炎症/免疫

免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。 这包括调节诸如IL-2，IL-10，IFN-α的因子。 HIV感染的特征不仅在于深度免疫缺陷的发展，还在于持续的炎症和免疫激活。 慢性炎症是免疫功能紊乱，老化相关疾病过早出现和免疫缺陷的关键驱动因素。

MLN3126

MLN3126(MLN 3126,MLN-3126)是一种有效的,选择性的口服CCR9拮抗剂,IC50为6.3 nM(CCL25诱导的钙动员)；对其他12种趋化因子受体(CCR1,-2b,-4)没有显着的拮抗活性,-6,-7,-8,-10,CX3CR1,CXCR1,-2,-3和-4)在10μM；剂量依赖性地抑制CCL25诱导的小鼠胸腺细胞趋化性(IC90=1.8uM)；改善T细胞介导的小鼠结肠炎模型中的炎症。其他指示阶段1已停止

• CAS号：628300-71-0
• 分子式：C₂₁H₁₉ClN₂O₅S
• 分子量：446.902
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sulfo-SPDB linker

Sulfo-SPDB linker 用于抗体-药物缀合物 (ADC),可切割性二硫键 linker。

• CAS号：2095682-79-2
• 分子式：C₄₂H₆₁ClN₄O₁₄S₃
• 分子量：977.60
• 类别：ADC连接器

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3,3'-二羟基-5-甲氧基二苯乙烯

松柏烯是一种从松柏中分离出来的二苯乙烯衍生物。Thunabene对一氧化氮的产生具有微弱的抑制作用,且无细胞毒性[1]。

• CAS号：220862-05-5
• 分子式：C₁₅H₁₄O₃
• 分子量：242.270
• 类别：炎症/免疫

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：474.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.9±28.7 °C

Herpotrichone B

Herpotrichone B在脂多糖(LPS)诱导的BV-2小胶质细胞中显示出强大的抗炎活性,其半数最大抑制浓度(IC50)值为0.11μM。

• CAS号：2411834-18-7
• 分子式：C₂₂H₂₆O₇
• 分子量：402.44
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

柠檬烯;双戊烯

Limonene是柑橘皮油中的单萜。 一种常见的消毒剂和食品防腐剂。 有抗菌活性[1]。抗增殖活动[2]。 抗氧化和抗炎作用[3]。

• CAS号：138-86-3
• 分子式：C₁₀H₁₆
• 分子量：136.234
• 类别：细菌

• 密度：0.8±0.1 g/cm3
• 沸点：175.4±20.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-84--104 °C
• 闪点：42.8±0.0 °C

Alintegimod

Alintegimod(7HP349)是一种有效的口服活性整合素激活剂。Alintegimod可作为全身给药佐剂,增强T细胞介导的疫苗免疫应答[1]。

• CAS号：1378535-08-0
• 分子式：C₂₈H₃₂N₂O₆S₄
• 分子量：620.82
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CDN-A

CDN-A是一种环状二核苷酸,可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)。环状二核苷酸是先天性和适应性免疫反应的有效刺激因子。在人类中,环状二核苷酸是由外源DNA或入侵细菌病原体内源性产生的,通过激活干扰素基因的表达来触发先天免疫系统[1][2][3]。

• CAS号：2586047-09-6
• 分子式：C₂₂H₂₉N₁₁O₁₂P₂
• 分子量：701.48
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]乙酸

AM095 free acid 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂,对重组人和小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

• CAS号：1228690-36-5
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₅
• 分子量：456.490
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：641.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：342.0±31.5 °C

GSK-872 hydrochloride

GSK-872盐酸盐是一种RIPK3抑制剂,其结合RIP3激酶结构域的IC50为1.8nm,并抑制激酶活性的IC50为1.3nm。GSK-872盐酸盐降低RIPK3介导的坏死性下垂和随后的HMGB1的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损[1][2][3]。

• CAS号：2703752-81-0
• 分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₂S₂
• 分子量：419.95
• 类别：RIP激酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

