PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。
聚乙二醇化的合成人c肽保留了与天然(即非聚乙二醇化)c肽相当的生物活性,并在血浆中具有延长的循环停留时间,用于糖尿病周围神经病变研究[1]。
α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-1(化合物33)是一种有效的α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶抑制剂,α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶的IC50s分别为2.01、2.09µM。动力学研究预测α-淀粉酶/α-葡萄糖苷酶-IN-1具有抗高血糖的潜力[1]。
SCH 39166氢溴酸盐(SCH 391660)是多巴胺D1/D5受体的有效和选择性拮抗剂,Kis分别为1.2nm和2.0nm。SCH 39166氢溴酸盐对D2、D4、5-HT和α2a受体的选择性超过40倍(Ki分别为0.98、5.52、0.08和0.73μM)。SCH 39166氢溴酸盐可用于精神分裂症、可卡因添加和肥胖的研究[1]。
Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
GW-1100 是一种选择性的 GPR40 拮抗剂,pIC50 为 6.9,GW1100 也用作 GPR40 反向激动剂。
泊马度胺-C6-PEG3-丁基-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也是一种交联剂-E3连接酶配体偶联物,可用于PROTAC研究的点击反应蛋白降解构建块。波马度胺-C6-PEG3-丁基-N3也可用于合成靶蛋白降解剂的模板[1]。
PSN632408是GPR119受体激动剂,与内源性配体OEA活性接近,对重组型鼠和人的GPR119受体的EC50分别为5.6和7.9 uM。
Glycohyodeoxycholic acid 是人体内 Hyodeoxycholic acid 的主要代谢产物,对胆结石的形成具有预防作用。
Muraglitazar是一种PPARα/γ双激动剂,用于治疗2型糖尿病和相关血脂异常。Muraglitazar在体外对人PPARα(EC50=320 nM)和PPARγ(EC50=110 nM)显示出强大的活性[1]。
鞘氨醇脂质神经酰胺N-去乙酰化酶(SCDase)切断脂肪酸和鞘氨醇碱之间的N-酰基连接。鞘氨醇神经酰胺N-去乙酰化酶催化鞘氨醇糖脂转化为溶血磷脂[1]。
PF-06424439 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。
L-色氨酸-15N2(色氨酸-15N2)是15N标记的L-色氨酸。L-色氨酸(色氨酸)是一种必需氨基酸,是5-羟色胺、褪黑素和维生素B3的前体[1]。
SH-BC-893是一种水溶性,口服生物可利用的合成鞘脂,可触发营养转运蛋白内化,并阻断癌细胞中溶酶体依赖性营养生成途径,激活蛋白磷酸酶2A(PP2A),导致脂质激酶PIKfyve的错误定位；选择性杀死表达活化的细胞合成代谢致癌基因Ras在体外和体内的形式。
β-Casomorphin, human 是一种阿片样肽,为 opioid 受体激动剂。
GDP-α-D-mannose disodium 是甘露糖基转移酶的供体底物,是 GDP-β-L-fucose 的前体。GDP-α-D-mannose disodium 对 GTP 具有竞争性抑制作用 (Ki 为 14.7 μM),对 mannose-1-P 具有非竞争性抑制作用 (Ki 为 115 μM)。
VD3-D6(Vitamin D3-26,26,26,27,27,27-d6)是维生素D3的氘化形式,可作为人血清中维生素D3代谢物测定工具。
Pioglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
Petunidin-3-O-glucoside chloride 是从菜心种子中分离得到的一种黄酮类化合物,具有抗氧化 (antioxidant) 活性。
S-Allyl-L-cysteine 是一种在大蒜中发现的有机硫化物,拥有多种生物活性,包括神经营养活性,抗癌活性,抗炎活性等。
曲二糖是一种口服活性益生元双糖,能特异性抑制α-葡萄糖苷酶I的活性。曲二糖对双歧杆菌、乳酸菌和真细菌是一种增殖因子。曲二糖是一种低热量甜味剂,能够增加铁的吸收。Kojibios具有抗毒活性。Kojibios减少体内炎症标志物的肝脏表达[1][2]。
MK-0159(化合物37)是一种口服活性、强效和选择性CD38抑制剂,对人、小鼠和大鼠CD38的IC50值分别为22、3和70 nM。MK-0159对人和啮齿动物肝微粒体也显示出良好的微粒体稳定性。MK-0159增加全血和心脏中的NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)并减少ADPR(腺苷二磷酸核糖)[1]。
Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。
Fmoc-亮氨酸-13C6,15N是15N标记和13C标记的Fmoc亮氨酸。Fmoc亮氨酸是一种选择性PPARγ调节剂。Fmoc亮氨酸激活PPARγ的效力较低,但与罗格列酮相似。Fmoc亮氨酸改善胰岛素敏感性
异石胆酸是一种类固醇酸,可在正常血清和粪便中发现。异石胆酸促进肠道和肝脏中脂肪和固醇的排泄、吸收和运输[1]。
α-葡萄糖苷酶-IN-23是一种口服活性的α-葡萄苷酶抑制剂。α-葡萄糖苷酶-IN-23通过a-葡萄糖苷酶抑制降低血糖,IC50值为4.48μM。α-葡萄糖苷酶-IN-23可用于糖尿病的研究[1]。