(4-Oxo-4H-quinazolin-3-yl)-acetic acid 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Ibiglustat(文格司他)琥珀酸盐是一种口服活性脑渗透葡糖神经酰胺合酶(GCS)抑制剂。琥珀酸依比鲁司他酯可用于研究高切病3型、与GBA突变相关的帕金森病、法布里病、GM2神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病[1][2]。
Gemigliptin tartrate (LC15-0444 tartrate) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
trans-ccc_R08(化合物1-B)是一种有效的cccDNA(共价闭合环状DMA)抑制剂。trans-ccc_R08抑制HBeAg水平,IC50值为0.08µM。trans-ccc_R08具有研究乙型肝炎病毒感染(HBV)的潜力[1]。
Dexamethasone 9,11-epoxide是来自专利CN 106520896 A和RU 2532902 C1的化合物,是制备地塞米松的中间体。
GnRH相关肽(GAP)(1-13),人是源自GnRH的氨基酸肽片段。GAP可增加大鼠垂体前叶细胞黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。GAP还抑制催乳素的分泌[1]。
DTP3 TFA是一种有效的选择性GADD45β/MKK7抑制剂。DTP3 TFA靶向NF-κB途径下游一个重要的、癌症选择性细胞生存模块[1]。
伞房素是一种葡萄糖苷。伞房蛋白可以从龟头Ballota的地上部分分离出来。伞房素还具有抗真菌类黄酮活性[1][2]。
Metoprolol (Toprol)是β1受体选择性阻断剂。
(2R,4S)-H-D-Pro(4-N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
VU 0238429 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
Ciraparantag是凝血酶和Xa的抑制剂,除了VKAs以外对所有的凝血剂都有对抗作用
6-(3-Methoxyphenyl)-4-methyl-2-(2-morpholinoethyl)pyridazin-3(2H)-one hydrochloride 是甲硫氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 的抑制剂。
SAH-EZH2是一种EZH2/EPP相互作用抑制剂(Kd=320nm)。SAH-EZH2通过PCR2复合物抑制EZH2表达和H3K27三甲基化。SAH-EZH2抑制MLL-AF9白血病细胞增殖,诱导单核细胞向巨噬细胞分化。
IQ-1 是一种 NF-κB/激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂,IC50 为 2.3±0.41 μM。IQ-1 对三种 JNK 都具有高的结合亲和力 (Kd 值),对 JNK3,JNK1 和 JNK2 的 Kd 值分别为 100 nM,240 nM 和 360 nM。
Angoline 是一种有效的选择性的 IL6/STAT3 信号通路抑制剂,IC50 为 11.56 μM。Angoline 抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。
CNV1014802(GSK-1014802)是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
Benzyl-PEG5-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽,与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流,IC50 为 42.0 μM。
Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
PF-06447475是一种高效、选择性的脑渗透剂LRRK2激酶抑制剂,对于WT LRRK和G2019S LRRK2,其IC50值分别为3 nM和11 nM。PF-06447475可用于帕金森病(PD)研究[1]。
PhiKan 083 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,用 NMR 技术测量的 Kd 值为 167 μM[1],在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM[3]；PhiKan 083 可用于癌症研究[1]。
一种有效的TLR7激动剂,EC50为59 nM。
MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
BDM91270(化合物29)是一种大肠杆菌AcrAB-TolC外排泵抑制剂,对野生型大肠杆菌AcrB的EC90为0.6μM。BDM91270可用于大肠杆菌耐药性的研究[1]。
生物素-α-CGRP(小鼠、大鼠)是一种可以通过肽筛选发现的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。