神经疾病

一系列神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。 神经性特征可能是多方面的，包括神经性耳聋，共济失调，周围神经病，偏头痛，癫痫发作，中风样发作和痴呆，并取决于受影响的神经系统部分。

N-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)-6-[6-(4-甲氧基-1-哌啶基)-2-吡啶]-4-嘧啶]乙酰胺

TC-G 1004 (compound 16j) 是口服有效的 A2A 腺苷受体的拮抗剂,其对hA2A 和hA1 的 Ki 值分别为 0.44 nM 和 80 nM。

• CAS号：1061747-72-5
• 分子式：C₂₂H₂₇N₇O₂
• 分子量：421.49500
• 类别：腺苷受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-(2,5-二氯-4-甲氧基苯基磺酰基)哌啶

AA41612是黑素蛋白酶介导的光转导的有效拮抗剂[1]。

• CAS号：433690-62-1
• 分子式：C₁₂H₁₅Cl₂NO₃S
• 分子量：324.22
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10)

(p-碘-苯7)-ACTH(4-10)是一种促肾上腺皮质激素(ACTH)衍生物,由垂体前叶产生和分泌。(p-碘代Phe7)-ACTH(4-10)作为黑素皮质素(MC)受体拮抗剂,并抑制大鼠中α-黑素细胞刺激激素(α-MSH)诱导的过度梳理行为[1]。

• CAS号：159600-82-5
• 分子式：C₄₄H₅₈IN₁₃O₁₀S
• 分子量：1087.982
• 类别：神经疾病

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

酒石酸卡莫瑞林

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

• CAS号：193273-69-7
• 分子式：C₃₂H₄₁N₅O₁₀
• 分子量：655.70
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CE-224535

CE-224535 是一个有选择性的 P2X7 受体拮抗剂。

• CAS号：724424-43-5
• 分子式：C₂₂H₂₉ClN₄O₆
• 分子量：480.94
• 类别：P2X受体

• 密度：1.47g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(9Z)-N,N-dimethyl-9-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propylidene]thioxanthene-2-sulfonamide,dihydrochloride

盐酸硫噻吩是一种抗精神病药物。盐酸硫噻吩可用于临界和分裂型障碍研究[1]。

• CAS号：49746-04-5
• 分子式：C₂₃H₃₁Cl₂N₃O₂S₂
• 分子量：516.54700
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

WAY 267464 dihydrochloride

WAY-267464是一种非肽类催产素受体(OTR)激动剂。WAY-267464可通过加压素1A受体拮抗剂作用损害大鼠的社会识别记忆。WAY-267464可用于精神疾病的研究,此类疾病包括自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍[1]。

• CAS号：847375-16-0
• 分子式：C₃₂H₃₅N₇O₄
• 分子量：581.7
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-5-羟甲基托特罗定

(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂,Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。

• CAS号：207679-81-0
• 分子式：C₂₂H₃₁NO₂
• 分子量：341.487
• 类别：由mAChR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：490.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：68-72°C
• 闪点：233.2±27.4 °C

D(-)-2-氨基-4-膦酰基丁酸

D-AP4(D-APB；D-2-氨基-4-磷酸丁酸)是谷氨酸的一种磷酸类似物,是NMDA广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4也是海马中奎斯夸特致敏AP6位点的激动剂。D-AP4抑制AMPA受体刺激的培养小脑颗粒细胞57Co2+内流(IC50≥ 100μM)[1][2][3]。

• CAS号：78739-01-2
• 分子式：C₄H₁₀NO₅P
• 分子量：183.10000
• 类别：iGluR

• 密度：1.628g/cm3
• 沸点：491.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：212-213ºC
• 闪点：251.2ºC

[His7] Corazonin

[His7]Corazonin,一种神经激素,在飞蝗的角质层和表皮中诱导深色[1]。

• CAS号：138968-27-1
• 分子式：C₆₂H₇₉N₁₇O₁₈
• 分子量：1350.39
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1-羟基咪达唑仑

1'-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的主要活性代谢产物,并且是一种神经元抑制剂。1'-Hydroxymidazolam 能够抑制神经元活性并增加 Midazolam 的作用。

• CAS号：59468-90-5
• 分子式：C₁₈H₁₃ClFN₃O
• 分子量：341.767
• 类别：神经疾病

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：540.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：264-266ºC
• 闪点：280.7±32.9 °C

AT-121 hydrochloride

AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。

• CAS号：2099681-71-5
• 分子式：C₂₄H₃₉ClN₄O₃S
• 分子量：499.11
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Revusiran

Revusiran(ALN-TTRSC)是一种针对转甲状腺素(TTR)mRNA的第一代短干扰RNA。Revusiran可用于转甲状腺素(TTR)介导的淀粉样变研究[1]。

• CAS号：1438322-82-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

长春质碱

Catharanthine是一种由长春花提取的生物碱,能抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50为59.6μM

