偶氮白藜芦醇是一种偶氮化合物,可抑制蘑菇酪氨酸酶(IC50=36.28μM)。
Hydroxy-PEG3-SS-PEG3-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
LL-21(LL-37 LLG)是一种具有生物活性的肽。
依那伏格列嗪(DWP-16001)是一种抗糖尿病药物,是一种口服活性最佳的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂[1][2][3]。
3-叠氮丙醇是一种含有叠氮基的点击化学试剂。点击化学在核酸、脂质、蛋白质和其他分子之间的结合中具有巨大的潜力,并且由于其有益的特性,包括高产率、高特异性和简单性,已被用于许多研究领域[1]。
Me-Tet-PEG2-NHS 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。Me-Tet-PEG2-NHS 可利用自身含有的 Tetrazine 基团与带 TCO 基团的化合物发生特异的逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
15-甲氧基巴塔哥尼酸(化合物2)是一种从山酪属植物叶中分离出来的氯代烷二萜化合物。
D-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 具有抗菌 (antimicrobial) 和抗生物膜活性。D-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
MS-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
KRAS G12D抑制剂10是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂10具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物34)[1]。
Azido-PEG2-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT 是 camptothecin 的类似物。7-Hydroxymethyl-10,11-MDCPT 对肿瘤细胞系有抑制作用,对 HeLa-S3、PC-3 和 HT-29 的 IC50 分别为230.9、90.8、404.5 nM。
2′,5′-二脱氧-5′-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fmoc-Ile-Thr(psi(Me,Me)pro)-OH 是个二肽。
Anthracophyllon 是一种马兜铃倍半萜烯,可以从蘑菇 Anthracophyllum 中分离出来。Anthracophyllone 对 MCF-7、KB、NCI-H187、Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50: 32.97, 18.02, 15.17, 18.06 μM)。
Rac1抑制剂W56是一种肽,包含Rac1的鸟嘌呤核苷酸交换因子(GEF)识别/激活位点的残基45-60。Rac1抑制剂W56选择性地抑制Rac1与Rac1特异性GEFs-TrioN、GEF-H1和Tiam1的相互作用。
Dby HY肽(608-622),小鼠是一种生物活性肽。(Dby-HY肽,NAGFNSNRANSSRSS,是属于编码已知或推定的RNA解旋酶的基因家族的HYAb表位,并且包含具有DEAD(Asp-Glu-Ala-Asp)盒肽基序的核心序列,因此命名为Dby(DEAD-box RNA解旋蛋白酶Y)。序列中的单个苯丙氨酸充当锚定点,而FNSNRANSS很可能是该HYAb表位的“核心”序列。)
Picroside I 是 Picrorhiza kurroa 的一种主要成分。Picrorhiza kurroa 是一种高价值的药用植物,富含肝脏保护代谢物 Picroside I 和 Picroside-II。Picroside I 是一种哮喘治疗药物。Picroside I 可显着减轻炎症。Picroside I 还下调 pSTAT6 和 GATA3 表达。Picroside I 剂量依赖性地增加血清 IFN-γ 水平。
SB221284是一种选择性5-HT2C/2B受体拮抗剂,5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。SB 221284可用于神经系统疾病的研究[1]。
(S) -2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-2,3-二甲基丁酸是缬氨酸衍生物[1]。
Fmoc-N-PEG3-CH2-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Amyloid β-Protein (10-20) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
DuP-721是一种广谱口服活性抗菌剂,可对抗多种临床易感和耐药细菌,尤其是结核分枝杆菌[1]。
Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂,可与 BRD4(1) 溴结构域结合,Kd 值为 81 nM。具有抗肿瘤活性。
Asperuloside 是一种环烯醚萜,来源于蛇舌草,具有抗炎活性。Asperuloside 可抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路。