CB1和CB2),而且通过其他靶点(例如GPR18/GPR55)[1][2]发挥作用。
SB-747651A是一种特异的丝裂原和应激激活激酶1(MSK1)抑制剂。SB-747651A可用于炎症研究[1]。
Trehalose 6-behenate 是一种 Th1/Th17 疫苗佐剂。
Lck-IN-1 是一种有效的淋巴细胞蛋白酪氨酸激酶 (Lck) 抑制剂,详情请参考专利 WO2007013673A1, example 48。
ROS 234 dioxalate 是有效的 H3 拮抗剂,对豚鼠回肠 H3 受体的pKB 值为 9.46,大鼠大脑的 pKi 值为 8.90,离体大鼠大脑皮层的 ED50 值为 19.12 mg/kg (腹腔注射)。
Lepidiline B 是一种从十字花科植物 Lepidium meyenii 的根中分离出来的黄酮木脂素。Lepidiline B 在人类癌细胞系中表现出抗炎活性。
奈珠西替尼(TD-0903)是一种吸入和肺选择性泛酸激酶(JAK)抑制剂。奈唑西替尼可用于COVID-19相关的急性肺损伤和氧合受损的研究[1 ]〔2〕。
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
TT-232(CAP-232)是一种生长抑素衍生物,是一种肽SSTR1/SSTR4激动剂。TT-232抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。TT-232也是一种广谱抗炎镇痛药[1][2][4]。
3,4-二氢甘草苷是甘草中的天然产物。3,4-二氢光桥蛋白对四氯化碳诱导的HepG2细胞损伤具有保护作用。3,4-二氢甘草酸苷具有研究肝损伤的潜力[1][2]。
COX-2/15-LOX-IN-1(化合物14)是一种COX-1和15-脂氧合酶(15-LOX)抑制剂,对COX-3、COX-4和15-LOK的IC50值分别为10.65、0.075和2.98μM。COX-2/15-LOX-IN-1具有抗炎活性[1]。
AZD-5672是一种口服有效的选择性CCR5拮抗剂(IC50=0.32 nM)。AZD-5672对hERG离子通道(结合IC50=7.3μM)表现出中等活性。AZD5672是人P-gp的底物,抑制P-gp介导的地高辛转运(IC50=32μM)。AZD-5672可用于类风湿性关节炎的研究[1][2][3]。
奈鲁莫A是一种法尼糖样X受体(FXR)激动剂[1]。
ZK-90055 hydrochloride是β2肾上腺素能受体 (β2 adrenergic receptor) 激动剂。
脂蛋白A4(LXA4),一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸介质,具有强大的促分解和抗炎双重特性[1]。脂毒素A4抑制与ERK1/2和NF-kB途径相关的人表皮角质形成细胞(NHEK)的增殖和炎性细胞因子/趋化因子的产生[2]。脂毒素A4抑制血清淀粉样蛋白A(SAA)介导的IL-8释放,IC50值为25.74 nM[3]。
Quilizumab(抗人NGcGM3重组抗体)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体。奎利珠单抗靶向膜表达IgE的M1主要片段,导致IgE转换和记忆B细胞耗竭。奎利珠单抗对哮喘研究具有潜在价值[1]。
水合赖氨酸是一种必需氨基酸。水合赖氨酸可用于研究血管钙化(VC)和急性胰腺炎[1][2]。
Agatolimod(ODN 2006)是一种B类ODN(寡核苷酸),是TLR9激动剂。Agatolimod也是人类的最佳CpG序列。阿糖胞苷刺激HD11细胞产生非常强大的NO2和IL-6。阿格托利莫可用于乳腺癌研究。序列:5’-TCGTCGTTGTCGTTTTGTCGTT-3’[1][2]。