α淀粉酶-IN-1(化合物11)是一种α-淀粉酶抑制剂,其IC50值为0.5509μM。α淀粉酶-IN-1具有抗氧化活性,清除DPPH自由基的IC50值为53.49μM。IC50可用于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。[1]
RGLS4326(RG4326)是microRNA-17(miR-17)的第一类短寡核苷酸抑制剂。RGLS4326可用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)的研究。RGLS4326抑制HeLa细胞中的miR-17功能,EC50值为28.3 纳米[1]。
亚基酸-d12是氘标记的亚基酸[1]。亚油酸(辛二酸)被发现与肉碱酰基肉碱转移酶缺乏症、丙二酰辅酶a脱羧酶缺乏症有关[2]。
Emixustat是新颖的视觉周期调节器,是视觉周期异构酶的抑制剂,体外实验的IC50值为4.4 nM。
辅降血脂素(HSK7653)(化合物2)是一种四氢吡喃衍生物,是一种有效的口服二肽氨基肽酶4(DPP-4)抑制剂,具有长效抗糖尿病功效。Coprogliptin(化合物2)对2型糖尿病(T2DM)具有很大的潜在作用[1]。
四氢-2H-吡喃-2-酮-d4是氘标记的四氢-2H吡喃-2-烯[1]。四氢-2H-吡喃-2-酮是一种内源性代谢产物。
KW-8232 free base 是一种抗骨质疏松剂,可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
血浆纤维蛋白(ITA 104)是一种口服活性降血脂、血小板聚集抑制剂[1][2]。
Desmopressin(DDAVP)醋酸盐是抗利尿激素精氨酸加压素类似物。
DL-高胱氨酸-3,3,3',3',4,4,4',4'-d8是氘标记的DL-高胱氨酸。DL-同型半胱氨酸是同型半胱氨酸的双键形式,同型半胱氨酸被认为是精神分裂症发病机制和病理生理学中的重要物质[1][2]。
Tiaprost 是一种前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物。
Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在治疗非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
6-Phosphogluconic acid 是一种有效的,竞争性磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 抑制剂,对 6-磷酸葡萄糖和 6-磷酸果糖的 Ki 值分别为 48 μM 和 42 μM。6-Phosphogluconic acid 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。
1,3-Oxazolidine-2-thione 是一种恶唑烷硫酮,在下蛋的家禽中能使其甲状腺增大和肝脏三甲胺氧化酶活性大幅度下降。
Worenine 分离自黄连。Worenine 在大鼠体内第一阶段代谢中显示出脱氢,氢化,羟基化和脱亚甲基反应。在大鼠体内 II 期代谢中主要为为硫酸化和葡萄糖醛酸化反应。
Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。
Proinsulin C-peptide (human) 是一种由 31 个氨基酸残基构成的多肽,连接胰岛素原 A 链和 B 链以确保其正确折叠,具有生物活性和调节细胞的功能。
(rel)-β-生育酚是β-生育酚的相对构型。(±)-β-生育酚是维生素E的脂溶性形式,具有抗氧化活性。β-生育酚可以抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-生育酚还可以防止d-α-生育醇引起的细胞生长抑制和PKC活性抑制[1]。
SCO-267是一种变构GPR40全激动剂。SCO-267可用于包括糖尿病在内的慢性病研究[1]。
L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于治疗纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调。
JNT-517 (Example 352) 是一种口服有效的 SLC6A19 变构抑制剂,可用于苯丙酮尿症 (PKU) 的研究。
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂,IC50s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成,对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
SA1-III(KP1) 是一种具有抗衰老(anti-aging)作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
RORγ-IN-1 是一个 RORγ 抑制剂来自专利 US 9481674 B1。Ki 值为 <100 nM。
Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 0.45 nM。
鞘磷脂磷酸二酯酶是一种水解酶,参与鞘磷脂的代谢过程。鞘磷脂磷酸二酯酶水解鞘磷脂转化为磷酸胆碱和神经酰胺。鞘氨醇磷酸二酯酶在细胞分化、各种免疫和炎症反应以及细胞内胆固醇运输和代谢中也发挥着重要作用[1][2]。