奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
Polygalasaponin V 是一种从 Polygala japonica 的地上部分分离的三萜皂苷。Polygala japonica 是一种民间药用植物,在中国南方用作祛痰,抗炎,抗菌和抗抑郁药。
肌肉松弛剂Dantrolene(F368)以非竞争性方式抑制人红细胞谷胱甘肽还原酶。Ki和IC50值分别为111.6μM和52.3μM。丹特罗林是一种兰尼碱受体拮抗剂和钙信号稳定剂。Dantrolene可用于研究肌肉痉挛、恶性高热、亨廷顿病和其他抗精神病药物恶性综合征[1][2][3][4][5]。
A-943931是一种有效的选择性组胺H4受体(H4R)拮抗剂,人和大鼠H4R的pKi值分别为4.6和3.8 nM。A-943931显示抗炎和抗伤害作用[1][2]。
抗菌剂53(实施例19)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
从越橘(Vaccinium myrtillus L.)的根茎和茎中分离得到一种具有抗氧化、化感和抗真菌活性的木脂素糖苷。在DPPH测定中,Lyoniside具有清除自由基的特性,IC50值为23μg/mL。Lyoniside在50μg/mL浓度下抑制尖孢镰刀菌和hiemalis毛霉菌的菌丝生长,抑制率分别为78%和80%[1]。
JNJ-1289是一种高效、选择性、竞争性和变构的人精胺氧化酶(hSMOX)抑制剂(IC50:50nM)。JNJ-1289可用于多胺分解代谢、炎症和癌症的研究[1]。
奈莫利单抗(CIM331)是一种人源化抗人白细胞介素-31受体a单克隆抗体,可抑制白细胞介导素-31(IL-31)与其受体的结合以及随后的信号转导。奈莫利单抗可用于特应性皮炎(AD)的研究[1]。
S32826二钠是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8nm。S32826二钠对不同的自噬毒素亚型(α、β和γ)表现出相似的抑制作用。S32826二钠抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
赖氨酸-d4-1是氘标记的L-赖氨酸。赖氨酸是一种必需氨基酸[1][2][3],在结缔组织和肉碱合成、能量生成、儿童生长和维持免疫功能方面发挥着重要作用
Tenosal 是一种通过将水杨酸与 2-噻吩羧酸酯化而得到的新型化合物,具有抗炎,镇痛和退热特性。
氯雷他定n-氧化物是氯雷他汀的代谢产物。氯雷他定n-氧化物具有抗组胺活性[1]。
Loxoprofen是非甾体抗炎化合物。
兰迪酸B是一种三萜化合物,是甲酰肽受体1(FPR1)拮抗剂。兰迪酸B阻断人中性粒细胞中的FPR1,并在体内减轻银屑病样炎症[1]。
Kirenol 是从 Siegesbeckia orientalis 分离得到的,具有抗炎镇痛作用。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
苯诺沙普芬(LRCL 3794)是一种强效、长效的抗炎和解热化合物。苯诺昔洛芬在体外系统中是一种相对较弱的环氧合酶抑制剂,在其他系统中抑制脂氧合酶,在某些炎症动物模型中抑制单核细胞迁移[1][2]。
Temtokibart 是人源化、靶向 IL22RA1 的 IgG1λ2抗体。由缺乏谷氨酰胺合成酶基因的细胞表达。
Roflumilast-d3是氘标记的Roflumilast。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2的IC50s分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响各种细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶。
Myoseverina,一种微管结合分子,诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达,与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。
Roflumilast 是一种选择性的 PDE4 抑制剂,作用于 PDE4A1,PDEA4,PDEB1 和 PDEB2,IC50 分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
优帕利醇H是一种倍半萜内酯,有可能用作天然抗炎剂[1]。
车前草酮B是一种中度抗氧化剂,IC50为169.8±5.2μM。车前草酮B显示出显著的绵羊COX-1和中度COX-2抑制活性。车前草酮B具有炎症相关疾病研究的潜力[1]。
抗菌剂55(实施例21)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。