代谢疾病

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）。 代谢疾病模型是生物医学研究的重要组成部分，也是治疗人类疾病的必要先决条件。 使用CRISPR / Cas9的体细胞基因组编辑可用于建立新的代谢疾病模型。

Thioquinapiperifil dihydrochloride

Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂,可用于性成熟的研究。

• CAS号：204077-66-7
• 分子式：C₂₄H₃₀Cl₂N₆OS
• 分子量：521.51
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A 3309

Elobixibat 是有效的 ileal bile acid transporter (IBAT) 抑制剂, IC50 值分别为 0.53±0.17 nM (人类 IBAT), 0.13±0.03 nM (小鼠 IBAT), 5.8±1.6 nM (犬类 IBAT)。

• CAS号：439087-18-0
• 分子式：C₃₆H₄₅N₃O₇S₂
• 分子量：695.88800
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

SRI-37330

SRI-37330是一种口服活性TXNIP抑制剂。SRI-37330降低胰高血糖素的分泌和作用,并阻断肝脏葡萄糖输出。SRI-37330可用于肥胖和糖尿病的研究[1]。

• CAS号：2322245-42-9
• 分子式：C₁₆H₁₉F₃N₄O₂S
• 分子量：388.41
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-巯基苯并噻唑

2-Mercaptobenzothiazole 是一种内源性代谢产物。

• CAS号：149-30-4
• 分子式：C₇H₅NS₂
• 分子量：167.251
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：305.0±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：177-181 °C(lit.)
• 闪点：243 ºC (dec.)

丙酮酸钠

2-氧丙酸钠(丙酮酸钠)是葡萄糖的三碳代谢产物,是糖酵解途径中产生的化合物。2-氧丙酸钠是一种自由基清除剂,可清除活性氧[1][2]。

• CAS号：113-24-6
• 分子式：C₃H₃NaO₃
• 分子量：110.04
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.267g/cm3
• 沸点：165ºC at 760 mmHg
• 熔点：>300 °C(lit.)
• 闪点：54.3ºC

SR 27897(Lintitript),竞争性非肽CCK 1受体拮抗剂

Lintitript (SR 27897) 是一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6 nM,Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。

• CAS号：136381-85-6
• 分子式：C₂₀H₁₄ClN₃O₃S
• 分子量：411.86100
• 类别：胆囊收缩素受体

• 密度：1.49g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Phosphoenolpyruvic acid potassium-13c2

磷酸烯醇丙酮酸(钾)-13C2是13C标记的磷酸烯醇丙酮酸[1]。1-羧基乙烯基氢磷酸钾是一种内源性代谢产物。

• CAS号：201996-39-6
• 分子式：C₁₃C₂H₅KO₆P
• 分子量：209.13
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉呋替丁

Lafutidine是新型的H2受体拮抗剂。

• CAS号：118288-08-7
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃O₄S
• 分子量：431.548
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：704.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：99 °C
• 闪点：379.7±32.9 °C

PDE11-IN-1

PDE11-IN-1是PDE11抑制剂,可用于肾上腺功能不全研究[1]。

• CAS号：522652-41-1
• 分子式：C₁₆H₁₀ClN₃O₃S
• 分子量：359.79
• 类别：磷酸二酯酶(PDE)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

D-苏氨酸

D-Threonine (H-D-Thr-OH) 是L-苏氨酸的对映体。D-Threonine 是酿酒酵母的代谢物。

• CAS号：632-20-2
• 分子式：C₄H₉NO₃
• 分子量：119.119
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：345.8±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：274ºC
• 闪点：162.9±25.1 °C

CE3F4

CE3F4 是一种选择性的 Epac1 拮抗剂,对 Epac1 和 Epac2(B) 的 IC50 值分别为 10.7 μM 和 66 μM。

• CAS号：143703-25-7
• 分子式：C₁₁H₁₀Br₂FNO
• 分子量：351.010
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：431.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：214.5±28.7 °C

Pascolizumab

帕斯科单抗(SB-240683)是一种人源化抗IL-4单克隆抗体。Pascolizumab具有研究哮喘的潜力[1]。

• CAS号：331243-22-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP3662

ASP3662是一种有效的,选择性的,CNS可穿透和口服活性的11β-HSD1抑制剂,对人,小鼠和大鼠11β-HSD1的Ki分别为5.3,2.6和23 nM,在30μM时不抑制人11β-HSD2；证明没有明显的结合对87个脱靶(腺苷受体,肾上腺素能受体,血管紧张素受体,钙通道,5-HT受体等)；抑制糖皮质激素在脑和脊髓中从无活性形式体外转化为活性形式；改善脊神经结扎(SNL)和链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠的机械性异常性疼痛和热慢性收缩性神经损伤大鼠的痛觉过敏。阿尔茨海默病2期停止使用

• CAS号：1204178-50-6
• 分子式：C₁₉H₁₆ClF₃N₄O₂
• 分子量：424.808
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,1'-双十六烷基-3,3,3',3'-四甲基吲哚菁高氯酸盐

DiIC16(3)是类脂模拟二烷基林碳菁(DiI)衍生物。DiIC16(3)是一种亲脂性红橙色荧光。DiIC16(3)在水中呈弱荧光,但在与膜结合时呈高荧光且相当耐光。DiIC16(3)优先进入晚期内质体/溶酶体[1]。

• CAS号：84109-11-5
• 分子式：C₅₅H₈₉ClN₂O₄
• 分子量：877.75900
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-Tegoprazan

