Cardamonin是新颖的hTRPA1阳离子通道拮抗剂,IC50值为454 nM.
二硫代二丙酸可以与CPUL1(HY-151802,TrxR抑制剂)相互作用,形成纳米聚集体(CPUL1-DA NA)。与游离CPUL1相比,CPUL1-DA NAs产生更丰富的ROS以诱导细胞凋亡,并提高了对HUH7癌细胞的抗肿瘤效力[1]。
SY-1365 是一种高选择性的 CDK7 共价抑制剂,具有治疗血液学疾病和实体肿瘤潜力。
Mericitabine (R-7128) 是一种核苷 HCV NS5B polymerase 抑制剂,用作 RNA 链终止子,且在复制期间防止 RNA 转录物的延长。
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM。
MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
Multiflorin A 是一种来源于 Pruni semen 的活性成分。Multiflorin A 具有泻药活性。Multiflorin A 抑制肠道葡萄糖吸收并促进细菌代谢。
盐酸奋乃静是一种口服活性多巴胺受体和组胺-1受体拮抗剂,Ki值分别为0.56 nM(D2)、0.43 nM(D3)和0.6 nM(5-HT2A)。盐酸奋乃静也与α-1A肾上腺素能受体结合。盐酸奋乃静抑制癌细胞增殖并诱导凋亡。盐酸奋乃静可用于精神疾病、癌症、炎症的研究[1][3][5]。
沙利度胺-5-PEG2-Cl是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。沙利度胺-5-PEG2-Cl可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
Isoprothiolane 是一种全身性杀菌剂 (fungicide)。Isoprothiolane 是稻瘟病 (fungal disease) 防治剂,对 Pyvioutavia oryzae Cav 导致的虫病有防治作用。
甲基CBI-氮杂吲哚-苯甲酰胺-MOM-Boc-乙二胺-D是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)[1]。
己氯酮对正痘病毒具有抗病毒活性。己氯酮可以抑制病毒对细胞的渗透,也可以延缓新形成的病毒从细胞中的释放。己氯酮降低感染小鼠肺部流感病毒的滴度[1][2][3]。
D-酪氨酸-d7是氘标记的D-酪氨酸。D-酪氨酸是酪氨酸的D-异构体。D-酪氨酸通过抑制酪氨酸酶活性负性调节黑色素合成。D-酪氨酸抑制生物膜的形成并触发生物膜的自扩散,但不抑制细菌生长[1][2]。
Hederacoside C是常春藤的叶子组分中主要生物活性药物成分,由于它的祛痰性、支气管扩张剂、抗菌等效应能够治疗呼吸系统疾病。
EGFR-IN-46是一种有效的EGFR和FAK双重抑制剂,IC50s分别为20.17 nM和14.25 nM。EGFR-IN-46显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46诱导细胞凋亡[1]。
A40926,Dalbavancin 的前体,是第二代糖肽抗生素。A40926 抑制革兰氏阳性细菌,并且对淋病奈瑟氏球菌 (Neisseria gonorrhoeae) 非常有效。
(3β,20E)-24-Norchola-5,20(22)-diene-3,23-diol 是一个基于类固醇的烯丙基醇。
BioA-IN-13 是结核分枝杆菌 BioA 酶 (BioA enzyme) 的有效和具有细胞通透性的全细胞活性抑制剂。
强力霉素钙是一种抗生素,是一种口服活性广谱金属蛋白酶(MMP)抑制剂[1]。强力霉素钙具有抗菌活性和抗癌细胞增殖活性[1][2][3][4][5]。
LB-60-OF61 是一种 NAMPT 抑制剂,是一种对 MYC 过表达细胞系具有选择性的细胞毒性化合物。
M62812是一种toll样受体4(TLR4)信号传导抑制剂。M62812可抑制内皮细胞和白细胞的活化,防止小鼠感染性休克致死。M62812可以减少LPS诱导的凝血和炎症反应。M62812可用于败血症的研究[1]。
奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种抗心律失常剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐是一种有效的口服活性选择性细胞色素P450db抑制剂。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐也是一种K+通道阻滞剂,IC50为19.9μM,可诱导细胞凋亡。奎尼丁聚半乳糖醛酸盐可用于疟疾研究[1][2][3][4]。
Enocyanin 是从葡萄中得到的花青素。Enocyanin 可影响亮氨酸氨基肽酶、酸性磷酸酶 (acid phosphatase)、γ-谷氨酰转肽酶和酯酶的活性。
Cefamandole是第二代广谱头孢菌素类抗生素, 抗生素在体内分解, 释放游离NMTT, 可导致低凝血酶原血症。
L 888607 Racemate 是选择性前列腺素 D2 受体亚型 1 (DP1) 的拮抗剂,其对 DP1 和 TP 的 Ki 值分别为 132 nM 和 17 nM。
MOPS sodium salt 通常在生物学中用作缓冲剂。MOPS 缓冲液可以维持哺乳动物细胞培养基的 pH 值。
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB 是一种可降解的 ADC linker,含 Maleimide 基团,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。