HFI-142 是胰岛素调节性氨基肽酶 (IRAP) 抑制剂,ki 值为 2.01 μM。
Ginsenoside Rg2 是人参的主要活性成分之一。Ginsenoside Rg2 是一种 NF-κB 抑制剂。 Ginsenoside Rg2 还降低 Aβ1-42 积聚。
L-犬尿氨酸-d4-1是氘标记的L-犬尿氨酸。L-犬尿氨酸是氨基酸L-色氨酸的代谢产物。犬尿氨酸是一种芳香烃受体激动剂。
SB 206553是一种有效的选择性5-HT2B/5-HT2C受体拮抗剂,大鼠5-HT2B的pA2为8.89,人5-HT2C的pKi为7.92,对其他5-HT受体亚型的选择性显示>80倍；表现出抗焦虑样体外和体内特性。焦虑停止了
PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性[1]。
Telotristat ethyl (LX1606) 是一种可口服的色氨酸羟化酶抑制剂,能够减少血清素的产生。
LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
ADX71743 是一种高度选择性,非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。
UAMC-3203 hydrochloride 是有效,选择性的 Ferroptosis 抑制剂,IC50 为 12 nM。
GK60 是一种羧基尼古丁半抗原,可用于尼古丁依赖的研究。
TUG-905是一种有效的GPR40激动剂,pEC50值为7.03。TUG-905增加下丘脑细胞增殖和存活。TUG-905减少体重并增加POMC mRNA表达[1][2]。
奥卡代酸钠是一种海洋毒素,是一种蛋白质磷酸酶(PP)的抑制剂。奥卡代酸(钠)对PP2A具有显著更高的亲和力(IC50=0.1-0.3nM),并抑制PP1(IC50=15-50nM)、PP3(IC50=3.7-4nM),PP4(IC50=0.1nM)和PP5(IC50＝3.5nM)但不抑制PP2C。冈田酸钠通过抑制PP增加许多蛋白质的磷酸化,并起到肿瘤启动子的作用。奥卡代酸钠诱导tau磷酸化[1][2]。
Orniplabin(SMTP-7)是一种低分子量化合物,可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。奥硝拉宾具有潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin抑制ROS[1][2]。
13-羟基羽扇豆碱(羟基羽扇豆碱)是甜羽扇豆的典型生物碱。13-羟基丙酮阻断神经节传递,降低心肌收缩力,收缩子宫平滑肌[1]。
Somatostatin-28 (1-12) 是生长抑素片段,在脑组织中监测以追踪生长抑素的加工。
3-MATIDA 是一种代谢型谷氨酸 1 (mGlu1) 受体拮抗剂。3-MATIDA 减轻脑缺血模型中的神经元死亡。3-MATIDA 可用于缺血后神经元损伤和癫痫样活动研究。
Mito-apocynin (C2),是一种基于三苯基膦 (TPP) 为靶点的口服活性线粒体化合物。Mito-apocynin (C2) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C2) 具有抗炎作用。
Somatostatin 是一种可抑制生长激素 (GH) 分泌的十四肽,也可以控制人中枢神经系统中垂体激素的分泌。
OSK-1是一种有效的Kv通道阻滞剂,对于Kv1,IC50分别为0.6 nM、5.4 nM和0.014 nM。1,Kv1。2和Kv1。分别为3。OSK1是钙激活KCa3的中度阻断剂。1个通道,IC50为225 nM。OSK-1属于α-KTx3毒素,用作免疫抑制药物[1]。
TG6-10-1是一种EP2拮抗剂, 低nM时只有效作用于EP2, 比作用于人EP3, EP4和IP受体选择性高300, EP1受体选择性高100倍的。
Enecadin 是一种神经保护剂,来自专利 US 8623823 B2。
异藤黄酮E(化合物1)是一种天然产物,可在黄壶藤中找到。异藤黄酮E增强神经生长因子介导的轴突生长[1]。
Milnacipran (1S-cis) 盐酸盐是一种5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (SNRI), 用于治疗纤维肌痛。
Stiripentol (STP)是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4(非竞争性)和 CYP2C19(竞争性地)介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam(NCLB)的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
MPTP hydrochloride是可渗透血脑屏障的 多巴胺 神经毒素,能诱导帕金森综合症。