SR 16584是α3β4 nAChR的选择性拮抗剂,IC50为10.2μM[1]。
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效且选择性的口服 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂,对 κOR,μOR 和 δOR 具有拮抗剂活性,IC50 值分别为 0.8 nM,110 nM 和 6500 nM。BTRX-335140 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。BTRX-335140 可以很好地分布到 CNS 中。 ADMET (吸收,分布,代谢,排泄和毒性)。
NHS-SS-biotin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Gabazine是 GABAA 受体 的选择性竞争性拮抗剂,其对 GABA 受体的 IC50 值为 ~0.2 μM。
(1R,3S,4R)-恩替卡韦((1R、3S、4R)-ent-BMS200475；(1R,3S,4R)-ent-SQ34676)可用于合成PROTAC靶点以降解脱氧核糖核酸(DNA)聚合酶[1]。
N2-异丁基-2'-O-(2-甲氧基乙基)鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
p38α抑制剂3(Comp G7)是一种p38α的抑制剂,可阻断成肌细胞分化的有效性[1]。
AZD5153 (Compound 13) 是一种三价三唑吡嗪的溴结构域 (BRD) 和末端外 (BET) 抑制剂。AZD5153 具有c-Myc基因下调和肿瘤生长抑制活性。AZD5153 可用于BET小分子抑制剂的研究。
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 是一系列精神疾病的潜在治疗剂,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类药物寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
N-(Azido-PEG2)-N-Boc-PEG3-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
8-Methyl Chrysophanol 是从Senna macranth 树皮中分离得到的一种蒽醌。
一种有效的,选择性的,不可逆的σ-2受体部分激动剂,Ki为14.6 nM,对σ-1受体的选择性>700倍；在SK-N-SH细胞中诱导剂量依赖性细胞死亡,EC50为7.6 uM,也表现出选择性对PANC-1胰腺和MCF-7乳腺癌细胞系的细胞毒活性,对正常细胞没有显着影响。
扎鲁图单抗是一种高亲和力、完全针对EGFR的人IgG1单克隆抗体。扎鲁图单抗与EGF受体的结构域III结合,通过阻断EGF的结合和立体干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumab分别与7 nM和19 nM的IgG及其Fab片段结合。Zalutumab可用于癌症研究[1][2][3]。
Foenumoside B 是一种可以从 Lysimachia foenum-graecum 中分离得到的三萜皂苷。Foenumoside B 激活 AMPK 信号传导,抑制 PPARγ 的诱导脂肪生成,并将脂质代谢转向脂质分解。Foenumoside B 可用于肥胖和肥胖相关代谢疾病的研究。
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物,Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性,并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白,在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
Temocapril盐酸盐是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可作用于高血压。
Karrikinolide 是一种从烟中提取的植物活性化合物,在园艺、生态修复和农业中有广泛应用。Karrikinolide 影响植物内源细胞分裂素的浓度,具有促生长作用。
NFF-3是一种选择性MMP底物。NFF-3选择性地结合MMP-3和MMP-10以进行水解。NFF-3也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子Xa切割。用CyDye对Cy3/Cy5Q标记NFF-3,可以在细胞测定中产生荧光来检测细胞活性[1]。
OGT 2115 是一种有效的,细胞可渗透且口服活性的乙酰肝素酶 (heparanase) 抑制剂,IC50 为 0.4 μM。OGT 2115 具有抗血管生成特性 (IC50 为 1 μM)。OGT 2115 还抑制硫酸乙酰肝素的降解活性。
2'-氯-N6-(3-甲氧基)苄基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂,对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能(迷走神经)途径减轻炎症。
N6-(4-甲氧基苄基)-2'-C-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mal-Sulfo-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于治疗心律不齐。
MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。