Cimetidine sulfoxide (Cimetidine sulphoxide) 是一种 Cimetidine 的亚砜代谢产物。Cimetidine 是一种组胺 H2 受体 (H2-receptor) 拮抗剂,可用于消化性溃疡和上消化道出血的研究。
SARS-CoV-2-IN-9是一种结合到SARS-CoV-2主要蛋白酶子基S1和S2的抑制剂。
PA-JF646-NHS是一种可光活化的荧光染料,是一种与伯胺基偶联的NHS酯。PA-JF646-NHS在365 nm处激活之前是非荧光的。NHS酯可转化为相关底物,用于自标记标签系统,如HaloTag®和SNAP-tag®。PA-JF646-NHS用于活细胞的单分子跟踪和超分辨率显微镜,特别是活细胞SPTPAM和固定细胞棕榈。(λ激发/发射~650/664 nm)。
BMS 310705(21-Aminoepothilone B)是Epothilone B(HY-17029)的类似物,靶向卵巢癌、肾癌、膀胱癌和肺癌等恶性肿瘤。BMS 310705通过线粒体介导的途径诱导显著的细胞凋亡[1]。
氰基5羧酸氯化物(Cy5 acid chloride)是一种荧光染料,含有未活化的羧酸(Ex=646 nm,Em=662 nm)。氰基5羧酸氯化物是一种非活性染料,可用于对照样品[1]。
3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性,可逆,选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障,可用于治疗帕金森氏病。
棕榈酸乙酯-d31是氘标记的棕榈酸乙酯。棕榈酸乙酯是一种脂肪酸乙酯(FAEE),与其他脂肪酸乙酯相比,食用乙醇后的人体受试者更倾向于合成棕榈酸乙酯和油酸乙酯。棕榈酸乙酯用作头发和皮肤调理剂[1]。
3'-叠氮基-3'-脱氧-β-L-胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Ecamsule二钠是一种广谱UVA过滤器,可用于防晒产品。Ecamsule可减少太阳辐射引起的生物损伤,如嘧啶二聚体形成、p53蛋白积累或胶原酶2表达[1][2]。
1-棕榈酰基-2-羟基-sn-甘油-3-PE是一种溶血磷脂酰基受体。1-棕榈酰基-2-羟基-sn-甘油-3-PE用作结构相关的脂质控制[1]。
CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1) 是一种参与糖酵解,柠檬酸循环,NADPH 产生,谷氨酰胺代谢和脂肪生成的多功能蛋白质。Malic enzyme inhibitor ME1 调节提供烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 的主要途径之一,NADPH 通过维持细胞质中的氧化还原平衡和生物合成过程对癌细胞生长至关重要。Malic enzyme inhibitor ME1 破坏癌细胞中的代谢并通过诱导衰老或凋亡来抑制癌细胞生长。
(3R,5R)-3,5-二乙酰氧基-1-(3,4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷,一种从姜黄根茎中提取的二芳基庚烷,具有多种生物和药理活性,包括抗氧化、抗肝毒性、抗炎、抗增殖、止吐和抗肿瘤活性[1]。
1-乙酰萘-d3是氘标记的1-乙酰萘[1]。
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。
Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对 鼠类 EP2 受体的 Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 可有效减轻肾纤维化。
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1,CDK5,GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
(R) -卡维地洛-d4是氘标记的(R)-卡维地洛。(R) -卡维地洛((R)-BM 14190)是卡维地洛的R-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(R) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
cFMS-IN-2 是一种 FMS 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.024 μM。
Enniatin complex 是一种主要从 Fusarium 真菌中分离出的环己蛋白酶肽混合物,具有离子载体、抗生素和体外降血脂特性。Enniatin complex 抑制酰基辅酶 A 如胆固醇酰基转移酶并诱导一些癌细胞凋亡。
抗肿瘤药物-88表现出强大的抗有丝分裂活性,并在G2/M期阻滞细胞。抗肿瘤药物-88破坏CYP1A1表达的乳腺癌症细胞中的微管和细胞骨架。抗肿瘤药物-88也是CYP1A1的竞争性抑制剂(Ki:1.4μM)[1]。
BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
AKT-IN-8是一种有效的AKT抑制剂,对AKT1、AKT2和AKT3的IC50s分别为4.46、2.44和9.47 nM【1】。
12(S)-heted8在5,6,8,9,11,12,14和15位含有8个氘原子。本品拟用作气相色谱或液相色谱质谱(MS)定量12(S)-HETE的内标物。12(S)-heted8是哺乳动物血小板主要的脂氧合酶产物。在0.1µM处增强肿瘤细胞与内皮细胞、纤维连接蛋白和内皮下基质的粘附。
Eclalbasaponin IV是一种三萜类化合物,可从旱獭的地上部分分离出来。Eclalbasaponin IV在人类卵巢癌细胞中显示抗肿瘤活性[1]。
Esomeprazole magnesium 是一种 H+, K+-ATPase 抑制剂,能够有效用于上肠道疾病的研究。
Hydroxygenkwanin (7-O-Methylluteolin) 是一种天然的类黄酮化合物,是丁香达芙妮的主要成分之一。Hydroxygenkwanin 具有抗氧化,抗神经胶质瘤能力和抗癌作用。