Pegbelfermin(BMS-986036)是人成纤维细胞生长因子21(FGF21)的聚乙二醇修饰(聚乙二醇化)类似物。Pegbelfermin可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究[1][2]。
Z62954982是一种有效的特异性Rac1抑制剂,以浓度依赖性方式降低Rac1-GTP的细胞内水平,IC50为12 uM,比NSC23766(IC50=50 uM)有效4倍;导致跨内皮的浓度依赖性降低HDMEC和HUVEC中的电阻(TER)。
Nogapendekin alfa是IL-15的超级拮抗剂。Nogapendekin-alfa能促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin-alfa与Inbakicept(HY-P99661)以2:1的比例结合,形成ALT-803,一种IL-15细胞因子抗体融合蛋白。ALT-803通过激活NK细胞和CD8+T细胞来减少肿瘤负担[1]。
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,在调节炎症反应和某些癌症治疗中起重要作用。
LY 292728 是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。LY 292728 与人中性粒细胞结合的 Ki 为 0.47 nM,与豚鼠肺膜结合的 Ki 为 0.04 nM。
BMS-986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 可逆性抑制剂,其 IC50值为 0.5 nM。
BPK-25是一种活性丙烯酰胺,通过涉及共价蛋白结合的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化(NuRD)复合蛋白的降解。BPK-25通过环二核苷酸配体cGAMP抑制TMEM173激活[1]。
Pemafibrate 是一种有效的 PPARα 激动剂,对 h-PPARα,h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.10 μM 和 1.58 μM,是一种降血脂剂。
diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂。
Histatin 5 抑制宿主基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 活性, IC50 分别为 0.57 和 0.25 μM。
MIF-IN-3是一种迁移抑制因子(MIF)抑制剂,从专利WO2021258272A1化合物31中提取。MIF-IN-3可用于免疫炎症相关疾病的研究[1]。
YM-264 是一种有口服活性的、血小板活化因子 (PAF) 的有效选择性拮抗剂,其在兔子血小板膜上的 pKi 值为 8.85。
Lampalizumab(RG 7417)是一种人源化单克隆抗体,靶向替代补体途径中的补体因子D。Lampalizumab结合外泌体并在空间上阻断因子B进入活性位点。Lampalizumab可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)研究[1][2]。
Thi-DPPY(化合物8e)是一种有效的口服活性JAK3抑制剂,对BTK和JAK的IC50值分别为62.4和1.38 nM。Thi-DPPY对HBE细胞具有抗增殖活性。Thi-DPPY在体内具有抗炎活性。Thi-DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
双羟萘酸羟嗪 (Hydroxyzine pamoate) 是一种组胺受体 H1拮抗剂。
Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎镇痛剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。
COX-2-IN-1 是 一个强效的 COX-2 抑制剂,其 IC50 值为 3.9 μM。
帕拉齐斯特是一种抗雌激素和抗肿瘤药物。Palazestrant联合HER2抑制剂对ER+/HER2+癌症起作用[1][2]。
KRN2 是活化 T 细胞核因子 (NFAT5) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为0.1 μM。
恶唑酮是一种诱导急性或慢性大肠炎症的半抗原剂,用于构建结肠炎模型。恶唑酮可引起Th1/Th2依赖性结肠炎,伴有体重减轻和腹泻。恶唑酮诱导的炎症可以通过中和抗IL-4或抗TNF-α抗体或诱饵IL-13R2-α-FC蛋白来减轻[1]。
IGF-I (30-41) 是类胰岛素生长因子I 30 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 对生长激素的活性有着重要的作用,但是IGF-I本身也具有一些自身的特性,如合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。
VRT-532(CFpot-532)是一种有效的CFTR调制器。VRT-532增强G551D-CFTR中的通道活性和G551D-SFTR的固有ATP酶活性。VRT-532具有研究囊性纤维化的潜力[1][2]。
环硅酸锆钠是一种口服、非吸收、新型无机微孔硅酸锆化合物,是一种高选择性阳离子交换剂,可选择性地去除体内过量的K+。环硅酸锆钠可用于慢性肾病(CKD)的研究[1][2]。
Chlorcyclizine hydrochloride 是一种组胺 H1 拮抗剂。
BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,IC50 值为3 nM。
Ristomycin sulfate 是可从 Nocardia lurida中分离得到的一种糖肽类抗生素。