(R) -苯并咪唑衍生物Tegoprazan(实施例3)是一种有效的肾脏H+/K+-ATP酶抑制剂,犬肾脏Na+/K+-ATPase的IC50为98nM。(R) -Tegoprazan具有胃肠道疾病研究的潜力[1]。

• CAS号：942195-56-4
• 分子式：C₂₀H₁₉F₂N₃O₃
• 分子量：387.38
• 类别：质子泵

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

甲基当药宁

Methylswertianin 是 Swertia punicea Hemsl 中的一种活性成分,具有抗糖尿病活性。Methylswertianin 可能通过改善胰岛素抵抗 (IR) 用于治疗 2 型糖尿病。

• CAS号：22172-17-4
• 分子式：C₁₅H₁₂O₆
• 分子量：288.252
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：546.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：191-192℃
• 闪点：210.7±23.6 °C

MK-8245三氟乙酸盐

MK-8245三氟醋酸盐是肝靶向的硬脂酰-CoA去饱和酶(SCD)抑制剂,对人SCD1和鼠SCD1的IC50分别为1 nM和3 nM。

• CAS号：1415559-41-9
• 分子式：C₁₉H₁₇BrF₄N₆O₆
• 分子量：581.27200
• 类别：硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lesinurad钠盐

Lesinurad sodium (RDEA594 sodium)是URAT1抑制剂。

• CAS号：1151516-14-1
• 分子式：C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S
• 分子量：426.26300
• 类别：URAT1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PSTAIR

PSTAIR是一种识别Cdc28中PSTAIR序列的单克隆抗体,PSTAIR可用作负载对照[1]。

• CAS号：126675-53-4
• 分子式：C₇₆H₁₃₂N₂₀O₂₆
• 分子量：1741.99
• 类别：CDK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TA 0910 acid-type

TA 0910 acid-type 是 TA 0910 的一种代谢产物。TA-0910 是一种代谢稳定的促甲状腺素释放激素 (TRH) 类似物。

• CAS号：103300-77-2
• 分子式：C₁₇H₂₂N₆O₆
• 分子量：406.39300
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.68g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经肽Y(猪)

Neuropeptide Y, porcine 是存在于猪脑中的多肽,能够抑制分泌素刺激的胰腺分泌。

• CAS号：83589-17-7
• 分子式：C₁₉₀H₂₈₇N₅₅O₅₇
• 分子量：4253.70
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

A6770

A6770是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇(S1P)裂解酶(S1PL)抑制剂。A6770被磷酸化,磷酸化形式直接抑制S1P裂解。A6770是THI的潜在关键代谢产物,可诱导[3H]dhS1P增加[1][2]。

• CAS号：1331754-16-5
• 分子式：C₆H₈N₂O₂
• 分子量：140.140
• 类别：LPL受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：384.1±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：186.1±25.7 °C

L-丙氨酸-2-13C

L-丙氨酸-2-13C(L-2-氨基丙酸-2-13C)是13C标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。

• CAS号：62656-85-3
• 分子式：C₂₁₃CH₇NO₂
• 分子量：89.093
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：212.9±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：314.5ºC (dec.)(lit.)
• 闪点：82.6±22.6 °C

Rimonabant-d10 hydrochloride

利莫那班-d10(SR 141716A-d10)盐酸盐是氘标记的利莫那班盐酸盐。盐酸利莫那班(SR 141716A盐酸盐)是一种高度有效和选择性的中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8nm。盐酸利莫那班(SR 141716A盐酸盐)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)[1][2]。

• CAS号：1044909-61-6
• 分子式：C₂₂H₁₂D₁₀Cl₄N₄O
• 分子量：510.31
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Adenosine-13C10

Adenosine-13C10 (Adenine riboside-13C10; D-Adenosine-13C10) 是 13C 标记的 Adenosine (HY-B0228)。Adenosine (Adenine riboside) 是一种普遍存在的内源性分泌物,是通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B 和 A3)的起作用。Adenosine 几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节。

• CAS号：1887761-94-5
• 分子式：₁₃C₁₀H₁₃N₅O₄
• 分子量：277.17
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VIP(Guinea pig)

VIP Guinea pig (Vasoactive intestinal peptide) 是一种营养和有丝分裂因子,可刺激胚胎生长。VIP Guinea pig 是一种简单的胃肠激素,具有神经递质的功能。

• CAS号：96886-24-7
• 分子式：C₁₄₇H₂₃₉N₄₃O₄₂S₂
• 分子量：3344.86000
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-萘氧乙酸

2-Naphthoxyacetic acid 是一种内源性代谢产物。

• CAS号：120-23-0
• 分子式：C₁₂H₁₀O₃
• 分子量：202.206
• 类别：代谢疾病

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：388.7±15.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：151-154 °C(lit.)
• 闪点：155.8±13.9 °C

琥珀酸二钠-d4

琥珀酸二钠-d4是氘标记的琥珀酸二钠[1]。琥珀酸二钠是？二钠？盐？琥珀酸。琥珀酸是三羧酸循环的中间产物,也是厌氧代谢的发酵产物之一[2]。

• CAS号：203633-14-1
• 分子式：C₄H₂D₄NaO₄
• 分子量：145.10
• 类别：代谢疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EML 425

EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。

• CAS号：1675821-32-5
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₄
• 分子量：440.491
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：622.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.5±34.3 °C

β-酪啡肽,牛

β-casomorphin, bovine (β-casomorphin-7) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为14 μM。

• CAS号：72122-62-4
• 分子式：C₄₁H₅₅N₇O₉
• 分子量：789.91700
• 类别：多肽产品

• 密度：1.32g/cm3
• 沸点：1170.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：661.7ºC