MRE-269 是 selexipag 的有效代谢物,同时为选择性的 IP 受体激动剂。
3-溴丙酸甲酯-d4是氘标记的3-溴丙酸甲基酯[1]。
Bismuth Subsalicylate能抑制前列腺素G/H合酶1/2。
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS))) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。
N-Methyl pemetrexed 是 Pemetrexed 的一种杂质。N-Methyl pemetrexed 是一种抗叶酸细胞毒剂,可用于癌症研究。
微管蛋白聚合-IN-10是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为4.25±0.75μM。微管蛋白聚合-IN-10具有抗肿瘤作用[1]。
WRG-28 是选择性,细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
盐酸Pholedrine是甲基苯丙胺的主要代谢物,是一种间接作用的拟交感神经胺。盐酸茶碱是一种具有高血压和肾上腺素能作用的心血管药物。盐酸Pholedrine可产生散瞳反应,并可定位眼交感神经通路的中断部位。盐酸Pholedrine可用作局部滴眼液和霍纳综合征的诊断剂[1][2][3]。
SCH-42354是一种有效的口服活性中性内肽酶(NEP)抑制剂,是前药SCH-4195的药理学活性形式。SCH-4354抑制NEP的水解以增强心钠素(ANP)的活性。SCH-42354抑制亮氨酸脑啡肽和ANF的水解,IC50值分别为8.3nM和10.0nM。SCH-42354具有抗高血压活性[1][2]。
盐酸西咪替丁(SKF-92334)是一种口服活性逆组胺H2受体拮抗剂,Ki为0.6μM。盐酸西咪替丁是一种胃酸还原剂,可用于十二指肠和胃溃疡的研究。盐酸西咪替丁具有抗癌和抗炎活性[1][2][5]。
柔比星(Rubidazon)是柔红霉素(HY-13062A)的衍生物。柔比星与拓扑异构酶II相互作用并抑制DNA聚合酶。柔比星可用于研究急性白血病和肉瘤[1][2][3][4][5]。
Tectoruside 是来自鸢尾根茎的酚酸糖苷。鸢尾是一种传统中草药,已被用于多种疾病,例如炎症,喉咙疾病,哮喘和咳嗽。
Isovitexin 2′′-O-rhamnoside 是一种酚类物质,具有抗氧化和抗增殖活性。
Ordesekimab(AMG 714;PRV-015)是一种全人IgG1κ抗IL-15(白细胞介素相关)单克隆抗体。Ordesekimab与IL-15的结合抑制IL-15与IL-15受体复合物的IL-2Rβ和公共γ链的相互作用,但不与IL-15Rα链的相互影响。Ordesekimab具有研究无反应性乳糜泻(NRCD)的潜力[1]。
Cycloart-23-ene-3β,25-diol 是一种天然的结晶三萜。
ODN 1982是一种非甲基化的CpG寡核苷酸(ODN),可用于制备DNA疫苗。ODN 1982抑制R-848信号传导。ODN 1982序列:5'-TCCAGGACTTCTCTCAGGGTT-3'[1][2]。
4'-O-Methylnyasol 是 β-hexosaminidase 的抑制剂。4'-O-Methylnyasol 抑制大鼠嗜碱性白血病-2H3 细胞的 β-hexosaminidase 释放,其IC50 为 52.67 μM。
Schineoligin C 是一种木酚素,可以从五味子 (schisandra chinensis) 的果实中分离出来。五味子具有抗肝炎、抗肿瘤和抗 HIV-1 活性。
Fmoc-Thr(Bzl)-OH是苏氨酸衍生物[1]。
氨基嘌呤醇A是一种有效、选择性和细胞通透性的细胞周期蛋白/Cdk复合物抑制剂。氨基嘌呤醇A优先针对抑制癌细胞分化的G2/M相变。氨基嘌呤醇A通过抑制生理获能依赖的肌动蛋白聚合[1][2],导致精子受精能力的抑制。
DL-β-高蛋氨酸是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
吲哚美辛庚酯是一种选择性COX-2抑制剂,IC50为0.04μM,具有抗炎活性[1]。
ROMK-IN-32是一种有效的选择性ROMK抑制剂,IC50为17 nM;显示出改善的功能性hERG/ROMK效力比(1176x)和临床前PK曲线;证明了自发性高血压大鼠模型中的降血压作用。
TC13172 是 MLKL 的抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。
Sulfoxaflor 是磺胺嘧啶的杀虫剂,是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂。Sulfoxaflor 可用于控制食树性昆虫,如桃蚜,棉蚜,烟粉虱和褐飞虱。
1-十七烷酰基-2-棕榈油酰基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝氨酸-d5(钠)是氘标记的1-十七烷基-2-棕油酰基-sn-甘油-3-磷酸-L-丝碱(钠)。