IDE1 是一种定形内胚层诱导物 (IDE),可能会被用于器官移植等方面。
ACT-672125是一种强效CXCR3拮抗剂,在人类血液中的IC50值为239nM。ACT-672125对hERG具有活性,IC50值为18μM。ACT-672125可用于自身免疫性疾病的研究[1]。
MPO-IN-4(化合物12)是一种有效的选择性髓过氧化物酶(MPO)抑制剂,IC500为25 nM。MPO-IN-4对甲基鸟嘌呤甲基转移酶(MGMT)没有影响[1]。
二丙酸氯米松(Sch 22219)是一种类固醇化合物。二丙酸氯米松可用于皮炎和皮肤瘙痒的研究[1][2]。
Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
Kamebakaurin 是从 Isodon japonicus 中提取的一种天然产物。Kamebakaurin 是 NF-κB 的抑制剂,可抑制 p50 的 DNA 结合活性。
G9a-IN-1(化合物113)是一种G9a蛋白抑制剂。G9A/EHMT2是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶,对组蛋白H3赖氨酸9二甲基化(H3K9me2)进行催化,这是一种可逆的修饰,通常与转录基因沉默相关。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究[1]。
MALT1-IN-11(参考专利中的实施例151)是MALT1蛋白酶抑制剂(IC50＜10nM)。MALT1-IN-11以10-100nM的IC50抑制IL10分泌。MALT1-IN-11可用于研究癌症、自身免疫和炎症疾病[1]。
2"-O-Galloylhyperin,一种从 Pyrola incarnate Fisch. 中分离出的活性化合物,具有抗氧化和抗炎活性。2"-O-Galloylhyperin 对氧化应激诱导的肝损伤具有肝保护作用。
Armillarisin A 有用于溃疡性结肠炎 (UC) 研究的潜力。Armillarisin A 可上调 IL-4、下调IL-1β 的作用。
DOTA-生物素是一种基于DOTA的小分子半抗原。 注射后 4 小时,DOTA-生物素在小鼠体内的组织和全身保留率较低。
DT-3是一种膜透性蛋白激酶 G Iα抑制肽。DT-3是一种鸟苷基环化酶抑制剂阻断 cGMP-PKG 信号通路。
Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。
HIV-1抑制剂-29(化合物14d2)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 IIIB的EC50为2.18μM。HIV-1抑制剂-29对F227L/V106A菌株具有较高的抗药性(EC50=0.974μM),对MT-4细胞的细胞毒性较低(CC50=211μM)。HIV-1抑制剂-29可用于研究艾滋病[1]。
糖皮质激素受体激动剂1-Gly-Gly-Glu-Gly-Br是一种类固醇连接物偶联物,用于合成与蛋白质连接的免疫偶联物[1]。
PPI-2458是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的蛋氨酸氨基肽酶-2(MetAP-2)抑制剂。PPI-2458可用于关节炎和淋巴瘤研究[1][2]。
琥珀酸埃莫西平是一种抗氧化剂。琥珀酸埃莫昔平可用于创伤后研究[1]。
Gingerenone A是一种具有抗乳腺癌特性的Nrf2-Gpx4激活剂。Gingerenone A导致癌症细胞在氧化应激和衰老反应后的G2/M延迟。银杏烯酮A还可减轻右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤(SLI)中的脱铁性贫血。姜烯酮A可以从姜中分离得到[1][2]。
(+)-(3R,8S)-Falcarindiol 是从胡萝卜中得到的聚乙炔,具有抗分歧杆菌 (antimycobacterial) 作用,对 Mycobacterium tuberculosis H37Ra 的最低抑制浓度 MIC 和 IC50 值分别为 24 μM 和 6 μM。具有抗肿瘤和抗炎作用。
ZL0454是有效,选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂,对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
RIPK3-IN-1 是 II 型 RIPK3 DFG-out 位点抑制剂,IC50 为 9.1 nM。RIPK3-IN-1 抑制 RIPK1 和 RIPK2,IC50 为 5.5 和 >10 μM。RIPK3-IN-1 还是 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 1.1 μM。
FASN-IN-5(例11)是一种FASN抑制剂,可用于研究TH17或CSF1介导的疾病或障碍,如癌症、免疫障碍和肥胖[1]。
乌拉尔皂苷D是一种可以从甘草中分离出来的皂苷。乌拉尔皂苷D抑制磷脂酶A2(PLA2),IC50值为32.2μM[1]。
阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
GX-201是一种选择性NaV1.7抑制剂,hNaV1.7的IC50小于3.2 nM[1]。
AI-3是一种有效的ARE(抗氧化反应元件)激活剂。AI-3在转录水平和蛋白质表达水平上增加NQO1。AI-3具有研究氧化应激相关疾病的潜力[1]。
WS6是促_beta_细胞增生的新型小分子,在啮齿类动物和人源原发性胰岛中EC50值为0.28uM。