RTA-408 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
Desfluoro-atorvastatin 是 Atorvastatin 的杂质。Atorvastatin 是一种口服活性的 3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
DMT1 blocker 1 是二价金属转运蛋白1 (DMT1) 的阻断剂,IC50 为0.64 μM,可以阻断体内肠细胞的铁摄取。
甘露糖A是一种甾体皂苷。甘露糖苷A是一种天然产物,可以从曼氏龙血树中分离出来。甘露糖A具有抗炎作用[1]。
Menin-MLL抑制剂21(实施例9)是Menin-MMLL相互作用的一种特定不可逆抑制剂,可用于研究自身免疫性疾病、同种免疫性疾病,癌症和依赖于Menin-MLL[1]的其他疾病。
Secalciferol是维生素D的代谢物,是潜在的参与骨化作用的抗炎甾体。
翠雀花苷-3-三元皂苷(Dp3‐Sam)氯化物是一种具有口服抗炎活性的花青素。翠雀碱-3-桑比苷氯化物抑制LPS诱导的炎症因子释放。翠雀碱-3-桑比苷氯化物也能减轻HFD大鼠肝脏脂质积聚。翠雀碱-3-三叶皂苷氯化物可以从木槿中分离出来[1][3]。
Taurocholic Acid sodium hydrate 是一种胆汁酸钠盐水合物,参与脂肪的乳化。
Ranevetmab(NV-01)是一种犬用抗NGF单克隆抗体(mAb)。拉奈韦单抗可以缓解疼痛,用于退行性关节病(DJD)疼痛的研究[1]。
Canakinumab(ACZ885)是一种重组人抗IL-1β单克隆抗体。Canakinumab显示,人和绒猴IL-1β的IC50值分别为43.6和40.8 pM。卡诺单抗的作用模式基于IL-1β信号的中和,从而抑制与自身免疫性疾病相关的炎症[1][2]。
Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。
Procyanidin A2 是存在于蔓越莓和越橘中的黄酮类物质,具有抗癌、抗氧化、抗菌及抗炎活性。
HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。
6-反式-12-表位白三烯B4是一种花生四烯酸代谢产物,是一种有效的抗炎剂[1]。
ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
IDO1-IN-22(化合物3)是IDO1抑制剂(生物化学hIDO1 IC50:67.4nM,HeLa hIDO1IC50:17.6nM)。IDO1-IN-22在LLC异种移植物模型中具有优异的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学(PK)特征[1]。
泰泽培鲁单抗(AMG 157)是一种人单克隆抗体(IgG2λ),特异性结合TSLP,阻止其与异二聚体受体相互作用。Tezepelumab可用于研究严重、无控制的哮喘[1]。
Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 µM 和 0.82 µM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。
1,1-二苯基-4-(吡咯烷-1-基)but-2-yn-1-醇是一种抗胆碱药。1,1-二苯基-4-(吡咯烷-1-基)but-2-yn-1-ol具有研究支气管哮喘的潜力[1]。
Tislelizumab是一种对PD-1受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少Fcγ受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种T细胞清除机制和抗PD-1治疗的潜在耐药性。替利珠单抗可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究[1]。
Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
双(二氢白屈菜基)胺具有抗菌活性[1]。
Tilpisertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(WO2017007689)[1]。
Isolupalbigenin 是 NO 的抑制剂。Isolupalbigenin 对 HL-60 细胞有抗增殖的活性,IC50 为 5.1 μM
μ-芋螺毒素KIIIA是一种可从金氏芋螺中分离得到的具有镇痛作用的μ-芋头毒素。μ-Conotoxin KIIIA阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道(VGSC)(Nav1.2)。μ-Conetoxin KIIIA可用于疼痛研究[1][2]。
Amthamine 是一种组胺受体 (H1R-H4R) 激动剂。Amthamine 具有产生肝充血、肝细胞坏死活性。Amthamine 可用于H1R-H4激动剂对肝毒性的诱导作用研究。
N-Hydroxypipecolic acid potassium (1-Hydroxy-2-piperidinecarboxylic acid potassium) 是一种植物代谢产物和系统性获得性抗性 (SAR) 调节剂,可与免疫信号水杨酸协调建立系统性获得性抗性。N-Hydroxypipecolic acid potassium 在植物叶片中系统地积累,以应对病原菌的侵袭。N-Hydroxypipecolic acid potassium 诱导系统获得性耐药对细菌和卵菌感染。