Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
Axl-IN-9(例10)是一种有效的Axl抑制剂,IC50为26 nM。Axl-IN-9具有优异的跨膜特性。Axl-IN-9在动物体内表现出良好的药代动力学特性。Axl-IN-9可用于研究哺乳动物的增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症或其他疾病[1]。
骨抑制素(人)是甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)107-139的一种片段,可促进骨缺损动物模型中的骨修复,并防止炎症性关节炎中的骨侵蚀[1]。
hDHODH-IN-2 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。hDHODH-IN-2 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 hDHODH 抑制剂,具有抗炎活性。
MK591 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。
3β,7β,15β-三羟基-11-氧代-lanosta-8-en-24→20内酯是一种天然化合物,可从G。具有抗真菌活性的灵芝。
PPTN是P2Y14受体的有效,高度特异性的标记物,在功能测定中Ki为0.4nM；在1μM时对P2Y1,P2Y2,P2Y4,P2Y6,P2Y11,P2Y12或P2Y13受体没有表现出激动剂或拮抗剂作用；抑制UDP-葡萄糖刺激的人嗜中性粒细胞的趋化性。
(-)-酮康唑-d3是氘标记的(-)-酮康唑。(-)-酮康唑((-)-R 41400)是酮康唑的对映体之一。酮康唑是两种对映体的外消旋混合物,左旋酮康唑((2S,4R)-(−)-酮康唑)和右旋酮康唑((2R,4S)-(+)-酮康唑)。
R406是Syk抑制剂,IC50为41 nM,对Lyn活性较弱。
Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
Enpp-1-IN-5是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶磷酸二酯酶1(Enpp-1)抑制剂。ENPP 1具有广泛的特异性,可以切割多种底物,包括核苷酸和核苷酸糖的磷酸二酯键以及核苷酸和核苷酸糖的焦磷酸键。Enpp-1-IN-5具有研究癌症和传染病的潜力(摘自专利WO2019046778A1/WO2021203772A1,化合物1)[1][2]。
Guanosine 5'-diphosphate disodium salt 是一种核苷二磷酸。Guanosine 5'-diphosphate 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白相互作用并调节白细胞介素-6 (IL-6)/stat-3 途径。
Aclerastide(DSC-127)是一种血管紧张素受体激动剂。Aclerastide也是血管紧张素II的肽类似物。Aclerastide可用于糖尿病溃疡组织再生的研究[1][2]。
Rhaponticin 2'-O-没食子酸盐作为二苯乙烯葡萄糖苷没食子酸盐,抑制NO生成[1]。
Pranlukast-d4是氘标记的Pranlukast。普兰鲁司特是一种高效、选择性和竞争性的肽白三烯拮抗剂。普兰鲁司特抑制Kis分别为0.63±0.11、0.99±0.19和5640±680 nM的[3H]LTE4、[3H]LTD4和[3H]LTC4与肺膜的结合。
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的药物。
Lucidenic acid D (Lucidenic acid D2),从 Ganoderma lucidum 中分离出来,是一种高度氧化的羊毛甾烷型三萜。
Actarit 是具有口服活性的。可用以抗风湿研究的化合物,具有治疗II 型胶原诱导性关节炎的潜能。
Pilloinc 是可从Marrubium cylleneum 中分离得到的一种黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌生物活性。
CB2R/FAAH调节剂-1是大麻素2型受体(CB2R)全激动剂,CB2R和CB1R的Kis分别为14.8nM和241.3nM。CB2R/FAAH调节剂-1是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,IC50为4μM。CB2R/FAAH调节剂-1降低促炎性并增加抗炎细胞因子的产生[1]。
纤溶酶原是一种分泌蛋白,经尿激酶纤溶酶酶原激活剂(uPA)或组织纤溶酶元激活剂(tPA)裂解后,转化为纤溶酶,纤溶酶是一种广泛的蛋白酶,能够裂解纤维蛋白和其他ECM成分。纤溶酶原也是一种促炎调节因子,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。纤溶酶原可用于伤口愈合、炎症和低纤溶酶血症的研究[1][2]。
AM966 是一种高亲和性的选择性LPA1-拮抗剂,抑制LPA-刺激的细胞内钙释放,IC50 为 17 nM。
8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 是一种不可逆的 CYP2A6?抑制剂,预孵育和共孵育的 IC50 分别为 8.64 μM 和 22.3 μM。8α-(2-Methylacryloyloxy)-hirsutinolide-13-O-acetate 也抑制 MAO-A 和 MAO-B,IC50 分别为 60.2 和 38.6 μM。
Kazinol F是一种来自构树的多酚。Kazinol F也是一种有效的Mpro抑制剂。Kazinol F与Mpro的两个催化残基(His41和Cys145)都有相互作用,并表现出良好的结合亲和力。卡齐诺F可用于新冠肺炎的研究[1]。
JAK inhibitor 1是 JAK 的抑制剂,来自专利US20170121327A1,化合物实例283。
Nipocalimab(M281)是一种全人类重组糖基化IgG1单克隆抗体。Nipocalimab是一种人去糖基化IgG1抗FcRn单克隆抗体,在内质体pH值6.0和细胞外pH值7.6[1][2]下与Fc受体(FcRn)具有皮摩尔亲和力结合。
Sanggenon C 是一种黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物,从桑属 (Morus cathayana) 的根皮中分离出来的。 Sanggenon C 通过抑制钙调神经磷酸酶 /NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。 Sanggenon C 通过抑制 NF-κB 活性,抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达,以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。 Sanggenon C 具有抗氧化和抗炎作用,也有抑制胰脂肪酶 (PL) 作用,IC50 为 3.00 μM。