Rolistobart 是一种人源化免疫球蛋白 G4-kappa、抗 LILRB4/CD85k 单克隆抗体。Rolistobart 是一种免疫刺激剂和抗肿瘤药。
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
[Arg15,20,21,Leu17]VIP-Gly-Lys-Arg-NH2是一种具有舒张作用的血管活性肠多肽(VIP)类似物[1]。
2-(吡啶-2-基)乙酸-d2(盐酸盐)是氘标记的2-(吡啶2-基)乙酸盐酸盐[1]。
黄嘌呤是从前胡根中分离出的特征成分。
NaPi2b-IN-2(化合物5)是钠依赖性转运蛋白2b(SLC34A2,NaPi2b)的有效抑制剂,人类NaPi2b的IC50为38 nM。NaPi2b-IN-2可用于研究高磷血症[1]。
三聚烷-d48是氘标记的三聚烷[1]。
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF-7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡, IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
Peacaristim是一种具有血小板生成素活性的单克隆抗体。Pescaristim可以促进血小板的生成[1][2]。
Sternbin是稻瘟病菌从水稻黄烷酮植物抗毒素Sakuranetin中解毒的代谢产物。樱花素是一种与水稻抗病性相关的黄烷酮植物抗毒素[1]。
TSHR antagonist S37 是一种选择性、竞争性的 TSHR 拮抗剂。TSHR antagonist S37 是 TSHR antagonist S37a 的外消旋体。
蒽酚是一种天然产物,可从山葵HOFFM中分离出来[1]。
α-溶血素(金黄色葡萄球菌)是金黄色葡萄杆菌分泌的最具特征的毒力因子之一,是一种能够破坏宿主细胞质膜的多肽。α-溶血素与细胞表面结合后,其单体组装成同七聚体形成前孔,然后转化为成熟的跨膜孔水通道,允许K+和Ca2+离子运输,导致靶细胞坏死[1]。
咪鲜胺是一种咪唑类抗真菌药物,通过抑制细胞色素P450依赖的羊角甾醇14α-去甲基化而抑制麦角甾醇的生物合成,导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。咪鲜胺体外抑制人胎盘微粒体芳香化酶(IC50=40nm)。咪鲜胺还可作为雌激素受体(ER)和雄激素受体(AR)的拮抗剂(IC50s分别为25μM和4μM),并激活芳香烃受体(AhR；EC50=1μM)。
(E/Z)-麦考酚酸-13C,d3是氘,13C标记的(E/Z)-麦科酚酸[1]。
NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM),对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
2-氨基-3-(2-氟苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
XIAP antagonist 1 是一种 XIAP 特异性拮抗剂,XIAP antagonist 1 通过泛素蛋白酶体途径降解 XIAP。
8-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
叶酸(亚叶酸)水合钙是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤(MTX)一起服用作为解救剂,以降低MTX诱导的毒性[1]。
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。
胺-PEG4-酰胺基三(羧基乙氧基甲基)甲烷是一种有机化合物,用作合成多功能分子的连接剂。
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的 L858R/T790M突变体选择性 EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
Ac-Leu-Arg-AMC 是一种荧光肽底物。
血栓反应蛋白-1(1016-1021)(人、牛、小鼠)是一种血栓反应蛋白-1-衍生肽,是一种缺乏CD47结合活性的截短肽[1]。
Tetrazine-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。