NOS-IN-3(化合物9a)是一种有效的、选择性的、由咪酰胺衍生的NOS抑制剂,对iNOS的IC50为4.6µM,不抑制eNOS。NOS-IN-3毒性很小,可用于研究诱导型亚型相关疾病的治疗,如感染性休克[1]。
Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
GPR34 receptor antagonist 2 (Compound D2) 是 GPR34 受体拮抗剂,可用于免疫疾病,炎性疾病的研究。
H-Met-Arg-OH是一种具有生物活性的肽。
MRS 2179是一种有效的,选择性的,竞争性的P2Y1受体拮抗剂,Kb为100 nM；在P2Y2,P2Y4或P2Y6受体(>30 uM)上没有显示出明显的活性；抑制ADP诱导的血小板形状变化,聚集和Ca2+升高但没有对ADP诱导的腺苷酸环化酶抑制的影响；降低小鼠的血小板计数。
36-Dioxaoctanedioic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ecamsule是一种广谱UVA过滤器,可用于防晒产品。Ecamsule可减少太阳辐射引起的生物损伤,如嘧啶二聚体形成、p53蛋白累积或胶原酶2表达。Ecamsule具有研究多形性光爆发(PMLE)[1][2]的潜力。
MmpL3-IN-2是一种用于结核病研究的MmpL3抑制剂,具有低细胞毒性和中等代谢稳定性[1]。
JNJ-678 (JNJ-53718678) 是新型融合蛋白 (fusion protein) 抑制剂,临床试验中用于治疗呼吸道合胞病毒 (syncytial virus)。
Yadanzioside F是鸦胆子中发现的有毒成分之一[1]。鸦胆子具有多种抗肿瘤、抗疟疾和抗炎特性[2]。
Boditrecinib是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。Boditrectinib是一种抗肿瘤药物。波帝菌素在癌症、炎症、神经变性疾病和某些传染病的研究中非常有用[1][2]。
RU 24969琥珀酸酯是5-HT受体激动剂,5-HT1B和5-HT1A的Ki值分别为0.38和2.5nM。RU 24969减少了流体消耗并增加了向前运动。RU 24969琥珀酸酯可用于神经系统疾病的研究[1][2][3][4]。
Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
Esomeprazole镁盐是质子泵抑制剂,能通过抑制胃壁细胞中的H+/K+ ATPase来降低酸分泌。
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂,其与 MYC 结合的 Kd 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。
(S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂,可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累,提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
HA15是一个小分子BiP的抑制剂。
3β-[N-(N′,N′-Dimethylaminoethyl)carbamoyl]cholesterol 是一种阳离子脂质体 (liposome),被应用在癌症基因治疗和疫苗递送系统研究。
Amino-PEG2-NH-Boc 是基于 PEG 的 PROTAC 连接桥,用于合成 PROTAC。
δ-Amyrenone (Delta-Amyrone) 是一种来源 S. lineare 的五环三萜烯化合物, 具有抗炎作用。
Sofosbuvir impurity C 是 Sofosbuvir 的一种低活性杂质。Sofosbuvir 是一种 HCV RNA 复制抑制剂,具有有效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性。
Pivmecillinam hydrochloride (FL-1039 hydrochloride) 是Mecillinam的口服型前提化合物,广谱抗生素。
RMI-61140 是一种有口服活性的神经抑制剂。RMI-61140 降低了小鼠的自发运动性和肌肉张力。RMI-61140 增加巴比妥酸盐诱导的睡眠并引起眼睑下垂。RMI-61140 可用于精神分裂症研究。
Tabernanthalog是一种水溶性、非致幻剂且无毒的伊博加因类似物。Tabernanthalog是一种5-HT2A激动剂。在啮齿类动物中,Tabernanthalog被发现可以促进结构神经可塑性,减少寻求酒精和海洛因的行为,并产生抗抑郁作用[1]。
GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
αA-Conotoxin OIVA (αA-OIVA) 是一种选择性的 nAChR 拮抗剂,其对哺乳动物胎儿肌肉 nAChR 的 IC50 值为 56 nM。αA-Conotoxin OIVA 是一种多肽,可从芋螺毒素中获取,能够麻痹肌肉。
角苷是一种天然环烯醚萜苷,可在川续断的根中发现[1]。