1-甲基-2'-O-甲基肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Boc-2-Nal-OH是丙氨酸衍生物[1]。
PROTAC IRAK3 degrade-1是一种有效且选择性的IRAK3降解剂(IC50=5 nM)。
POPSO是一种两性离子缓冲液,可增加渗透压,并对阴离子单端口有明显抑制作用。POPSO以24 mM的IC50值抑制氯化物单一转运。POPSO增强藻类对铜的吸收和毒性,损害线粒体内膜。POPSO倍半钠盐的工作pH范围为7.2-8.5[1][2][3]。
S1P1 Receptor Agonist III是S1P1高效口服型激动剂,EC50值18nM,对S1P3无活性。
Acid secretion-IN-1 是一种多环化合物,详细信息请参考专利文献 WO2018024188A1 中的化合物 17.4。Acid secretion-IN-1 在 IDO 抑制剂合成实验中被合成和使用。
2-氰基丙烯酸辛烷-2-基酯是一种氰基丙烯酸酯化合物,在工业和医学中广泛用作快速固化胶或组织粘合剂[1]。
羧乙硒(HOOC Ebs)是一种有效且选择性的内皮型一氧化氮合酶(eNOS)抑制剂[1]。
BMS-986278是一种有效的溶血磷脂酸受体1(LPA1)拮抗剂,人LPA1 Kb为6.9 nM。
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
DBCO-PEG2-NHS酯是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。DBCO-PEG2-NHS酯是一种点击化学PEG试剂,含有NHS酯,能够在中性或稍碱性条件下与伯胺(例如赖氨酸残基的侧链或氨基硅烷涂层表面)发生特异性和有效反应,形成共价键。亲水性PEG间隔臂提高了水溶性,并提供了长而灵活的连接,从而最小化了与连接相关的空间位阻。DBCO通常用于无铜点击化学反应。试剂等级,仅供研究使用[1]。
PKH 26是一种亲脂性膜染料,广泛用于流式细胞术检测异种细胞的增殖。它是一种红色荧光染料(Ex/Em=551/567nm)[1][2]。
地文拉法辛-d6是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
2-Methoxycinnamaldehyde (o-Methoxycinnamaldehyde) 是一种肉桂中的天然化合物,具有抗肿瘤活性。2-Methoxycinnamaldehyde 能通过使线粒体膜电位 (ΔΨm) 损失 、激活 caspase-3 和 caspase-9,来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。2-Methoxycinnamaldehyde 能有效抑制血小板衍生生长因子诱导的 HASMC 迁移。
Linopirdine(DUP-996)是一种有效的Kv7(KCNQ)电压门控钾通道blcoker；阻断Kv7.1+7.3(KCNQ2+3)/M电流(IC50=4-7 uM)和Kv7.1(KCNQ1)同源通道(IC50=8.9 uM)；抑制M型K+电流,增加大鼠海马CA1神经元中乙酰胆碱的释放；体内活性。阿尔茨海默病第1阶段停止
Styraxlignolide F 是从Styrax japonica 分离得到的一种天然产物。
5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-3'-O-叔丁基二甲基甲硅烷基腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Xylotetraose 是木聚糖 (Xylan) 的水解产物。Xylan 是一种由木糖单元组成的多糖,主要包含由纤维素连接的 β-D- 木糖单位。Xylotetraose 可用于酶生化分析。
KRAS抑制剂-16(化合物3-11)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.457µM。KRAS抑制剂-16在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为3.06和11.1µM。KRAS抑制剂-16有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
真黄嘌呤,一种黄嘌呤衍生物,通过触发自噬来减弱aβ1-42诱导的氧化应激和细胞凋亡。优氧酮具有抗肿瘤和神经保护活性[1][2][3]。
平坦素I是一种天然产物,可从平坦黄芪中分离得到[1]。
M47是一种小分子,它选择性地破坏隐色素1(CRY1)的稳定性,并增加CRY1在细胞核中的降解。M47增强Ras转化的P53缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系中的细胞凋亡,并提高P53敲除小鼠的寿命。M47可用于癌症研究[1]。
ABX-1431是一种高效,选择性和口服可用的CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL)抑制剂,IC50 为14 nM。
Aglain C 从A. ponapensis中分离得来。Aglain C 增强 NF-kB 的抑制活性。
ISIS 329993(ISIS CRPRx)是一种靶向C反应蛋白(CRP)的反义寡核苷酸。ISIS CRPRx？已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
5(S)15(S)-地赫特是一种“活化”中间体,抑制血小板聚集,IC50为1.3μM。5(S)15(S)-地赫特增强LXA4或LKB4生物合成的速率【1】。
SA1-III(KP1) 是一种具有抗衰老(anti-aging)作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Cyhalofop-butyl 是一种苗后除草剂。Cyhalofop-butyl 可抑制乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACCase) 的生物合成。
Blepharotriol是一种酚类三萜,可在Maytenus眼睑中找到。Blepharotriol对枯草芽孢杆菌显示出抗菌活性,MIC值为8-4µg/ml。Blepharotriol对HeLa、Hep-2和Vero细胞显示出细胞毒性活性,IC50分别为12.2、>20和>20µM[1]。
RORγ-IN-1 是一个 RORγ 抑制剂来自专利 US 9481674 B1。Ki 值为 <100 nM。