MrgprX2拮抗剂-3是从专利WO2021092240A1实例E117中提取的MrgprX2拮抗剂。MrgprX2拮抗剂-3可用于皮肤炎症性疾病的研究[1]。
GNE-6468 是一个有效且有选择性的RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 13 nM。
Fontolizumab(HuZAF)是一种人源化单克隆抗IFN-γ抗体。Fontolizumab是一种免疫抑制剂。Fontolizumab可用于克罗恩病的研究[1]。
Kulactone是一种天然生物类黄酮和jRdRp抑制剂,具有抗真菌、抗菌和抗疟原虫活性。苦参内酯没有穿过血脑屏障(BBB)[1][2]。
11脱氧雅利索B是一种三萜,对脂多糖(LPS)诱导的一氧化氮(NO)产生具有强大的抑制活性[1]。
Atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的前药。Atorvastatin 是一种口服活性的 3- 羟基 -3- 甲基戊二酰辅酶 A (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。
GSK2647544是一种口服的选择性Lp-PLA2抑制剂。脂蛋白相关磷脂酶(Lp-PLA2)是一种钙非依赖性磷脂酶A2,具有促炎活性,主要由单核细胞衍生的巨噬细胞分泌[1]。
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。
微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A是一种蓝藻毒素。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A能激活Nrf2,促进氧化应激反应。微囊藻毒素-[D-Asp3]-LR/微囊藻毒素A也可用于毒理学研究[1][2]。
一种有效的,选择性的,口服生物可利用的IRAK-4抑制剂,以亚纳摩尔顺序有效抑制人和大鼠IRAK-4活性,对IRAK-1的选择性>30倍；抑制IL-1β或TLR配体脂多糖(LPS)诱导人肺泡上皮细胞,成纤维细胞样滑膜细胞中IL-6的产生,和外周血单核细胞；显着减少尿蛋白排泄,预防肾小球硬化和间质纤维化的发展,而不影响慢性肾病小鼠模型的血压。
BI-4394是一种高效的选择性MMP-13抑制剂,IC50为1 nM,对其他9种MMP同种型(MMP2/14,IC50=18/8.3 uM)的选择性>1000倍；BI-4394在a中有效全长MMP-13胶原降解试验(IC50=11 nM)能够抑制牛鼻软骨的降解,IC50为31 nM。
丁布芬是一种非甾体化合物。丁布芬具有镇痛和解热作用。丁布芬可用于炎症研究[1][2]。
UNC9995是多巴胺受体Drd2的β-抑制蛋白2偏向激动剂。UNC9995通过增强β-抑制蛋白2-NLRP3相互作用来抑制NLRP3炎症小体的激活,从而防止神经元变性。此外,UNC9995激活Drd2/β-arrestin2信号传导,以防止JAK/STAT3诱导的炎症相关基因转录。UNC9995改善小鼠模型中的抑郁行为,并改善星形胶质细胞功能障碍[1]。
莱托珠单抗(BMS-986004)是一种靶向CD40L的二聚体抗体构建体,其产生是为了表达缺乏效应器功能的突变IgG1,包括Fc结合和补体固定。莱托珠单抗可减少排斥反应、血栓栓塞并延长生存时间[1][2][3]。
Betamethasone盐酸盐为糖皮质素类固醇,具有抗炎和免疫抑制活性。
Polzastobart (JTX-8064) 是一种人源化 IgG4 单克隆拮抗抗体,可选择性结合 LILRB2 并阻止其与配体、经典和非经典 MHC I 分子结合。Polzastobart 通过阻断 LILRB2 结合 HLA-A/B 和/或 HLA-G (癌细胞免疫耐受标记)的能力,增强巨噬细胞中促炎细胞因子的产生。Polzastobart 是一种巨噬细胞免疫检查点抑制剂。
Futoquinol是从海风藤干燥的地上部分分离出来的一种新木脂素。富托喹醇能有效抑制小胶质细胞产生NO。富托喹醇具有抗神经炎症活性[1]。
Galectin-8N-IN-1(化合物19a)是一种有效的选择性Galectin-8N抑制剂,Kd值为1.8μM。Galectin-8N-IN-1是Galectin-8N配体。Galectin-8N-IN-1可用于免疫系统的研究[1]。
Ginkgolide A提取自银杏叶,是GABA拮抗剂。
5-HT2激动剂-1(化合物24)游离碱是5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C激动剂,IC50分别为10nM、8.3和1.6nM。5-HT2激动剂-1游离碱可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、创伤后应激障碍、癫痫发作和其他中枢神经系统疾病的研究[1]。
Batoclimab是一种人类抗FcRn单克隆抗体。巴托利单抗可用于研究致病性IgG抗体介导的自身免疫性疾病[1]。
Cortistatin-29 (human) 是一种生长抑素神经肽,有研究癌症、炎症、自身免疫、纤维化和疼痛等疾病的潜力。
苏氨酸愈创木酰甘油β-松柏醚是一种能抑制NO产生的木脂素。苏氨酸愈创木酰甘油β-松柏醚具有抗神经炎症活性[1]。
Tranilast钠是抗过敏化合物。
Rubelloside B是一种三萜糖苷,可从德国铁的根中分离得到。Rubelloside B显示免疫增强[1]。
Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 通过阻断钙介导的凋亡通路和 Caspase-12的活化来阻止细胞凋亡。Taurodeoxychloic Acid (sodium hydrate) 被用于多种研究,如原发性胆汁性肝硬化 (PBC),胰岛素抵抗,淀粉样变性,囊性纤维化,胆汁淤积和肌萎缩侧索硬化症。
Cl-amidine 是 PAD 的抑制剂,其对 PAD4 的 IC50 值为 5.9 μM。
QNZ 强抑制 NF-κB 转录激活和 TNF-α 产生,IC50 分别为 11 和 7 nM。QNZ 是一种保护神经的钙池操纵的钙通道 (SOC) 抑制剂。