Cetirizine D8 是Cetirizine 的氘代物。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺药。Cetirizine 是一种特异的、口服有效的、H1 受体 的长效拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
Forsythoside H 是从Forsythia suspense (Thunb.) Vahl 中分离得到的一种咖啡基苯乙醇苷 (CPG),可能有抗炎作用。
大花淫羊藿苷A(IKarisoside A)是从朝鲜淫羊藿(小檗科)分离出的天然化合物,具有抗炎症活性。
熊去氧胆酸(熊去氧胆酸)钠是由肠道细菌转化(cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。熊去氧胆酸钠作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5(TGR5,GPCR19)和法尼类X受体(FXR)。熊去氧胆酸钠可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。口服活性[1][2]。
Isotoosendanin 是从 Melia toosendan 中提取的柠檬苦素类化合物,具有显著的抗炎、镇痛活性。
LY 163443 是白三烯 D4 (LTD4) 和 E4 (LTE4) 的选择性拮抗剂。LY 163443 可以拮抗 LTD4 诱导的豚鼠回肠、气管和肺实质收缩。LY 163443 还抑制 LTE4 的气管收缩。
Alismol是一种天然的倍半萜。Alismol对小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞产生INF-γ诱导的一氧化氮具有良好的抑制作用[1]。
Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的,共价的 HSP90 抑制剂,可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂,并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
伊诺科斯特隆是类风湿性关节炎患者雌激素受体1的潜在药物靶点[1]。
抗结核剂-3(化合物2)是一种抗结核剂。抗结核剂-3具有抗分枝杆菌活性,可以抑制结核分枝杆菌H37Rv菌株的生长(MIC=12.5μg/mL)[1]。
Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型,热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
Namilumab(AMG203)是一种人IgG1单克隆抗体,与GM-CSF配体高亲和力结合,有效中和GM-CSF。纳米鲁单抗可用于类风湿关节炎的研究[1]。
Columbianetin β-D-glucopyranoside 可以从 Angelicae pubescentis radix 中分离出,具有抗血小板聚集、抗炎和镇痛的活性。Columbianetin β-D-glucopyranoside 对谷氨酸诱导的毒性具有显着的保护作用。
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
Resiquimod-d5(R848-d5)是氘标记的Resiquimod。Resiquimod是一种Toll样受体7和8(TLR7/TLR8)激动剂,可诱导TNF-α、IL-6和IFN-α等细胞因子的上调[1][2]。
AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 是补体 C3 的肽类抑制剂 (KD = 0.5 nM),可抑制非人类灵长类动物自然发生的牙周炎。AMY-101 TFA (Cp40 TFA) 在 COVID-19 重症肺炎合并全身超炎症模型中具有良好的抗炎活性。
13-cis-N-[4-(Ethoxycarbonyl)phenyl]retinamide 是维甲酸的衍生物。
SB-423557 是口服活性钙敏感受体 (CaR) 拮抗剂 (IC50=520 nM),SB-423562 的前体 (IC50=73 nM)。SB-423557 在人体内耐受良好,可增加外源性甲状旁腺激素 (PTH) 的血浆浓度,刺激骨形成。
Fostamatinib (R788) 是R406的活性代谢物的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。
Naringenin是葡萄柚中主要的黄烷酮; 显示出强烈的抗炎和抗氧化活性。
S32826是一种有效的自体毒素抑制剂,IC50为8.8 nM。S32826在各种自噬毒素亚型(α、β和γ)上显示出类似的抑制作用。S32826抑制脂肪细胞释放LPA[1]。
Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于治疗复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
(s)-PF-4136309 是 PF-4136309 (HY-13245) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。PF-4136309 是一种高效,选择性,可口服的 CCR2 拮抗剂,能够抑制人,小鼠和大鼠 CCR2,IC50 值分别为 5.2 nM,17 nM 和 13 nM。
COX-2/5-LOX-IN-3(化合物5b)是一种强效的双COX-1/5-LOX抑制剂,COX-3、COX-4和5-LOX的IC50值分别为45.73、5.45和4.33μM。COX-2/5-LOX-IN-3具有研究炎症性疾病的潜力[1]。
VU0359595(CID-53361951；ML-270)是一种有效且选择性的药理学磷脂酶D1(PLD1)抑制剂,IC50为3.7nM。VU03595对PLD1的选择性大于PLD2的1700倍(IC50为6.4μM)。VU0359595可用于癌症、糖尿病、神经退行性疾病和炎症性疾病的研究[1][2][3][4]。