GSK 366 是一种有效的 kynurenine-3-monooxygenase (KMO) 抑制剂,在人 KMO 和荧光假单胞菌 (Pf)-KMO 中的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 0.7 nM。
ATX抑制剂15(化合物30)是一种吲哚基氨基甲酸酯衍生物,是一种有效的自毒毒素(ATX)抑制剂,IC50为2.17 nM。ATX抑制剂15抑制体内ATX和促纤维化因子的基因表达。ATX抑制剂15在博莱霉素激发的小鼠肺纤维化模型中具有肺保护作用[1]。
Toosendanin是从杜鹃花果实皮中提取的一种三萜,具有镇痛、杀虫和抗炎作用。
Murlentamab(3C23K；GM102)是一种人源化抗AMHRII抗体。AMHRII是一种抗米勒激素受体。Murlentama显著促进巨噬细胞介导的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。Murlentama刺激促炎和抗肿瘤的内部环境,招募并激活T细胞。Murlentama通过诱导幼稚的巨噬细胞定向和促进肿瘤相关巨噬细胞(TAM)重编程来抑制肿瘤生长[1]。
Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。
Vatelizumab(GBR500)是一种针对晚期抗原-2(VLA-2)的α2亚基(CD49b)的单克隆抗体。Vatelizumab可用于多发性硬化症的研究[1]。
TATP 半抗原是由丙酮、过氧化氢和 7-氧代辛酸制成的半抗原。 TATP 半抗原与牛血清白蛋白结合可增强针对 TATP 的免疫反应。 TATP 半抗原可以通过 N-羟基琥珀酰亚胺化学反应直接与 BSA 和 HRP 偶联,产生半抗原化蛋白。
Cletoquine-d4是氘标记的Cletoquine。氯托喹(去乙基羟基氯喹)是羟基氯喹的主要活性代谢产物。Cletoquine在肝脏中由CYP2D6、CYP3A4、CYP3A5和CYP2C8同工酶产生。Cletoquine也是一种氯喹衍生物,具有抗基孔肯雅病毒(CHIKV)的能力。Cletoquine具有抗疟作用,并具有治疗自身免疫性疾病的潜力[1][2]。
APETx2 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在 ASIC3 通道外部。APETx2 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
PDE4-IN-11是磷酸二酯酶同工酶4(PDE4)的抑制剂。PDE4-IN-11具有高效的支气管扩张和抗炎特性,可用于阻塞性或炎症性气道疾病的研究[1][2][3]。
伊卡肽E4是一种抗伤害感受剂,可从玫瑰斑中分离得到。Icariside E4通过ATP敏感的K+通道依赖机制具有外周镇痛活性。Icariside E4还具有抗氧化、抗阿尔茨海默病和抗炎作用[1][2]。
Tepilamide fumarate (XP-23829) 是一种延胡索酸酯,可用于中度到重度慢性斑块银屑病的研究。
Methyl α-D-mannopyranoside 在抗结核吸入疗法中靶向巨噬细胞。
PNRI-299是选择性AP-1转录活性抑制剂,IC50值为20uM,不影响NF-kappaB和thioredoxin转录活性。
NAADP,一种核苷酸,是一种动员Ca2+的第二信使。NAADP对启动Ca2+信号传导至关重要[1][2]。
β-Aminoarteether maleate (SM934) 是一种具有口服活性的 Artemisinin 衍生物。β-Aminoarteether maleate 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究,例如狼疮疾病。
CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。
Psora-4是一种有效的选择性Kv1抑制剂。3(电压门控钾通道),EC50为3 nM【1】。Psora-4具有免疫抑制活性,并在体外抑制人和大鼠髓鞘特异性效应记忆T细胞的增殖[2]。
3'-Sialyllactose(3'-SL)是一种益生元,维持免疫稳态,发挥抗炎和抗关节炎作用。3'-唾液乳糖可用于炎症研究[1][2]。
异黄芩素8-O-β-D-葡萄糖醛酸苷是一种黄酮类抗氧化剂,可从大花西布曲明种子中分离出来[1][2]。
Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是非选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂。
Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
I-BET567是一种有效的口服泛BET候选抑制剂,BRD4 BD1和BD2的PIC50分别为6.9和7.2。I-BET567已在肿瘤和炎症的小鼠模型中被证明有效[1]。
甲氯苯那酸钠水合物是一种非甾体抗炎剂。甲氯苯那酸水合钠是一种高选择性FTO(脂肪量和肥胖相关)酶抑制剂。甲氯苯那酸钠水合物与FTO结合竞争含m(6)A的核酸。甲氯苯那酸钠水合物是一种非选择性缝隙连接阻断剂。甲氯苯那酸钠水合物抑制hKv2.1和hKv1.1,IC50值分别为56.0和155.9μM[1][2][3][4]。
Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX 的抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。