[Tyr8,Nle11]物质P是物质P(HY-P0201)类似物。P物质是一种主要由神经元分泌的肽,参与许多生物过程,包括伤害感受和炎症[1]。
甘特尼单抗是一种全人抗淀粉样β(aβ)IgG1单克隆抗体,显示出持续的脑淀粉样β结合。甘特尼单抗可用于阿尔茨海默病研究[1]。
SDZ 220-581盐酸盐是高活性NMDA受体竞争性抑制剂,pKi为7.7。
环苯扎宾-d6(盐酸)是氘标记的环苯扎宾(盐酸)。
SNAP 94847 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCH1) 拮抗剂,它区别于经典的抗焦虑药和抗抑郁药。SNAP 94847 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
trans-Permethrin 是 Permethrin (HY-B0887) 的反式构型。Permethrin 是一种杀虫剂和神经毒素。
Oliceridine (TRV130) 是新颖的 MOR 激动剂,能够优先激活 G-protein 信号通路,而对 β-arrestin 的作用稍弱。
Glufosinate ammonium 是谷氨酸的膦酸类似物,是一种由植物细胞转化为 PT (L-phosphinothricin) 的除草剂。Glufosinate ammonium 具有神经毒性作用。
Tebanicline hydrochloride (ABT594 hydrochloride) 是nAChR的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制cytisine与神经元nAChR的结合的Ki值为37 pM。
Midodrine是一种α1受体激动剂, 可治疗家族性自主神经异常和直立性低血压。
SB26019是一种有效的抗炎药。SB26019通过诱导单体α-微管蛋白的形成来调节NF-κB的活化。SB26019诱导的α-微管蛋白单体抑制p65易位[1]。
铜(II)GTSM是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制GSK3β。Cu(II)GTSM抑制淀粉样β低聚物(AβOs)并降低tau磷酸化。Cu(II)GTSM还降低了淀粉样β三聚体的丰度。Cu(II)GTSM是一种潜在的抗癌和抗菌剂[1][2]。
氟司马坦酯是一种磷酸泛酸(PPA)前药,旨在在细胞内释放PPA,从而恢复CoA水平。磷磺戊酯用于治疗泛酸激酶相关的神经退行性变。
L-R4W2 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1,TRPV1) 的拮抗剂,IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 可用作为一种有效的镇痛药。
Isoastilbin,Rhizoma Smilacis glabrae 和 Astragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护,抗氧化,抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂,其 Ki 值为 8.2 nM。
VU0364770 是一种变构的代谢型谷氨酸受体 (mGlu4) 调节剂,作用于人 mGlu4,EC50 值为 1.1±0.2 μM。
SB269652是第一类药的多巴胺D2受体的变构调节剂(D2R)。
Gosuranemab(BMS-986168；IPN007；BIIB092)是一种人源化IgG4抗tau单克隆抗体。Gosuranemab具有研究阿尔茨海默病(AD)的潜力[1]。
芬林是一种天然的角鲨酰胺衍生物,是一种Src酪氨酸激酶抑制剂。芬林能抑制过度激活的小胶质细胞,保护多巴胺能神经元。芬林可以减轻帕金森病模型中的神经炎症[1][2][3]。
(S)-(-)-5-Fluorowillardiine是AMPAR高效选择性激动剂。
BMS-193885 是一种有效选择性、竞争性和脑渗透性的神经肽 Y1 受体拮抗剂,Ki 为 3.3 nM,对 hY1 的 IC50 值为 5.9 nM,其选择性比 α1 受体高出100倍,比 hY2、hY4和hY5 受体高出 160 倍。
马普替林-d5盐酸盐是氘标记的马普替林盐酸盐。盐酸马普替林是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂和四环抗抑郁剂[1][2]。
YM-58790游离碱是mAChR的有效拮抗剂。YM-58790游离碱以28nM、260nM和15nM的Ki值结合M1、M2和M3。YM-58790游离碱在大鼠反射性诱发节律性收缩中对膀胱压力表现出强大的抑制活性[1]。
Monlunabant((S)-MRI-1891)是一种固体分散体化合物,也是大麻素CB1受体抑制剂[1]。
PDE-9抑制剂可作用于神经退行性疾病。
(S) -Bexcaserin(化合物2)是一种5-HT2C受体激动剂,具有研究肥胖和精神相关疾病的潜力[1]。
SYM 2081 是一种有效,高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂,抑制 [3H]-kainate 的结合,IC50 为 35 nM, 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。