• CAS号：2468-21-5
• 分子式：C₂₁H₂₄N₂O₂
• 分子量：336.427
• 类别：胆碱受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：491.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：138-140ºC
• 闪点：251.1±28.7 °C

普尼珠单抗

Prasinezumab(PRX 002)是一种针对聚集的α-突触核蛋白的人源化IgG1单克隆抗体。Prasinezumab具有帕金森病研究的潜力[1]。

• CAS号：1960462-19-4
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：神经疾病

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

安乃近

Metamizole sodium 是一种非阿片化合物,具有良好的镇痛、解热的效果。Metamizole sodium 是一种环氧合酶-3 (COX-3) 抑制剂。

• CAS号：68-89-3
• 分子式：C₁₃H₁₆N₃NaO₄S
• 分子量：333.339
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：187ºC
• 闪点：N/A

Venlafaxine-d6-1

文拉法辛-d6-1是氘标记的文拉法辛。文拉法辛(Wy 45030)是一种口服活性强的5-羟色胺(5-HT)/去甲肾上腺素(NE)再摄取双重抑制剂。文拉法辛是一种抗抑郁药。

• CAS号：940297-06-3
• 分子式：C₁₇H₂₁D₆NO₂
• 分子量：283.44
• 类别：5-羟色胺转运蛋白

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MR2938

MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

• CAS号：1044870-65-6
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₃
• 分子量：380.44
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JNK-IN-11

JNK-IN-11(化合物1)是一种有效的JNK抑制剂,JNK1、JNK2和JNK3的IC50值分别为2.2、21.4和1.8µM。JNK-IN-11具有研究阿尔茨海默病和帕金森病的潜力[1]。

• CAS号：676594-38-0
• 分子式：C₁₂H₁₁NO₃S₂
• 分子量：281.35
• 类别：JNK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ibodutant

MEN 15596是有效,选择性的速激肽受体 (tachykinin NK2 receptor) 拮抗剂,pKi 值为10.1。

• CAS号：522664-63-7
• 分子式：C₃₇H₄₈N₄O₄S
• 分子量：644.86600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CuATSM

CuATSM是一种高效的自由基捕获抗氧化剂(RTA)和(磷酸)脂质过氧化抑制剂,因此具有抑制铁下垂的能力。

• CAS号：68341-09-3
• 分子式：C₈H₁₄CuN₆S₂
• 分子量：321.91
• 类别：Ferroptosis

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TTA-A2

TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。

• CAS号：953778-63-7
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量：378.388
• 类别：钙通道

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：538.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：279.5±30.1 °C

A-1165442

A-1165442是有效,竞争性,有口服活性的 TRPV1 拮抗剂,对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。

• CAS号：1221443-94-2
• 分子式：C₂₂H₂₀ClF₂N₃O₂
• 分子量：431.863
• 类别：TRP频道

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：574.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：301.2±30.1 °C

Sulthiame-d4

Sulthiame-d4是氘标记的Sultiame。Sultiame是碳酸酐酶抑制剂,广泛用作抗癫痫药物[1][2]。

• CAS号：1795021-05-4
• 分子式：C₁₀H₁₀D₄N₂O₄S₂
• 分子量：294.38
• 类别：碳酸酐酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶

Dipraglurant (ADX 48621)是mGluR5拮抗剂,IC50为21 nM。

• CAS号：872363-17-2
• 分子式：C₁₆H₁₂FN₃
• 分子量：265.28500
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-苯基乙炔磺酰胺

Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。

• CAS号：64984-31-2
• 分子式：C₈H₇NO₂S
• 分子量：181.212
• 类别：MDM-2/p53

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：351.7±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：135.0 to 139.0 °C
• 闪点：166.5±23.2 °C

卡托普利

Captopril是血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。

• CAS号：62571-86-2
• 分子式：C₉H₁₅NO₃S
• 分子量：217.285
• 类别：血管紧张素转换酶(ACE)

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：427.0±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：104-108 °C(lit.)
• 闪点：212.1±27.3 °C

N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基]-5Z,8Z,11Z,14Z-二十碳烷四氨基

阿伐尼是香草醛受体1(VR1)和大麻素1(CB1)的配体。阿凡尼可以抑制痉挛,作为一种有效的神经保护剂[1]。

• CAS号：128007-31-8
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₃
• 分子量：439.63
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：619.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：328.4±31.5 °C

后马托品

霍马托品是一种口服活性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,可用作抗胆碱药[1]。

• CAS号：87-00-3
• 分子式：C₁₆H₂₁NO₃
• 分子量：275.34300
• 类别：由mAChR

• 密度：1.21 g/cm3
• 沸点：403.3ºC
• 熔点：100ºC
• 闪点：197.7ºC

S 18986

S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。

• CAS号：175340-20-2
• 分子式：C₁₀H₁₂N₂O₂S
• 分子量：224.27900
• 类别：iGluR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A