JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 使小鼠和人细胞系对顺铂敏感,并抑制小鼠的肿瘤发展,延长动物的存活期。
BX341 具有抗雄激素活性。
4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene (Compound 4) 是一种Raloxifene 与叔丁基二甲基甲硅烷基氯的反应产物。4'-tert-Butyldimethylsilyl-6-hydroxy Raloxifene 可用于合成 Raloxifene 6-glucuronide。
Ac-DGla-LI-Cha-C是一种有效的HCV蛋白酶抑制剂肽。Ac-DGla-LI-Cha-C可用于研究癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症疾病、神经退行性疾病、传染病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢疾病[1]。
FG-3019(Pamrevlumab)是一种结合结缔组织生长因子(CTGF)的重组人抗体。FG-3019可用于特发性肺纤维化(IPF)的研究[1][2]。
Amlodipine是长效的钙离子阻断剂。
2-脱氧-D-葡萄糖6-磷酸二钠是2-脱氧-D-葡萄糖的衍生物,通过己糖激酶对2-DG的作用在哺乳动物细胞中产生。2-脱氧-D-葡萄糖是一种葡萄糖类似物,作为葡萄糖代谢的竞争性抑制剂,通过对己糖激酶的作用抑制糖酵解[1]。
WAY-313356 是一种活性分子。
2-甲氧基-2'-脱氧-2'-氟-β-D-阿拉伯腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。
Pyrimethanil 是一种苯胺嘧啶类广谱接触杀菌剂 (fungicide),用于控制多种作物上 Botrytis spp.。Pyrimethanil 抑制灰霉病菌中蛋氨酸和其他氨基酸的生物合成。Pyrimethanil 可用于霉菌感染的水果、蔬菜和观赏植物真菌病害防治的相关研究。
ER蛋白稳定调节因子-1(化合物481)是一种有效的ER蛋白稳定调控因子。ER蛋白抑制调节因子-1在阿尔茨海默病和糖尿病的研究中具有潜力[1]。
TLR4-IN-C34 是具有口服活性的 TLR4 抑制剂,可改善内毒素血症和坏死性小肠结肠炎模型的全身炎症。
N6-丙酰-L-赖氨酸是赖氨酸衍生物[1]。
Mal-PEG1-NHS ester 是一种用于合成抗体-药物偶联物 (ADC) 的可切割和基于 PEG 结构的 ADC linker。
(Rac)-紫草素(紫草素)具有抗肿瘤活性(Rac)-紫草素(紫草素)通过诱导坏死性死亡来规避癌症耐药性[1][2]。
CMPD101,一种新型膜通透性 GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂,IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 还抑制 ROCK-2 和 PKCα,IC50 值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
Treprostinil sodium是高效的DP1和EP2激动剂,其EC50值分别为0.6±0.1和6.2±1.2 nM。
5'-脱氧-5'-N-(2-氯乙基)氨基胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为 0.9 nM,对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 <1 nM 和 8 nM。
GS967 (GS-458967)是有效地选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(late INa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。
Vanin-1-IN-2是一种有效的Vanin-1抑制剂,IC50为162nm。Vanin-1是一种细胞表面相关的糖基磷脂酰肌醇(GPI)锚定蛋白,在肾脏、肝脏和小肠中高水平表达[1]。
8α-Tigloyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯是一种有效的口服活性STAT3抑制剂。8α-Tiglyloxyhirutinolide 13-O-乙酸酯诱导TNBC细胞早期氧化应激和焦下垂,以及晚期DNA损伤、细胞周期停滞和凋亡。8α-钛酰氧基海苏丁内酯13-O-乙酸酯抑制体外肿瘤细胞生长和体内肿瘤生长[1][2]。
Pramipexole是多巴胺受体激动剂,对帕金森综合症和腿多动综合征有效。
Paritaprevir(ABT-450)二水合物是一种高效、口服活性和抗病毒的非结构蛋白3/4A(NS3/4A)蛋白酶抑制剂,其EC50分别为1和0.21nM,抗HCV 1a和1b。二水合帕利他普利也是SARS-CoV 3CLpro抑制剂,IC50为1.31μM。帕利他普利二水合物主要由细胞色素P450(CYP)3A代谢。利托那韦(一种CYP450抑制剂)[1][2][3][4]可提高二水合帕利他普利的血浆浓度和半衰期。
CYM 50769是神经肽B和W受体1(NPBWR1)的非肽选择性拮抗剂。CYM 50769可抑制NPW-23诱导的ATDC5细胞增殖。CYM 50769可用于研究软骨内骨形成[1]。
Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
Z-D-Met-OH是蛋氨酸(HY-13694)衍生物[1]。