辅酶Q10

Coenzyme Q10是电子传递链的重要辅助因子,也是一种有效的抗氧化剂。

• CAS号：303-98-0
• 分子式：C₅₉H₉₀O₄
• 分子量：863.344
• 类别：癌症

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：869.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：49-51 °C
• 闪点：324.6±34.3 °C

烟酸甲酯

Methyl nicotinate是在酒精饮料中发现的盐酸甲酯,在非处方局部制剂中用作一种活性成分,用于治疗肌肉和关节疼痛。

• CAS号：93-60-7
• 分子式：C₇H₇NO₂
• 分子量：137.136
• 类别：HIV

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：209.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：42-44 °C(lit.)
• 闪点：95.6±0.0 °C

桑呋喃H

Mulberrofuran H是一种来自栽培桑树(Morus lhou(ser)Koidz)的2-芳基苯并呋喃衍生物。Mulberrofuran H对底物L-酪氨酸(IC50=4.45µM)和L-DOPA(IC50=19.70µM)显示出有效的抑制作用。Mulberrofuran H还显示出强大的抗炎和抗氧化活性[1][2][3]。

• CAS号：89199-99-5
• 分子式：C₂₇H₂₂O₆
• 分子量：442.460
• 类别：多巴胺受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：606.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.5±31.5 °C

SKF-86002 dihydrochloride

SKF-86002盐酸是一种口服活性p38 MAPK抑制剂,具有抗炎、抗关节炎和镇痛活性。SKF-86002盐酸抑制脂多糖(LPS)刺激的人单核细胞IL-1和TNF-α的产生(IC50=1μM)。SKF-86002盐酸抑制花生四烯酸的脂氧合酶和环氧合酶介导的代谢[1][2][3]。

• CAS号：116339-68-5
• 分子式：C₁₆H₁₄Cl₂FN₃S
• 分子量：370.272
• 类别：p38 MAPK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲氨蝶呤二钠盐

Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂,可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

• CAS号：7413-34-5
• 分子式：C₂₀H₂₀N₈Na₂O₅
• 分子量：498.403
• 类别：ADC细胞毒素

• 密度：N/A
• 沸点：823℃
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苄脲

苄基脲是一种苄基酰胺。苄基脲可以从萨尔瓦多的茎中分离出来。苄基脲具有抗菌活性。苄基脲可用于各种生化研究[1]。

• CAS号：538-32-9
• 分子式：C₈H₁₀N₂O
• 分子量：150.17800
• 类别：细菌

• 密度：1.138g/cm3
• 沸点：282.9ºC at 760mmHg
• 熔点：149-151 °C(lit.)
• 闪点：124.9ºC

5'-三磷酸腺苷,高碘酸盐氧化钠盐

Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。Oxidized ATP trisodium salt 不可逆地拮抗 P2X7R 激活。Oxidized ATP trisodium salt 抑制 C 反应蛋白 (CRP) 诱导的 NLRP3 炎性体激活。Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 可用于动脉粥样硬化研究。

• CAS号：71997-40-5
• 分子式：C₁₀H₁₁N₅Na₃O₁₃P₃
• 分子量：571.11
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Benzoylgomisin P

苯甲酰戈米辛P是一种抗炎剂[1]。

• CAS号：129445-43-8
• 分子式：C₃₀H₃₂O₉
• 分子量：536.57
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-06263276

PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。

• CAS号：1421502-62-6
• 分子式：C₃₁H₃₁FN₈O₂
• 分子量：566.638
• 类别：JAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

樟芝酸A

Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。

• CAS号：163597-24-8
• 分子式：C₂₉H₄₂O₄
• 分子量：454.64
• 类别：NOD样受体(NLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MALT1-IN-11

MALT1-IN-11(参考专利中的实施例151)是MALT1蛋白酶抑制剂(IC50＜10nM)。MALT1-IN-11以10-100nM的IC50抑制IL10分泌。MALT1-IN-11可用于研究癌症、自身免疫和炎症疾病[1]。

• CAS号：2812352-99-9
• 分子式：C₂₀H₁₆F₄N₈O
• 分子量：460.39
• 类别：MALT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RQIKIWFQNRRMKWKK

