Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。
盐酸胍氧苄(羟基胍苄)是一种α2肾上腺素能受体激动剂,Ki为4000 nM,α2A肾上腺素受体的完全激活形式为40 nM[1][2][3]。
迪诺尔2−24是一种基于吲哚的dynamin GTPase抑制剂(dynamin I的IC50=0.56μM)。迪诺尔2−24无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力(IC₅₀(CME)=1.9μM)。迪诺尔2−24对dynamin I.Dynole 2的选择性为4.4倍−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性[1]。CME：网格蛋白介导的内吞作用
Uldazepam 是一种苯二氮卓类衍生物,可作为安定药来治疗患有焦虑综合征的患者。
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的,可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC50=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍,对 mGlu5 无活性。
MS012是G9a样蛋白(GLP)赖氨酸甲基转移酶的有效和选择性抑制剂,IC50为7nM,对GLP的选择性比G9a和其他甲基转移酶高>30倍。
D-Pentamannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Pentamannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
S-(+)-Mecalamine(盐酸盐)是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
半酒石酸辛弗林(Oxedrine)是一种生物碱,是一种从柑橘中提取的α-肾上腺素能和β-肾上腺素能激动剂。半酒石酸辛弗林是一种拟交感神经化合物,可用于减肥[1][2]。
脱氧新色氨酮是一种天然丹参酮,是一种高亲和力BACE1(β-分泌酶)抑制剂,IC50值为11.53μM。脱氧新精氨酸腺苷酮对蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50值为133.5μM。脱氧新密码烷酮可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
XEN907是一种新型的螺羟吲哚类 NaV1.7阻断剂, 抑制hNaV1.7, IC50为3 nM。
Brasofensine (BMS-204756) sulfate是一种多巴胺转运体 (dopamine transporter) 拮抗剂,可用于帕金森病研究。
gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。
Tenuifoliside B 是从Polygalae Radix 中分离出来的一种成分,能够抑制氰化钾 (KCN) 引起的缺氧和东莨菪碱引起的记忆障碍。Tenuifoliside B 具有潜在的认知改善和脑保护作用。Tenuifoliside B 有成为 AD 先导化合物的潜力。
乙酰化Tau肽(273-284)酰胺是乙酰化的Tau肽片段。乙酰Tau肽(273-284)酰胺限制了Ac-Aβ(25-35)-NH2的大量聚集,可作为Ac-Aβ的抑制剂。乙酰Tau肽(273-284)酰胺可作为研究Aβ/Tau交叉相互作用的实验模型[1][2]。
Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-1 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的,可口服的 CGRP receptor 拮抗剂,IC50 值为 0.12 nM,Ki 值为 0.024 nM。
小心脏活性肽A(SCPA)是一种神经肽,可从海兔中获得[1]。
7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡。可用于神经退行性疾病的研究。
Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
6-Methoxykaempferol 3-O-Rutinoside 是一种从草药 Pilocarpus pennatifolius 中提取出的天然产物。
Galanin (1-19), human 是人类甘丙肽的 1-19 片段。Galanin (GAL) 是一种广泛分布的神经肽,具有多种生物学效应,包括调节激素释放,抗伤害作用和改善摄食行为。
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
甘氨酸-13C2是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
TMB-8 是一种新型 Ca 2+拮抗剂。TMB-8 可能通过阻断细胞内结合储备的Ca 2+释放,从而在平滑肌中产生抑制作用。