Arctigenin 4'-O-β-gentiobioside 是从Arctigenin 中提取得到的天然化合物。
Bis-Tos-PEG6 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(R) -2-氨基-2-(环己-1,4-二烯-1-基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
B-HT 920(Talipexole 2Hcl)是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂,5-HT3受体拮抗剂,有抗帕金森病活性。
7-Deoxynarciclasine 可以从 Hymenocallis littoralis 中分离得到。7-Deoxynarciclasine 可以抑制癌细胞生长。
1-羟基角黄素-6-酮是一种生物碱,可在臭椿中发现[1]。
Fmoc-Phe(4-F)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Rosiptor 是一种小分子 SH2-containing inositol-5'-phosphatase 1 (SHIP1) 的激活剂。
Olinvacimab(TTAC-0001)是一种全人抗VEGFR2单克隆抗体。Olinvacimab抑制VEGF与KDR结合,Kd值为0.23nM。奥林伐单抗具有抗血管生成活性。Olinvacimab可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌症的研究[1]。
TY-51469是糜蛋白酶 (chymase) 抑制剂,在类人猿和人糜蛋白酶的 IC50 值分别为0.4和7.0 nM。
S-Allyl-L-cysteine 是一种在大蒜中发现的有机硫化物,拥有多种生物活性,包括神经营养活性,抗癌活性,抗炎活性等。
Olcegepant是有效和选择性的降钙素基因相关肽1 (CGRP1) 受体 拮抗剂,IC50 和 Ki 分别为0.03 nM,14.4 pM。
TGN-020钠是一种选择性水通道蛋白4(AQP4)抑制剂,IC50为3.1μM[1][2]。TGN-020钠是一种基于烷基链的PROTAC接头,可用于PROTAC的合成[3]。TGN-020钠减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制胶质瘢痕形成[4]。
Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
Tetrazine-Ph-NHCO-C3-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N-2-(羟乙基)-L-缬氨酸d4是氘标记的N-2-(羟乙基)-L-valine[1]。
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂,IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化,但对 p38α MAPK,JNK,ERK1/2,c-Jun,ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。
Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
Dinutuximab (Unituxin; APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。 Dinutuximab 可有效延长无事件生存期和总生存期 (13-顺式视黄酸),与粒细胞巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF)、阿地白介素(白细胞介素 2 [IL-2])和异维 A 酸联合使用,用于高危神经母细胞瘤研究。
4-戊基苯酚-d5是氘标记的4-戊基酚[1]。
DAPOA是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。DAPOA可作为接头用于肽合成,可使用Staudinger连接或点击化学在叠氮基处进一步修饰[1]。
Avanafil(TA-1790)是高活性PDE-5抑制剂,IC50为5.2 nM,对PDE1,PDE6和PDE11活性较低。
Triclopyricarb (SYP-7017) 是一种 strobilurin 杀菌剂,可用于作物病害防治。Triclopyricarb 抑制菌丝体的生长,EC50 值为 0.006-0.047 µg/mL。