GI-530159 是选择性的 TREK1 (K2P2.1) 和 TREK2 (K2P10.1) 通道的开放剂,对 TREK1 的EC50 为 0.76 μM。GI-530159 显示了 TREK1/2 对 TRAAK,TASK3 和其他钾离子通道的选择性。GI-530159 降低大鼠背根神经节神经元兴奋性。
MK-8189是一种强效、口服活性和选择性PDE10A抑制剂,Ki值为29pM。MK-8189可用于精神分裂症的研究[1]。
N-甲基-DL-天冬氨酸是一种谷氨酸类似物,是一种有效的神经元兴奋剂。N-甲基-DL-天冬氨酸是NMDA受体激动剂,可用于神经疾病研究[1][2]。
YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。
Carbidopa是多巴脱羧酶抑制剂,可作用于帕金森症。
SIRT2-IN-10(化合物12)是一种有效的SIRT2抑制剂,IC50为1.3μM。SIRT2-IN-10可用于癌症和神经退行性疾病的研究[1]。
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
β-Amyloid Protein Precursor 770 (135-155) 是 β 淀粉样前体蛋白的一个亚型 (APP 770) 的多肽片段。APP 770 产生 Aβ40/42。
D-红-鞘氨醇(红鞘氨醇)盐酸盐是一种特异性TRPM3激活剂。D-红-鞘氨醇还诱导视网膜母细胞瘤蛋白去磷酸化[1][2]。
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
Miglustat(OGT918)是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
Pavinetant (MLE-4901) 是一种神经激肽-3 受体 (NK3R) 拮抗剂。
A-740003 是一种有效的,选择性的,竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂,抑制大鼠和人的 P2X7 受体,IC50 值分别为 18 和 40 nM。
NMDA-IN-2(化合物6b)是一种普鲁卡因衍生物,是NMDA受体2B亚型抑制剂[1]。
Gopherenediol是一种二萜类化合物,具有对哺乳动物食草动物的拒食活性。Gopherenediol是一种具有威慑作用的活性化合物,可保护gopherweed、Euphorbia lathyris(大戟科)免受哺乳动物食草动物的捕食[1]。
DCDAPH(化合物2c)是一种新型智能NIRF探针,用于检测β-淀粉样蛋白(aβ)斑块(PBS中λex/λem=597/665 nm)。DCDAPH对Aβ聚集体具有很高的亲和力(Ki=37 nM,Kd=27 nM)。DCDAPH具有良好的血脑屏障渗透性,能够满足体外和体内检测Aβ斑块的大部分要求[1]。
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
mGAT-IN-1(化合物28)是一种有效的非选择性GAT抑制剂。mGAT-IN-1对mGAT3有很高的抑制效力,IC50为2.5μM,pIC50为5.61【1】。
2-羟基沙氯芬是一种有效的γ-氨基丁酸-B(GABAB)受体拮抗剂。2-羟基沙氯芬可消除尼古丁诱导的低运动效应,并增强抗伤害效应。2-羟基沙氯芬可刺激雌性大鼠黄体生成素(LH)分泌[1][2][3]。
NLX-204(NLX204)是一种有效的,选择性的ERK1/2磷酸化,优选5-羟色胺5 HT1A受体激动剂,pEC50为9.37；显示出有希望的药代动力学特征,也能强烈刺激大鼠皮质中ERK1/2的磷酸化,并显示出高效(MED=0.16 mg/kg)和有效的抗抑郁样活性,完全消除了大鼠Porsolt试验中的不动性。
盐酸奎尼洛兰(LY163502)是一种有效的多巴胺D3/D2受体激动剂。奎尼洛兰具有神经和精神疾病研究的潜力[1][2]。
Molindone是一种抗精神病治疗药,用于治疗精神分裂症,通过阻断大脑中多巴胺的作用,从而降低精神病。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
Y1 receptor antagonist 1 是 H-409/22 的一个异构体,是神经肽 (neuropeptide Y1) 受体拮抗剂。
β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
CDD0102 是一种有效的 M1 毒蕈碱 (Muscarinic) 受体激动剂。
盐酸洛沙平是一种口服活性多巴胺抑制剂、5-HT受体拮抗剂,也是一种二苯并恶嗪类抗精神病药物[1][4]。