DT-3是一种膜透性蛋白激酶 G Iα抑制肽。DT-3是一种鸟苷基环化酶抑制剂阻断 cGMP-PKG 信号通路。

• CAS号：329306-46-9
• 分子式：C₁₀₄H₁₆₈N₃₄O₂₀S
• 分子量：
• 类别：鸟苷酸环化酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Glucocorticoid receptor agonist-1-Gly-Gly-Glu-Gly-Br

糖皮质激素受体激动剂1-Gly-Gly-Glu-Gly-Br是一种类固醇连接物偶联物,用于合成与蛋白质连接的免疫偶联物[1]。

• CAS号：2913234-81-6
• 分子式：C₄₈H₅₇BrN₄O₁₃
• 分子量：977.89
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

姜烯酮 A

Gingerenone A是一种具有抗乳腺癌特性的Nrf2-Gpx4激活剂。Gingerenone A导致癌症细胞在氧化应激和衰老反应后的G2/M延迟。银杏烯酮A还可减轻右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤(SLI)中的脱铁性贫血。姜烯酮A可以从姜中分离得到[1][2]。

• CAS号：128700-97-0
• 分子式：C₂₁H₂₄O₅
• 分子量：356.41
• 类别：KEAP1-Nrf2

• 密度：1.183g/cm3
• 沸点：571.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：200.3ºC

镰叶芹二醇

(+)-(3R,8S)-Falcarindiol 是从胡萝卜中得到的聚乙炔,具有抗分歧杆菌 (antimycobacterial) 作用,对 Mycobacterium tuberculosis H37Ra 的最低抑制浓度 MIC 和 IC50 值分别为 24 μM 和 6 μM。具有抗肿瘤和抗炎作用。

• CAS号：225110-25-8
• 分子式：C₁₇H₂₄O₂
• 分子量：260.37
• 类别：细菌

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：408.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.7±23.3 °C

乌拉尔甘草皂苷D

乌拉尔皂苷D是一种可以从甘草中分离出来的皂苷。乌拉尔皂苷D抑制磷脂酶A2(PLA2),IC50值为32.2μM[1]。

• CAS号：1262489-44-0
• 分子式：C₄₂H₅₈O₁₈
• 分子量：850.899
• 类别：磷酸酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

加利卡托

Galicaftor(ABBV-2222；GLPG-2222)是一种口服有效的囊性纤维化跨膜电导调节器(CFTR)校正器。Galicator可用于囊性纤维化研究[1]。

• CAS号：1918143-53-9
• 分子式：C₂₈H₂₁F₄NO₇
• 分子量：559.46
• 类别：CFTR

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：701.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：377.8±32.9 °C

Atibuclimab

Atibuclimab是一种针对CD14的嵌合单克隆抗体,由小鼠可变区和人类IgG4 Fc区组成。阿替布昔单抗可用于肌萎缩侧索硬化症的研究[1]。阿替布昔单抗可减轻LPS诱导的症状,并强烈抑制LPS诱导的促炎细胞因子释放,同时仅延迟抗炎细胞因子可溶性TNF受体I型和IL-1受体拮抗剂的释放[2]。

• CAS号：2417175-94-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：炎症/免疫

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

花生四烯酸

Arachidonic acid 是必需脂肪酸,是生物膜的主要成分。

• CAS号：506-32-1
• 分子式：C₂₀H₃₂O₂
• 分子量：304.467
• 类别：炎症/免疫

• 密度：0.9±0.1 g/cm3
• 沸点：407.5±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：−49 °C(lit.)
• 闪点：336.3±18.0 °C

SIRT5 inhibitor 6

SIRT5 Inhibitor 6 是一种有效的、具有底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 3.0 μM。SIRT5 Inhibitor 6 具有治疗脓毒性 AKI 研究的潜力。

• CAS号：2834736-82-0
• 分子式：C₂₁H₂₈N₆O₄S
• 分子量：460.55
• 类别：抗衰老酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tavilermide

Tavilermide 是一种选择性的 TrkA 部分激动剂。

• CAS号：263251-78-1
• 分子式：C₂₄H₃₂N₆O₁₁
• 分子量：580.54400
• 类别：Trk Receptor

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A