Thiodigalactoside (TDG) 是一种具有口服活性的,有效的半乳凝素 (GAL) 抑制剂,对于 GAL-1 和 GAL-3 的 Kd 值分别为 24 μM,49 μM。Thiodigalactoside 是一种不可代谢的二糖,具有抗炎和抗癌活性。Thiodigalactoside 可显着降低饮食诱发的肥胖大鼠的体重增加。
盐酸厄贝沙坦(SR-47436)是一种口服活性Ang II 1型(AT1)受体阻滞剂(ARB)。盐酸伊贝沙坦可以放松血管,降低血压,增加心脏的血液和氧气供应。盐酸伊贝沙坦可用于研究高血压、心力衰竭和糖尿病肾病[1]。
甘霉素I是α-葡萄糖苷酶和HMG-CoA还原酶的双重抑制剂。甘霉素I还可以抑制HIV蛋白酶。甘霉素I具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成的作用[1][2]。
HCGRP-(8-37) 是人降钙素基因相关肽 (hCGRP) 片段,也是 CGRP 受体的拮抗剂。
9,10-Dihydroxystearic acid 是油酸的氧化产物,可以改善 KKAy 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
UBX1325是一种促进衰老细胞凋亡的Bcl-xL抑制剂。UBX1325是一种有效的抗衰老剂,可用于糖尿病性黄斑水肿(DME)、老年性黄斑变性(AMD)和糖尿病性视网膜病变(DR)等年龄相关性眼病的研究[1]。
二氢衣壳酸是衣壳素家族的一种化合物,是一种口服活性TRPV1激动剂。二氢辣椒酸可用于代谢疾病的研究[1]。
AZD3988 是一种二酰甘油酰基转移酶-1 (DGAT-1) 抑制剂,在人,大鼠,小鼠中的 IC50 值分别为 6 nM、5 nM、11 nM。
黄嘌呤氧化酶-IN-4(化合物19a)是一种口服活性强效黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为0.039μM。黄嘌呤氧化酶-IN-4在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出低尿酸血症效力。黄嘌呤氧化酶-IN-4可用于高尿酸血症和痛风研究[1]。
双环吡喃酮是4-羟基苯丙酮酸双加氧酶(Hpd)的抑制剂[1]。
4-甲基伞形烯醇油酸酯是酸性和碱性脂肪酶的荧光底物。4-甲基伞形烯丙基油酸酯被脂肪酶裂解,释放出4-甲基伞状烯丙基(Ex/Em=320/450 nm)[1][2]。
Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。
Denufosol四钠(INS37217)是一种长效P2Y2受体激动剂,其对P2Y2受体激活的EC50约为10μM[1]。
mGAT3/4-IN-2(化合物27b)是一种有效的mGAT3/mGAT4抑制剂,pIC50值分别为5.44和5.25【1】。
NNC45-0781 是一种组织选择性的雌激素 (estrogen) 部分激动剂。
4β-羟基withanolide E,从秘鲁酸浆中分离,通过调节有丝分裂克隆扩增抑制3T3-L1细胞的脂肪细胞分化。4β-羟基withanolide E是一种脂肪生成抑制剂,抑制PPARγ、C/EBPα和脂肪细胞特异性分子aP2 mRNA的表达[1]。
四氢-β-卡宾(色氨酸)是色胺的代谢产物,也是一种竞争性5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki值为6.1µM[1]。
硫酸四烷酰酯是尿中存在的一种内源性代谢产物,可用于轻度变色白质营养不良症的研究[1][2]。
Palmitoyl dipeptide-7 是一种具有抗衰老作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Pamidronate二钠盐可强化骨骼。
Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
S3969是一种有效且可逆的人类上皮钠通道激活剂(hENaC)。S3969激活hENaC的表观EC50为1.2μm[1]。
Elastase from porcine pancreas 是具有 240 个氨基酸残基的单条多肽链。Elastase from porcine pancreas 是一种丝氨酸蛋白酶,可以水解蛋白质和多肽。Elastase from porcine pancreas 可诱发仓鼠气肿。
4β-羟基胆固醇是一种主要的氧化甾醇胆固醇代谢产物,是人体循环中胆汁酸合成的前体[1]。
6-O-Caffeoylarbutin(Robustaside B)具有抗氧化活性[1]。
L-苯丙氨酸d5是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
11β-HSD1-IN-10(化合物c3a)是一种有效的11β-HSD1抑制剂(IC50=1.8µM)。11β-HSD1-IN-10可用于肥胖、高血糖和认知障碍的研究[1]。