E3 ligase Ligand 1是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体,来自专利WO/2017/030814A1,化合物实例202。
ERAP1-in-1 是内质网氨基肽酶 1 (ERAP1) 抑制剂,能竞争性地抑制 ERAP1 对代表性生物底物九聚物肽的作用。
PNU 37883盐酸盐(PNU 37883A)是一种选择性血管ATP敏感性钾(Kir6,KATP)通道阻滞剂。PNU 37883盐酸盐具有利尿作用,在肾脏和血管平滑肌中具有特异性结合,而不是在大脑或胰腺β细胞中[1][2]。
HT-2 Toxin是T-2 toxin的活性去乙酰化代谢物。HT-2 Toxin抑制植物蛋白合成和细胞增殖。
Umesolerbart(REGN5714)是Bet v1特异性mAb。Umesolerbart(REGN5714)与Alder、Hazel和角梁中的同源过敏原结合[1]。
YL-109是新型抗癌化合物,能抑制乳腺癌细胞的生长和扩增,抑制MCF-7细胞株的IC50值为85.7nM,AhR信号转导激动剂。
BDP R6G马来酰亚胺是一种硼二吡咯烷荧光团,其吸收和发射波长与R6G罗丹明类似。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰,其中蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的NHS酯进行更多的位点特异性标记。BDP R6G马来酰亚胺是一种巯基活性染料,与巯基反应形成硫酯键[1]。
H-His(Trt)-OH是组氨酸衍生物[1]。
抗菌剂30对Xoo具有良好的体外抗菌活性,EC50值为1.9μg/mL。
Fmoc-L-Lys(戊炔基DIM)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂。Fmoc-L-Lys(戊炔基DIM)-OH可作为SPPS构建块,用于纯化高度不溶性肽的“帮手”策略。使用Click化学将溶解残留物附着到Lys侧链上。增溶标签可以用1M肼或羟胺溶液去除[1]。
MAL3-101是一种Hsc70调节剂,可抑制Hsp70 ATP酶活性,在乳腺癌细胞SK-BR-3中表现出抗增殖活性,IC50为27μM；在异种移植浆细胞瘤模型中也在体外和体内对MM细胞系表现出抗骨髓瘤作用,以及来自骨髓瘤患者的原发性肿瘤细胞和骨髓内皮细胞。
Praeruptorin C 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.7。
KRAS G12C抑制剂31是从专利WO2021252339A1化合物1中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂31可用于癌症研究[1]。
CC-99282是一种有效的口服活性cereblon(CRBN)E3连接酶调节剂(CELMoD)。CC-99282共同选择CRBN诱导Ikaros和Aiolos的有效和靶向降解。CC-99282可用于研究非霍奇金淋巴瘤[1]。
Yohimbic酸水合物是Yohimbine(HY-12715)的两性脱甲基衍生物。Yohimbic酸水合物具有血管扩张作用。Yohimbic酸水合物也可用于骨关节炎(OA)的研究[1][2][3]。
GZ-793A是一种口服活性和选择性的囊泡单胺转运体-2(VMAT2)抑制剂,Ki为0.029µM。GZ-793A抑制甲基苯丙胺(METH)诱导的多巴胺释放的神经化学效应。GZ-793A可用于研究冰毒成瘾[1][2][3]。
BAY-320 是一种 Bub1 抑制剂,在 2 mM ATP 的条件下,IC50 值为 680 nM。
Anagliptin 是一种高选择性的,有效的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8/9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 和 60 nM。
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
PROTAC BRD9降解剂-2是一种用于治疗癌症的BRD9双功能降解剂。
1,7-二苯基-4-庚烯-3-酮是从高良姜中分离出来的,对一些害虫具有生物活性,例如栗树[1]。
L-Homopropargylglycine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(S) -NADH-d1是氘标记的(S)-NADH。NADH是一种口服活性还原辅酶。NADH是ADP核糖基化反应中ADP核糖体的供体,也是环状ADP核苷的前体。NADH在细胞能量代谢中扮演再生电子供体的角色,包括糖酵解、β-氧化和三羧酸(TCA)循环[1][2]。
Cefdinir(Omnicef)是半合成广谱抗菌剂。
SRT 1720二盐酸盐是SIRT1的选择性口服活性激活剂,EC50为0.10μM,对SIRT2和SIRT3的活性较弱[1]。
Elebsiran是一种抗病毒药物[1]。
Gomisin O 是从五味子 Schizandra chinensis 的果实中分离出来的。
Y-27632 dihydrochloride 是 ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。
Mal-PEG4-C2-NH2 TFA 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。