韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2[1]。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM[2]。
Sophoraisoflavone A(Allolicoisoflavone B)是从甘草中分离得到的一种天然产物。Sophoraiseflane A是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,其IC50值为0.80μM。Sophoraisoflavone A可用于炎症研究[1]。
槲皮素3,3'-二甲醚具有抗氧化活性[1]。
TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对AT1的pKi值为 8.9, 对NEP 的pIC50值为9.2。
Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
Ac-Pro-Gly-Pro-OH是细胞外胶原的内源性降解产物,可用作CXCR2激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有杀菌活性,抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH增强1型细胞因子(IFN-γ和IL-12)的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH具有研究败血症的潜力[1][2]。
Pirolate 是一种组胺 H1 受体。
Bertilimumab(CAT 213；iCo-008)是一种针对eotaxin-1(CCL11)的人单克隆抗体。Bertilimumab具有过敏性疾病研究的潜力[1]。
Ligupurpuroside C 是从苦丁茶中得到的苯乙醇苷类。
3-O-乙酰-16α-羟基脱氢氨酸是一种抗炎三萜类物质,可抑制LPS刺激的Raw264.7细胞中NO的生成和iNOS的表达[1]。
STL1267是一种有效的跨血脑屏障REV-ERB激动剂,REV-ERBα的Ki值为0.16µM。STL1267没有显示细胞毒性。STL1267抑制BMAL1的基因表达[1]。
Landogrozumab(LY2495655)是一种人源化抗肌生长抑制素单克隆抗体。Landogrozumab有效改善肌肉体积、握力和功能。Landogrozumab可用于肌肉萎缩性疾病的研究[1]。
N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 0.25 μM。N-Acetyl-2-carboxybenzenesulfonamide 具有抗炎活性。
4′-羟基汉黄芩素(8-甲氧基芹菜素)是一种黄酮类化合物,可从多种植物中分离得到,包括半枝莲和马鞭草。4′-羟基汉黄芩素通过TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs和PI3/AKT信号通路具有抗炎活性。4′-羟基汉黄芩素通过破坏PI3K/AKT信号抑制血管生成。4′-羟基汉黄芩素抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1][2][3]。
Val-Lys(Boc)-PAB是一种ADC连接器。Val-Lys(Boc)-PAB用于制备作为抗肿瘤剂的喜树碱肽缀合物(WO 2019195665)。它被用作一个非-线性自我-用于降低抗体疏水性的固定连接物-癌症治疗用药物结合物(WO 2018069375)。
BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
β-Elemonic acid 是从乳香乳香中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。
U27391 是一种金属蛋白酶抑制剂。U27391 抑制 rhIL-1β 诱导的蛋白聚糖损失。
S1PR1激动剂1是S1PR1的有效激动剂。鞘氨醇-1-磷酸(S1P)是一种细胞膜衍生的溶血磷脂信号分子,主要通过刺激G蛋白偶联受体家族的一些成员发挥其生理功能。S1PR1激动剂1具有研究自身免疫疾病的潜力(摘自专利WO2021175223A1,化合物22)[1]。
INX-SM-56是一种抗VISTA抗体药物结合物,可用于靶向递送抗炎剂。VISTA：含V区免疫球蛋白的T细胞激活抑制剂[1]。
Ufenamate是一种局部止痛剂。
丙烯酸二甲氨基乙酯-氯甲烷可用于合成亲水性聚合物和水凝胶。水凝胶用于膜、导管、隐形眼镜和药物输送系统[1]。
SN-011是一种有效且选择性强的小鼠和人类STING抑制剂,STING信号的IC50为76 nM。SN-011与环二核苷酸(CDN)竞争STING二聚体的结合囊,阻断CDN结合和STING激活。SN-011可用于研究叮咬引起的自身免疫和炎症性疾病[1]。
c-Kit-IN-5是c-Kit的有效抑制剂,在激酶分析和细胞分析中,其IC50分别为22nm和16nm。c-Kit-IN-5对c-Kit的选择性是KDR、p38、Lck和Src的200倍以上。c-Kit-IN-5还具有理想的药代动力学特性[1]。
AXC-715三盐酸盐是一种TLR7/TLR8双激动剂,从专利WO2020168017 A1中提取[1]。AXC-715三盐酸盐,来自WO2020190734A1的化合物D,可用于合成抗体佐剂免疫偶联物,其包含结合与一种或多种佐剂连接的程序性死亡配体1(PD-L1)的抗体构建体[2]。
Melredableukin alfa(RO-7049665)是一种融合蛋白,由人IgG1-κ通过肽接头与突变的人白细胞介素2(IL2突变蛋白)融合而成。Melredableukin alfa可用于自身免疫性肝炎和溃疡性结肠炎的研究[1]。
PM-81I是一种有效的STAT6抑制剂(针对SH2结构域),可有效降低STAT6磷酸化水平。PM-81I可用于过敏性肺病、过敏性鼻炎、慢性阻塞性肺病或癌症的研究[1]。
NAAA-IN-1(化合物1)是一种有效的选择性NAAA抑制剂,IC50为7 nM。NAAA是一种半胱氨酸酰胺酶,优先水解内源性生物脂质棕榈酰乙醇酰胺(PEA)和油酰乙醇酰胺(OEA)。NAAA-IN-1具有研究炎症和疼痛的潜力[1]。