Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
inh-02(RNF5抑制剂inh-02)是E3泛素连接酶RNF5/RMA1的新型小分子抑制剂；在F508del纯合的CF患者的永生化和原发性支气管上皮细胞中引起显着的F508del CFTR拯救(EC50=2.2 uM)突变,降低突变CFTR的泛素化,引起成熟形式的CFTR的稳定化；inh-2作用于ATG4B和桩蛋白,其是RNF5下游的已知靶标。
HSGN-94是一种具有脂磷壁酸(LTA)生物合成抑制作用的强效抗菌剂。HSGN-94抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC值为0.25-2μg/mL。HSGN-94抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌的生物膜形成。HSGN-94还抑制促炎细胞因子,在MRSA小鼠伤口感染模型中表现出体内功效[1]。
RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
MLS000545091 是一种有效的选择性脂氧合酶-2 (LOX-2) 抑制剂,对 h15-LOX-2 的 IC50 值为 2.6 μM。
CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。
MBP(83-99)是一种识别免疫显性表位的MBP特异性T细胞系。MBP(83-99)诱导T细胞增殖和IFN-γ分泌[1][2]。
UM729是一种新型的嘧啶吲哚,对AhR拮抗剂有协同效应,能抑制AML细胞的分化。
(E/Z)-BCI (NSC 150117) 是一种 DUSP6 抑制剂,具有抗炎活性。(E/Z)-BCI 通过激活 Nrf2 信号和抑制 NF-κB 通路,减弱 LPS 诱导的巨噬细胞炎症和 ROS 生成。
黄素是一种芳香烃受体(Ahr)激动剂,可诱导小鼠CD4+T细胞和CD11b+巨噬细胞表达Ahr下游基因。黄素抑制Arid5a对Il23a 3′UTR的稳定作用,Il23a 3′UTR是一种新发现的靶mRNA[1]。Flavipin具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为7.2μM,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50值为33.8μM[2]。
MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
EP2受体拮抗剂-1(化合物1)是一种有效的、可逆的、依赖于激动剂的变构前列腺素EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-1具有抗炎作用[1]。
氯吡拉克是一种口服有效的前列腺素合成酶抑制剂。氯吡拉克是一种抗炎剂[1]。
伏鲁莫肽是一种用于主动免疫的免疫剂和抗肿瘤剂[1]。
18β-甘草基-3-O-硫酸盐(甘草次酸3-O-(硫酸氢))是一种有效的2型11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD2)抑制剂,IC50为0.10 µM,使用大鼠肾微粒体。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是甘草次酸(GA)的主要代谢产物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐是有机阴离子转运蛋白(OAT)1和OAT3的底物。18β-甘草基-3-O-硫酸盐具有抗炎作用,并有可能用于假性醛固酮增多症研究[1][2]。
Anti-inflammatory agent 2 可用于治疗和预防炎性疾病,来自专利 WO 2001035936 A2 实例1。
Asunercept(APG101；CAN008)是一种针对FASLG(CD95L)的可溶性CD95-Fc融合蛋白。Asunercept通过选择性结合CD95L而破坏CD95/CD95L信号传导。Asunercept可用于多形性胶质母细胞瘤(GBM)、骨髓增生异常综合征(MDS)和移植物抗宿主病(GvHD)的研究[1][2][3]。
Eupalinolide A,分离于 Eupatorium lindleyanum 中,通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用,激活 HSF1,诱导 HSP70 的表达。
α-Chaconine,从Solanum tuberosum L. cv Jayoung 分离的,可在转录水平抑制 COX-2,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 表达。α-Chaconine 作用于 RAW 264.7 巨噬细胞,在蛋白和 mRNA 水平上抑制 LPS 诱导的 iNOS 和 COX-2 表达及其启动子活性。α-Chaconine 具有抗炎作用。
载脂单抗(Hu1D10)是一种人源化单克隆抗人类白细胞抗原DRβ链抗体。载脂单抗可在体外介导慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞凋亡[1][2]。
盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。
Britannin,分离于 Inula aucheriana,是倍半萜内酯。Britannin 通过激活由 ROS 调节的 AMPK 来诱导肝癌细胞凋亡和自噬。Britannin 具有抗增殖和抗炎活性。
GW2580是可口服的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在0.06 μM时可完全抑制人cFMS激酶。
GB-110 是一种有效的,具有口服活性的,非肽类的 protease activated receptor 2 (PAR2) 激动剂,选择性诱导 PAR2 介导的 HT29 细胞内 Ca2+ 释放,EC50 值为 0.28 μM。
Anatumab mafenatox(ABR-214936)是一种73KDa重组蛋白,可识别肿瘤相关抗原5T4,其在恶性肿瘤中广泛表达。Anatumab mafenatox介于SEA的修饰形式和小鼠Fab之间。据报道,Anatumab mafenatox的主要副作用包括发烧、低血压、疼痛、恶心和嗜睡[1]。
ODN 1668是一种B类CpG ODN(寡核苷酸),是TLR-9激动剂。ODN 1668是一种免疫刺激序列,可用作疫苗佐剂。序列：5'-tccatgacgttcctgatgct-3'[1][2]。