Ozanimod(盐酸盐)(RPC-1063),一种1-磷酸鞘氨醇(S1P)受体调节剂,以高亲和力选择性结合S1P受体亚型1(S1P1)和5(S1P5)。盐酸奥扎莫(RPC-1063)对hS1P1和hS1P5受体具有调节作用,EC50分别为1.03nM和8.6nM。奥扎莫(盐酸)(RPC-1063)可用于研究复发性多发性硬化症[1]。
5'-GNTI盐酸盐是一种高度选择性和有效的κ-阿片受体拮抗剂,人κ-阿片受体的Ki为0.18nM[1]。
P2X7受体拮抗剂-3是一种有效的P2X7拮抗剂,P2X7R IC50值在人中为4.2nM,在大鼠中为6.8nM[1]。
依拉地平-d3(PN 200-110-d3)是氘标记的依拉地平。依拉地平(PN 200-110)是一种口服活性L型钙通道阻滞剂。依拉地平作为一种强大的外周血管扩张剂,是一种对心脏和外周循环有选择性作用的二氢吡啶钙拮抗剂。依拉地平是治疗帕金森病的一种潜在可行的神经保护剂[1][2][3]。
辛珠内酯M是从臭椿属植物的不同部位分离得到的一种拟甾体。臭椿是臭椿科的一个重要属,可用于解热(抗疟)和驱虫,用于研究慢性支气管炎、癫痫和哮喘[1]。
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂,对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC50 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC50: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC50: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。
Safinamide-d4-1是氘标记的Safinamide。Safinamide是一种有效、选择性和可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂(IC50=0.098µM),优于MAO-a(IC50=580µM)[1]。Safinamide还可阻断钠通道并调节谷氨酸(Glu)的释放,在去极化(IC50=8µM)电位下比在静息(IC50=262µM)电位下表现出更大的亲和力。Safinamide具有神经保护和神经拯救作用,可用于帕金森病、缺血性中风等的研究[2][3]。
愈创木酚是一种具有抗有丝分裂、细胞毒性和神经保护活性的双苄基异喹啉生物碱[1]。
CB1/2激动剂3(化合物52)是一种有效的非选择性大麻素配体,是一种CB1/CB2(大麻素受体)竞争性激动剂。CB1/2激动剂3作用于hCB1和hCB2,Ki值分别为5.9 nM和3.5 nM[1]。
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
Lurasidone-d8是氘标记的Lurasidone。卢拉西酮(SM-13496)是多巴胺D2和5-HT7的拮抗剂,IC50s分别为1.68和0.495 nM。卢拉西酮(SM-13496)也是5-HT1A受体的部分激动剂,IC50为6.75 nM。
Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
四甲基甘油(四甲基甘脲)是一种作用于GABA受体的小分子,具有抗焦虑活性[1]。
一种有效的谷氨酰胺环化酶(QC)抑制剂,Ki为60 nM；显着减少转基因小鼠模型和阿尔茨海默病果蝇模型中脑中Aβ3(pGlu)-40/42的沉积。
OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂,可作为控制神经元放电的光药理学工具。
Pi-Methylimidazoleacetic acid hydrochloride 是一种潜在的神经毒素。
一种小分子的STOML3寡聚化抑制剂,可逆转体内病理性机械超敏反应；有效抑制stomatin,STOML1和STOML2在2μM时的自缔合,但不能抑制podocin；可逆地降低感觉神经元中机械门控电流的敏感性并沉默机械感受器体内；还可逆地减弱正常小鼠的精细触觉感知,逆转病理性机械超敏反应。
PACAP-38 (16-38), human, mouse, rat对交感神经NPY和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP 是cAMP生成的有效激动剂。
Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂,IC50 值为 630 nM,可用于大脑神经退行性疾病研究。
Dicarbine能够阻断多巴胺受体 (dopamine receptors) 在大脑不同部位的分布,抑制因刺激网状结构中脑部分而引起的条件反射。Dicarbine 在临床上可用于治疗精神分裂症和酒精性精神病患者。
Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium)拮抗剂。Gallopamil 可以作用于血管系统,心脏及其淋巴结构。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM.
2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
LY487379盐酸盐是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379盐酸盐增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379盐酸盐在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379盐酸盐可用于精神分裂症研究[2]。
Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。
去氧培丹宁(Deoxypeganine)是一种生物碱,是一种有效的口服活性胆碱酯酶(BChE和AChE)和选择性MAO-a抑制剂,IC50值分别为2、17和2μM。脱氧吡丹宁可用于酒精滥用研究[1]。
KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
盐酸拉多斯替吉(TV-3326)是一种口服活性胆碱酯酶和脑选择性单胺氧化酶(MAO)双重抑制剂,MAO-B和乙酰胆碱酯酶的IC50分别为37.1和31.8μM。盐酸拉多斯替吉具有神经保护、抗氧化和抗炎活性。拉多斯替吉可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究[1][2]。