ASN-002 是一种有效的、SYK 激酶和 JAK 激酶的双抑制剂,其 IC50 值为 5-46 nM。
N-(m-PEG4)-N'-(PEG2-acid)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(R)-(-)-Rolipram是cAMP-特异的PDE4抑制剂,IC50为220nM。在抑制PDE4膜结合实验中其抑制性高于(+)-rolipram 2.5倍。
AFN-1252(Debio 1452)是FabI高效抑制剂,能抑制金黄色葡萄球菌。
BTK抑制剂19是一种高选择性共价BTK抑制剂(IC50=2.7 nM)。
SR8278 是一种竞争性核血红素受体 REV-ERB 合成拮抗剂。SR8278 抑制 REV-ERBα 转录活性,EC50 为 0.47 μM。SR8278 用于调节生物体内的代谢和研究生物节律。
2′-脱氧-2-碘腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
GPR183拮抗剂SAE-14是一种有效、选择性的GPR183拮抗剂,IC50为28.5 nM,抑制HL-60细胞中GPR183依赖的7α,25二羟胆固醇诱导的钙信号转导。GPR183拮抗剂SAE-14抑制7α,25-OHC(EC80 209 nM)诱导的钙动员。GPR183拮抗剂SAE-14在小鼠体内以时间依赖性方式逆转CCI诱导的机械性痛觉超敏。7α,25-二羟胆固醇诱导小鼠痛觉超敏反应,SAE-14以剂量依赖性方式阻断7α,25-OHC的作用。
WQ3810 是一种可口服的有活性的氟喹诺酮,具有抗菌的作用。
1-十五醇-d31是氘标记的1-十五醇[1]。1-十五烷醇是一种天然的抗衰老剂[2]。
GST-HG131是乙型肝炎病毒(HBV)表面抗原的一种特异性抑制剂,属于二氢苯并吡哆醇(DBP)系列。GST-HG131表现出优异的特异性HBV抗原抑制作用,EC50分别为28.2nM(HBsAg)和16.0nM(HBV eAg),但对动物也是安全的[1]。
Mastoparan 17是一种十四肽。马斯托潘17是马斯托潘(HY-P0246)[1]的非活性类似物。
1-异丙基-4-硝基苯-d4是氘标记的1-异丙基4-硝基苯[1]。
Fremanezumab(TEV-48125)是一种人源化IgG2a单克隆抗体,可选择性和有效地结合降钙素基因相关肽(CGRP)。CGRP是一种37个氨基酸的神经肽,参与偏头痛的中枢和外周病理生理事件。Fremanezumab有可能用于慢性偏头痛研究[1]。
木兰素A是一种天然木脂素,存在于链霉菌的心材中【1】。
Troglitazone glucuronide (Compound M2) 是一种曲格列酮在肝脏中的初始代谢产物。
尼罗霉素是一种四环三萜化合物,是一种破骨细胞生成抑制剂。尼罗霉素具有抗病毒、抗氧化和杀虫活性。尼罗霉素通过阻断RANKL-RANK相互作用和抑制AKT、MAPK和NF-κB信号通路抑制破骨细胞的生成[1]。
Epoxymicheliolide 是一种木香内酯衍生物。
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗刺激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂,其在 T-47D 细胞中的 IC50 值为 0.110 nM。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
TDZD-8 是 GSK-3β 的抑制剂,IC50 为 2 μM；TDZD-8 对 Cdk-1/cyclin B,CK-II,PKA 和 PKC 的作用较弱,IC50 值均 >100 μM。
加洛内酯是一种天然产物,可从高良姜种子中分离得到。加洛内酯具有抗真菌活性。Galanolactone对KB细胞显示出细胞毒性,EC50为38.5µg/ml【1】。
2-氯-2'-脱氧胞苷是一种胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。
2-Hydroxytetracosanoic acid ethyl ester (compound 33) 是一种脂肪酸化合物。
1,7-双(4-羟基苯基)-3-羟基-1,3-七烯-5-酮(化合物39)是一种二芳基庚烷类化合物,对人类HT-1080纤维肉瘤和小鼠结肠26-L5癌细胞具有抗增殖活性[1]。
GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性,有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂,可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取,IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。