SR9009 是 REV-ERBα/β 激动剂,抑制 REV-ERBα 和 REV-ERBβ 的 IC50 分别为 670 nM 和 800 nM。
2'-β-C甲基-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
L-丝氨酸异丙酯盐酸盐是丝氨酸衍生物[1]。
AAPH (2,2'-Azodiisobutyramidine dihydrochloride) 具有自由基生成作用。AAPH 诱导氧化应激和红细胞溶血。
Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物,通过多种细胞机制有效,包括氧化应激,线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化,微管解聚,干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。
Tyrphostin A1(AG9)能抑制巨噬细胞培养中CD40L刺激的IL-12产生和抗原诱导的Th1细胞生成。
11(α)-羟基nepasaikosainon k(化合物HOSSc)是一种可在B.scorzonerifolium Willd中发现的柴胡皂苷[1]。
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 552。
Griffonilide 是一种丁烯内酯类化合物,从 Semiaquilegia adoxoides 的根中分离得到,常与紫草甙一起出现。
(S) -2-(叔丁氧羰基)氨基)-3-(邻甲苯基)丙酸是一种苯丙氨酸衍生物[1]。
该化合物是一种a1/a3腺苷受体拮抗剂,有助于治疗(神经)炎症性疾病。
Fmoc-3-Ala(2-噻吩基)-OH是丙氨酸衍生物[1]。
Ro 363 是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。RO 363 是一种有效的正性肌力兴奋剂,并且是一种心血管调节剂,可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。
Boc-L-高丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
VT104(VT-104)是YAP/TAZ-TEAD依赖性转录的特异性小分子抑制剂,在YAP报告分析中IC50为10.4 nM,为泛TEAD棕榈酰化抑制剂。VT104抑制细胞内内源性TEAD1和TEAD3蛋白的棕榈酰化。VT104降低了人间皮瘤细胞系NCI-H2373中棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平,并增加了非棕榈酰化TEAD3和TEAD4的水平。与TEAD1选择性抑制剂VT103相比,VT104在更多间皮瘤细胞系中表现出抑制活性。VT104(口服10和3 mg/kg)在人间皮瘤NCI-H226 CDX模型中具有非常强的抗肿瘤功效,对体重增加没有影响。
ATPγS(四锂盐)是真核生物翻译起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解旋活动的底物[1]。
RS 17053 hydrochloride 是一种有效的 α1A 肾上腺素受体 (α1A adrenoceptor) 的选择性拮抗剂,其在细胞膜中测得的 pKi 值为 9.1,功能分析的 pA2 值为 9.8。
丙罗拉西林是一种从百合鳞茎中分离出来的甾体糖苷[1]。
(S) -2-氨基-3-(4-硝基苯基)丙酸水合物是苯丙氨酸衍生物[1]。
MeOSuc AAPV AFC是一种生物活性肽。(一种高度特异性的中性粒细胞弹性蛋白酶底物,Abs/Em=380/500nm。)
PBRM1-BD2-IN-8(化合物34)是一种有效的PBRM1溴代甲烷抑制剂(PBRM1-BD 2 Kd=4.4μM,PBRM1-BD2 IC50=0.16μM；PBRM1-BT5 Kd=25μM)。PBRM1-BD2-IN-8显示出抗癌活性[1]。
Capivasertib (AZD5363) 是一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。
Ciprofloxacin hydrochloride 是一种氟喹诺酮类抗生素,具有高效的抗菌活性。
5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。
Azido-PEG8-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。