Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是 Boc 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 末端的 Boc 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-NH-(CH2)2-NH-Boc 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
As-358(盐酸盐)对埃博拉病毒和马尔堡病毒具有抑制作用,IC50s分别为9.1μM和18.1μM,并且具有良好的体内安全性[1]。
TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4,EC50 为 13 μM.
COX-2-IN-23(化合物A10)是一种有效的乙酰胆碱酯酶和HDAC抑制剂,IC50值分别为0.12和0.23 nM。COX-2-IN-23具有抗氧化活性和金属螯合特性。COX-2-IN-23可用于阿尔茨海默病研究[1]。
油酰辅酶A(Oleoyl-CoA)锂是油酸和辅酶A的硫酯。
Galloyllbiflorin(6′-O-Galloylabiflorin)是一种雄激素受体(AR)拮抗剂(IC50=53.3μM),可在白芍根中发现。Galloyllbiflorin具有抗雄激素活性[1]。
Lp-PLA2-IN-9(化合物17)是一种四环嘧啶酮化合物,是一种有效的Lp-PLA2抑制剂,rhLp-PLA2的pIC50为10.1。Lp-PLA2-IN-9具有神经退行性相关疾病研究的潜力[1]。
Propargyl-PEG1-SS-alcohol 是一种可降解 (cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Secologanate 是一种在忍冬藤中发现的天然环烯醚萜苷。
N-methyl-N'-methyl-O-(m-PEG4)-O'-(propargyl-PEG4)-Cy3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ATN-224 是一种Cu2+/Zn2+-超氧化物歧化酶 1 (SOD1) 抑制剂。ATN-224 作用内皮细胞,抑制抑制SOD1活性,IC50 为 17.5±3.7 nM。
NMS-P715 analog 是一种有效的 MPS1 抑制剂,IC50 值为 84 nM。
4',5-Dihydroxyflavone 是大豆 LOX-1/α-glucosidase 的抑制剂,其对大豆 LOX-1 的 Ki 值为102.6 μM,对酵母 α-glucosidase 的 IC50 值为 66 μM。
Cbz-NH-PEG6-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
FMK 是一种不可逆的 RSK2 抑制剂,能够共价修饰 RSK 的 C 末端区域。
LH-RH(7-10)是一种四肽,是黄体生成素释放激素(LHRH)通过垂体和下丘脑的主要降解产物之一。巨噬细胞、I型和II型肺细胞中产生的LH-RH(7-10)[3]。
二苯并噻吩-d8是氘标记的二苯并吡啶[1]。
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
CM03是一种G-四链体结合化合物,可有效抑制PDAC细胞系中的细胞生长(MIA PaCa-2 IC50=19 nM)；与MCF-7细胞相比,CM03对MIA PaCa-2的选择性>20倍,相对于非致癌对照成纤维细胞,显示出比MM41更高的选择性；在PDAC模型中显示出抗癌活性,与吉西他滨相比具有更高的特性。
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50=1.2-1.5 µM)。
11叠氮十一烷酸是一种含有叠氮基团的点击化学试剂。11叠氮十一烷酸作为疏水性生物共轭接头,可以使用Staudinger连接或Click化学在叠氮位置进一步修饰。11叠氮十一烷酸是硫辛酸连接酶(LpIA)的底物,用于标记[1][2]。
Propargyl-PEG5-amine 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。Propargyl-PEG5-amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
NMI 8739 是多巴胺 D2 自受体 (dopamine D2 autoreceptor) 的激动剂,是 DHA 载体和神经传递素多巴胺的胺结合物。
Cyclodrine hydrochloride 是一种胆碱能 (毒蕈碱,烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。
BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂,其 IC50 值为 1.4 nM。
LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与结合有成熟血红素的 IDO1 结合。
黄芩黄酮I可从纳拉马拉亚纳中分离得到。黄芩黄酮I抑制胶原酶和弹性蛋白酶的IC50分别为106.74μM和186.70μM。黄芩黄酮I通过下调miR-23a具有抗癌活性[1]。