10-Hydroxy majoroside 是一种从车前草中提取的甲醇提取物。
MRT-10是一种七跨膜受体平滑(Smo)拮抗剂,在各种Hedgehog(Hh)分析中,其IC50在微摩尔范围内为0.65μM。MRT-10在环胺结合位点水平与Smo受体结合。MRT-10可用于癌症研究[1][2]。
S1R激动剂2(化合物8b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有1.1nM和88nM的Kis。S1R激动剂2对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
Lys01 trihydrochloride (Lys05) 是新颖的溶酶体自噬 (lysosomal autophagy) 抑制剂。在MTT试验中,对1205Lu, c8161, LN229 和HT-29细胞系的IC50值分别为3.6, 3.8, 6 和7.9 μM。
Licorice glycoside C2 是从甘草 (Glycyrrhiza uralensis) 中分离的齐墩果烷型三萜寡糖苷。 甘草提取物与各种生物活性有关,例如抗病毒,抗微生物,抗氧化,抗炎,抗溃疡,抗癌和抗 HIV 作用。
3-羟基-4',5-二甲氧基二苯乙烯是在桑树茎皮中发现的一种天然化合物[1]。
Biotin-PEG3-acid 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。
Nicoclonate (hydrochloride)(Nicoclonol (hydrochloride)) 是一种抗血脂剂。
4-辛基苯酚-d17是氘标记的4-辛基酚[1]。
NBTGR (p-Nitrobenzylthioguanosine)是核苷转运 (nucleoside transport) 的有效抑制剂;抑制腺苷摄取的 Ki 值为70 nM。
N3 Pen Dde是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。
Astilbin 是一种黄酮类化合物,可从 Smilax glabra 根茎中分离。Astilbin 增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
DPP-4/GPR119调节剂2(化合物20i)是二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂和GPR119激动剂,DPP-IV的IC50为0.22µM,GPR119的EC50为0.95µM。DPP-4/GPR119调节剂2可用于糖尿病研究[1]。
马司鲁司特是一种口服半胱氨酸白三烯D4(LTD4)受体拮抗剂,具有治疗哮喘的潜力。
7,8-二氢-8-氧-7-丙二醇-3'-脱氧-3'-氟木鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NH-bis(PEG3-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ac-Phe-Lys-OH是一种反天冬氨酸型甜味剂[1]。
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO?) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy)。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
VH-032(VHL配体1)是PROTAC的VHL配体和VHL/HIF-1α与185nM Kd相互作用的有效小分子抑制剂。
TCS 359是FLT3抑制剂,IC50为42 nM。
5’-甲氧基诺比林是一种有效的口服活性镇痛剂和抗炎剂。5’-甲氧基诺比林是一种聚甲氧基黄酮,可从拟芋头中分离出来[1][2]。
WAY-620521 是一种活性分子。
p38-αMAPK-IN-4(化合物69)是一种选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为1.5µM。p38-αMAPK-IN-4可快速且强烈地阻止体内机械性痛觉超敏(MA)的发展【1】。
环肌酸是一种肌酸类似物,通过提供高水平的ATP作为一种有效的生物能量保护剂。环肌酸穿过膜,进入大脑,可被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化[1]。
Prasugrel盐酸盐是血小板抑制剂,IC50为1.8 μM。
Ac-CoA Synthase Inhibitor1 是一种抗病毒剂。
I-191 是蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 信号通路的抑制剂。I-191 抑制 PAR-2 活化剂如 SLIGKV、胰蛋白酶、凝血酶,其 IC50 值分别为 0.0014 μM,0.0023 μM,0.32 μM,详细信息请参考专利WO2015048245A1。