PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一种 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-2 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中 TG 的积累 (EC50: 0.106 μM)。PPARγ-IN-2 抑制高胆固醇饮食 (HFC) 诱导的肥胖和相关代谢综合征,并减少脂肪组织中的脂质积累。
2-甲基琥珀酸-d6是氘标记的2-甲基琥珀酸[1]。2-甲基琥珀酸是人体体液中的一种正常代谢产物,是乙基丙二酸脑病的主要生化可测量特征[2][3]。
APPA 是一种醛糖还原酶抑制剂。APPA 可以通过抑制大鼠多元醇途径,有效预防细胞凋亡和链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导的糖尿病症状。APPA 具有糖尿病肾病 (DN) 研究的潜力。
Efpeglenatide是一种新的2型糖尿病单次注射GLP-1注射液
GW0742 是一种有效的 PPARβ 和 PPARδ 激动剂,对人 PPARδ 的 IC50 值为 1 nM,对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
腺苷-d1-1是氘标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞物理的所有方面
Betazole (Ametazole) dihydrochloride 是一种吡唑类组胺,是一种口服活性 H2 受体激动剂。Betazole dihydrochloride 诱导胃酸分泌,导致胆总管压力立即显著升高。Betazole dihydrochloride 被用作一种被称为 histalog 的诊断剂,用于研究胃酸分泌能力。
可可碱C是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的非多肽激动剂。可可碱C可用于糖尿病的研究[1][2]。
AST 7062601(AST070)是一种在原代小鼠棕色脂肪细胞中强烈诱导内源性Ucp1表达的Ucp1诱导剂。Ucp1是指解偶联蛋白,存在于棕色和米色脂肪细胞中。在哺乳动物中,UCP1氧化脂肪酸并解偶联线粒体中ATP的产生,以促进热量的耗散。AST 7062601可用于研究产热、非偶联呼吸[1]。
(Glu13,17,20)-骨钙素(1-46)(小鼠)是骨钙素的类似物。骨钙素(1-46)是一种参与能量代谢调节的成骨细胞特异性肽[1]。
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
Cleistantin B(二苯基邻葡萄糖苷)是一种口服活性芳基萘木脂素内酯糖苷。Cleistanthin B在Vero细胞中表现出抗SARS-CoV-2效应,EC50为6.51µM。Cleistantin B在体内也具有抗肿瘤、利尿和抗高血压作用[1][2][3][4]。
辛酸-13C4(辛酸-13C4)是13C标记的辛酸。辛酸(辛酸)是一种油性液体,有轻微的酸味,商业上用于生产用于香水的酯,也用于制造染料。
SCD1 inhibitor-1 是有效、肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶 (SCD1) 抑制剂。
Angiotensin II (1-4), human 是一种由 AT I经血管紧张素转换酶(ACE)合成的内源性肽。Angiotensin II与AT II 1 型 (AT1)受体结合,刺激血管平滑肌细胞中的GPCRs,增加细胞内 Ca2+ 水平。Angiotensin II也在肾小管近端的Na+/H+交换器中起作用。
L-亮氨酸-2-13C是13C标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
Methyl tanshinonate 是一种丹参酮,可以从丹参 (S. miltiorriza) Bunge (唇形科)中分离出来。Mmethyl tanshinonate 是 SARS-CoV 中 Mpro 酶的有效抑制剂 (IC50 = 21.1 µM)。Methyl tanshinonate 可用于糖尿病和 SARS-CoV 研究。
Lingdolinurad是尿酸盐转运蛋白抑制剂,靶向hURAT1。Lingdoliinurad可用于体内外高尿酸血症的研究[1]。
Pegloxenatide 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1 RA) 激动剂。 Pegloxenatide 可用于 2 型糖尿病研究。
Celosin I,一种从 Celosia argentea L 种子中分离得到的三萜皂苷类化合物,可作为蚕豆种子质量控制的化学标志物。Celosin I 对四氯化碳诱导的小鼠肝毒性和 N,N-二甲基甲酰胺诱导的小鼠肝毒性具有明显的保护作用。
GLP-1(28-36)amide 是一段 GLP-1 的 C-端九肽,是一种中性内肽酶 (NEP) 裂解 GLP-1 的主要产物。GLP-1(28-36)amide 是一种抗氧化剂,靶向线粒体,抑制线粒体通透性转变 (MPT)。GLP-1(28-36)amide 具有抗糖尿病和心脏保护作用。
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。
L-丙氨酸-13C2(L-2-氨基丙酸-13C2)是13C标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。