(2S,3R)-2,3,4-三羟基丁醛-13C-1是13C标记的(2S、3R)-2,3,4-三羟基丁醛[1]。
HBV-IN-29(ex8)是一种黄酮衍生物,是一种有效的共价封闭环状DNA(cccDNA)抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和随后病毒DNA生成的模板。HBV-IN-29具有研究HBV感染的潜力[1]。
DOTMA是一种四甲基化DOTA类似物,是一种阳离子脂质,可作为基因治疗的非病毒载体。它已被用作脂质体中的一种成分,可用于封装siRNA、microRNA和寡核苷酸,并用于体外基因转染。它在体外和体内都能有效地进行基因转染。DOTMA诱导脂质体带正电荷,从而促进脂质体与细胞膜的有效相互作用[1][2][3]。
AU-15330是SWI/SNF ATP酶亚单位SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)降解物。AU-15330在前列腺癌异种移植模型中诱导对肿瘤生长的有效抑制,并与AR拮抗剂恩扎鲁胺协同作用。AU-15330在无毒性的去势耐受性前列腺癌(CRPC)模型中诱导疾病缓解[1]。
7-氯-4-(哌嗪-1-基)喹诺酮类药物是一种重要的药物化学支架。7-氯-4-(哌嗪-1-基)喹诺酮类药物是一种有效的sirtuin抑制剂,并可抑制5-羟色胺摄取(IC50为50μM)。7-氯-4-(哌嗪-1-基)喹诺酮类药物对P。IC50分别为1.18μM和0.97μM的恶性疟原虫[1]。
ADAMTS-5-IN-3(实例37-2)是ADAMTS-5和ADAMTS-4的有效抑制剂,IC50分别为8和12 nM。ADAMTS-5-IN-3可用于研究涉及软骨降解或软骨稳态破坏的疾病,尤其是骨关节病和/或类风湿性关节炎[1]。
环丙基-1甲基酮-d4是氘标记的环丙基甲基酮[1]。
KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
WAY-262611是无翼的β-联蛋白激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定实验中的EC50值为0.63 μM。
BMS-538203是高效的HIV整合酶抑制剂。
甲型流感病毒-IN-5(化合物16e)是一种有效的口服活性抗甲型流感病毒(IAV)剂,IC50为1.29μM。甲型流感病毒-IN-5以可接受的细胞毒性抑制病毒RNA的转录和复制[1]。
Enterocin Hybrid 1是一种抗菌剂,一种抗菌组合物。Enterocin Hybrid 1抑制万古霉素(HY-B0671)抗性粪大肠杆菌、溶血性葡萄球菌[1]。
连接蛋白模拟肽40GAP27是一种生物活性肽。(该肽对应于显性血管连接蛋白(Cx40)的第二个细胞外环的GAP27结构域,命名为40Gap 27。它被用来研究氧化应激通过间隙连接损害通信的机制。给药时,40Gap27可减弱内皮依赖性内膜下平滑肌超极化。)
N2-(异丙基苯氧基乙酰基)-2'-O-炔丙基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
CDK9-IN-29 是一种有效的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 3.20 nM),具有良好的激酶选择性。CDK9-IN-29 抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
NH-bis(PEG2-C2-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
Dianicline 是一种 α4β2 烟碱型乙酰胆碱受体 (nicotinic acetylcholine receptor) 部分激动剂,一类包括伐尼克兰和胞嘧啶药物,用于戒烟。 Dianicline 以剂量依赖的方式增加戒烟率。
(德布罗莫)-神经肽B(1-23)(人)是一种孤儿G蛋白偶联受体激动剂,GPR7(NPBW1)和GPR8(NPBW2)的Kis分别为1.2 nM和341 nM[1]。
杨梅素3'-葡萄糖苷是槲皮素的糖苷衍生物。Myricetin 3'-葡萄糖苷通过降低HepG2细胞的肝转氨酶活性和炎症反应,显著预防乙醇诱导的肝毒性。杨梅素3'-葡萄糖苷对酒精性肝损伤有一定的保护作用[1]。
Glipizide可作用于钾离子通道,可用于2型糖尿病。
索夫列尼(HMPL-523)是一种高效、口服和选择性的SYK抑制剂,IC50为25 nM。抗肿瘤活性。索夫列尼可用于免疫性血小板减少症(ITP)的研究[1]。