维罗达明是一种内源性大麻素,它通过激活大麻素(CB)受体来调节神经传递。维拉帕米是CB1受体的拮抗剂和CB2受体的激动剂。维罗地明通过触发MAPK信号和ROS产生诱导巨核细胞分化。维洛达明可用于研究各种神经疾病,如阿尔茨海默病和帕金森病[1][2]。
Morginin是一种有效且选择性的TRPA1离子通道天然激动剂,EC50为3.14μM。Morginin不激活或非常弱地激活香草醛类体感通道TRPV1、TRPV2、TRPV3和TRPV4以及美拉他丁冷却受体TRPM8。辣根苷具有降血糖、抗菌、抗炎、抗癌和神经保护活性[1][2]。
Naratriptan是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
7-羟基喹硫平(ICI 214227)是抗精神病药物喹硫平的主要活性代谢产物[1]。
Clocapramine hydrochloride hydrate 是多巴胺 D2 和 5-HT2A 受体拮抗剂。
Lurasidone 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
线粒体降解物-1(例5)是一种有效的线粒体降解物。线粒体降解因子-1通过自噬机制诱导受损线粒体的降解。线粒体降解物-1可用于研究神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病[1]。
α-芋螺毒素Im-I是一种选择性的α7/α9 nAChR拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断α7烟碱受体,同时对同型α9烟碱受体的亲和力低8倍。α-芋螺毒素Im-I具有毒性,可诱发啮齿类动物癫痫发作。α-芋螺毒素Im-I是研究神经元nAChR[1][2]的工具。
Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种促智药物。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。
Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
Miridesap 是血清淀粉样蛋白 P 组分 (SAP) 的配体,能抑制和解离 SAP 与淀粉状蛋白原纤维的结合。
BoNT-IN-1是一种有效的A型肉毒毒素轻链 (BoNTA LC) 抑制剂, IC50值为0.9 uM。
Ceralifimod 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性抑制剂,其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3,334 pM。
L-酪氨酸-13C9是13C标记的L-酪氨酸。L-酪氨酸是一种非必需氨基酸,可抑制后皮质的柠檬酸合成酶活性。
Tirilazad mesylate (U 74006F) 是一种非糖皮质激素,21- 氨基类固醇,可抑制脂质过氧化。Tirilazad mesylate 可减轻创伤、中风、缺血再灌注损伤引起的脑或脊髓损伤。Tirilazad mesylate 对新型肺炎病毒具有抗病毒活性。Tirilazad mesylate 对缺血性中风有神经保护作用,可用于蛛网膜下腔出血的研究。
β-Amino Acid Imagabalin Hydrochloride (PD-0332334) 是电压依赖性钙离子 (calcium channel) 通道的α2δ亚基的配体
棕榈酸-d4是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。
nAChR-IN-1(盐酸盐)是一种庚酸四甲基哌啶,一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。nAChR-IN-1具有预防神经功能紊乱的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障碍或神经功能紊乱研究[1]。
盐酸艾屈哌啶是一种选择性多巴胺D2样受体拮抗剂,对多巴胺D2、α1肾上腺素能、α2肾上腺素能、5HT1、5HT2受体具有高度亲和力,Kis分别为0.09、112、699、6220和830nm。抗精神病药[1]。
AR-M1896 是一种 GalR2 选择性激动剂,对大鼠 GalR2 的结合 IC50 为 1.76 nM。AR-M1896 可用于急性心肌梗死和神经性疼痛的研究。
Nomifensine maleate是多巴胺摄取的选择性抑制剂,治疗成人注意力缺陷障碍。
Rimcazole (BW 234U) 是一种有效的抗精神病试剂。Rimcazole 也是sigma 位点的竞争性拮抗剂。Rimcazole 可用于急性精神分裂症疾病的研究。
VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。
Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
N20C盐酸盐是一种选择性和非竞争性开放型NMDA受体开放通道阻断剂,具有微摩尔亲和力、快速的开关阻断动力学和强的电压依赖性。神经保护活性[1]。
NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。
JNJ-63533054 是一种有效的选择性hGPR139 激动剂,EC50 = 16 nM。