2'-O,4'-C-亚甲基腺苷(LNA-A)是一种锁定核酸(LNA),也是一种腺苷类似物[1]。
乙酰辅酶A(Acetyl CoA)三锂是一种不透膜的中枢代谢中间体,参与TCA循环和氧化磷酸化代谢。乙酰辅酶A三锂通过向蛋白质翻译后乙酰化反应的目标氨基酸残基提供(唯一供体)乙酰基来调节各种细胞机制。乙酰辅酶A三锂也是脂质合成的关键前体[1][2][3][4]。
三酰胺是一种口服活性磺酰胺衍生利尿剂降压药[1]。
Previtamin D3 是合成胆骨化醇(维生素D3)的中间体。
CDK8-IN-3是 CDK8 的抑制剂, 来自专利 WO2016041618A1,化合物实例1.7。
1-十二醇-d26是氘标记的1-十二醇[1]。1-十二烷醇是一种内源性代谢产物。
N-乙酰-D-葡萄糖胺-13C,15N是标记为13C和15N的N-乙酰-D葡萄糖胺。N-乙酰-D-葡萄糖胺(N-乙酰-2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是葡萄糖[1][2]的单糖衍生物。
S-(2-羧基丙基)-L-半胱氨酸(β-异丁烯)是一种尿代谢产物,是类莱格综合征的代谢标志[1]。
TGR5 Receptor Agonist是TGR5(GPCR19)激动剂。
GSK3-IN-1(化合物11)是一种GSK-3抑制剂,其IC50值为12μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病研究[1]。
Guaiacin 是从 Machilus thunbergii SIEB. et ZUCC 的树皮中分离的芳基萘型木质素。Guaiacin 显着增加碱性磷酸酶活性和成骨细胞分化。
Edasalonexent 是一种可口服利用的 NF-κB 抑制剂。
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
Kushenol X,一种从 Sophora flavescens 的根中分离出来的类黄酮化合物。Kushenol X 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸苷酶 (β-glucuronidase) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2) 抑制剂,IC50 分别为 2.07 μM 和 3.05 μM。
Gomisin D 是一种从五味子 (Fructus Schisandra) 中分离出来的木脂素化合物,潜在的抗糖尿病药和抗阿尔茨海默病药。 Gomisin D 可以抑制 UDP-葡糖醛酸基转移酶活性,清除 ABTS(+) 自由基。 Gomisin D 被用作生脉散和参芪降糖颗粒的质量标志物。
KML29是一种有效的选择性MAGL抑制剂, 抑制人, 小鼠, 和大鼠脑蛋白酶时, IC50 分别为5.9, 15, 和 43 nM。
大黄酚四糖苷具有降血脂和抗菌活性[1][2]。
青霉素酶是一种β-内酰胺酶。β-内酰胺酶通过水解特征性四元β-内酰胺环的肽键使β-内内酰胺类抗生素失活,从而使抗生素失效[1]。
AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。
一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM;对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM);体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上;降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止
氢氯噻嗪-13C,d2是13C和氘标记的。氢氯噻嗪(HCTZ)是噻嗪类口服利尿剂,可抑制转化生长因子-β/Smad信号通路。氢氯噻嗪通过打开钙激活钾(KCA)通道,具有直接的血管舒张作用。氢氯噻嗪改善心功能,减少纤维化,具有降压作用[1][2][3]。
氯化三甲铵-d9是氘标记的氯化三甲铵[1]。三甲基氯化铵是一种内源性代谢产物。
吡格列酮(U 72107)钾是一种口服活性和选择性PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活受体)激动剂,与PPARγ配体结合域具有高亲和力结合,人和小鼠PPARγ的EC50分别为0.93μM和0.99μM。吡格列酮钾可用于糖尿病研究[2][3][4]。
杂酚油-d4是氘标记的杂酚油[1]。杂酚油是一种内源性代谢产物。
KH-176(KH176,Sonlicromanol)是一种smal分子ROS氧化还原调节剂,通过靶向硫氧还蛋白/过氧化物酶系统有效降低细胞ROS水平升高,保护OXPHOS缺陷的原代细胞免受氧化还原扰动;显着改善旋转棒和步态表现,减少变性视网膜神经节细胞在Ndufs4-/-小鼠中,在Leigh病的哺乳动物模型中显示出治疗效果。
亚铁血红素是亚铁和卟啉的复合物,是脂肪酸与大鼠肝脏脂肪酸结合蛋白结合的同构抑制剂[1][2]。