(±)-J-113397是克隆人ORL1的有效和选择性非肽基ORL1受体拮抗剂,Ki为1.8 nM。J-113397抑制伤害肽/孤啡肽FQ刺激的GTPγS与表达ORL1的CHO细胞的结合,IC50值为5.3 nM。J-113397可用于研究伤害肽/孤啡肽FQ的生理作用[1]。
[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。
Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素,具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。
URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 3 (MLK3) (IC50=14 nM) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。
RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为[1]。
伊曲酮是芬顿氧化过程中17α-乙炔雌二醇(EE2)的中间体。伊曲酮具有抗抑郁作用[1][2]。
GB83是一种有效的PAR2拮抗剂。GB83逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83阻断MET-1上清液对NG神经元的影响[1]。
Bavisant (JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。
MAO-B-IN-19是一种选择性MAO-B抑制剂,IC50为0.67μM。MAO-B-IN-19具有神经保护和抗炎特性[1]。
PTAC草酸盐是一种选择性毒蕈碱受体配体。PTAC草酸盐是M2和M4的部分激动剂,但M1、M3和M5的拮抗剂(CHO细胞中hM1-5的Ki值为0.2-2.8nM)。PTAC草酸盐可减轻神经性疼痛的机械性异常疼痛,并具有抗抑郁作用[1][2]。
Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂,能够有效止咳。
(R) -盐酸普瑞拉莫尔((+)-3-聚丙烯盐酸盐)是盐酸普瑞阿莫尔的R-对映体。(R) -盐酸普瑞拉莫尔是一种DA激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性[1][2]。
钙蛋白酶抑制剂XI是钙蛋白酶-1的可逆共价抑制剂。钙蛋白酶抑制剂XI可用于神经退行性疾病的研究[1]。
GR 55562盐酸盐是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂。GR 55562盐酸盐可用于神经疾病的研究[1]。
Onjisaponin B 是一种从远志中提取的天然产物。在 PC-12 细胞中,Onjisaponin B 能促进自噬,加速突变 α- 突触核蛋白和亨廷顿蛋白的降解,具有潜在的治疗帕金森病和亨廷顿病效果。
SKF 77434 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 部分激动剂。SKF 77434 hydrobromide 具有研究可卡因成瘾的潜力。
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
Bacoside A3 是一种三萜皂苷,是 Bacopa monnieri 的主要活性成分之一。Bacoside A3 具有神经保护活性。
HX600 是 RXR (Retinoid X Receptor) 异源二聚体复合物的合成激动剂。HX600 可预防缺血引起的神经元损伤。 HX600 具有口服生物活性。
Tilavonemab(ABBV-8E12)是一种人源化的抗τ抗体,可结合τ蛋白N末端附近的25-30氨基酸。Tilavonemab阻断人类和小鼠神经元吸收τ聚集体的能力,并减少脑萎缩。Tilavonemab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
NTNCB(化合物11)盐酸盐是一种有效且选择性的神经肽Y Y5(NPY Y5)受体拮抗剂,其Ki为8 nM,可对抗人Y5[1]。
Galnon是甘丙肽GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
6-苯甲酰异乌头碱是钠通道激活剂乌头碱的天然拮抗剂[1]。
LY 233536 是一种竞争性 NMDA receptor 拮抗剂。
胞苷-d2-1是氘标记的胞苷。胞苷是一种嘧啶核苷,是RNA的组成部分。胞苷是尿苷的前体。胞苷控制神经胶质谷氨酸循环,影响脑磷脂代谢,儿茶酚