Nec-4, 一个三环衍生物,是受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的一个有效抑制剂,其 IC50 值为 2.6 μM,Ki 值为 0.46 μM。
Condurango glycoside E 是一种苷类化合物,能够从南美牛奶藤 (Marsdenia cundurango) 是树皮提取物中分离得到。
NK007是一种新型抗SARS-CoV-2药物,EC50值为30nm。
NS9283是(α4)3(β2)2烟碱乙酰胆碱受体的正-正变构调节剂。NS9283可用于一系列神经疾病,如注意缺陷多动障碍(ADHD)、精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病[1]。
MRTX-1257-d6是氘标记的MRTX-1257(HY-114436)。MRTX-1257是一种选择性、不可逆、共价和口服活性的KRAS G12C抑制剂,对H358细胞中KRAS依赖性ERK磷酸化的IC50为900pM[1][2]。
p97-IN-1是一种有效的p97抑制剂,IC50<30 nM(WO2015109285A1,化合物FF07)[1]。
(R)-BPO-27是有效的CFTR抑制剂,IC50值为4 nM。
Valspodar 是一种 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,被广泛用作克服多药耐药性调节剂。
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS)是口服活性的dabigatran前药。Dabigatran是可逆的直接凝血酶抑制剂(DTI),Ki为4.5 nM。
酪氨酸酶-IN-5(化合物16c)是一种有效的酪氨酸酶抑制剂,IC50为0.02μM。酪氨酸酶-IN-5有效抑制黑素生成,对细胞无明显毒性【1】。
Caesalmin E 是一种天然卡桑呋喃二萜,具有抗 Para3(副流感病毒 3 型)病毒活性。
Odoratone (DeHydrodoratol) 具有杀虫活性 (LC50: 154 ppm).
CG-806 是 FLT3/BTK 等多种激酶的抑制剂。
TCN238是mGlu4的正变构调节物,EC50值为1 μM。
二甲基脲/柠檬酸是一种高效的深共晶溶剂(DES)。二甲基脲/柠檬酸可作为催化剂和绿色反应介质用于合成双(吲哚基)甲烷、喹啉和芳基-4,5-二苯基-1H-咪唑。
UNC-1062是一种有效的选择性Mer激酶抑制剂,IC50为1.1 nM,Ki为0.33 nM；相对于其他TAM家族RTK,对Mer的选择性和活性提高(选择性比Axl高78倍,比Tyro3高36倍)；抑制人前B白血病697细胞中的Mer自磷酸化,IC50为6.4 nM,还抑制肿瘤细胞中软琼脂中的集落形成。
Rafoxanide 13C6 是带标记的化合物 Rafoxanide (HY-17598)。Rafoxanide 13C6 是一种具抗寄生虫活性水杨酰苯胺化合物。
IR5790 是一种除草剂。IR5790 对原卟啉原氧化酶有较强的抑制作用,其 IC50 为 3 nM。
CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂,IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。
Antibacterial agent 159 (Compound 6d) 是一种抗生素。Antibacterial agent 159 可有效对抗脓疱疮和 C. difficile 感染 (CDI)。Antibacterial agent 159 未观察到 C. difficile 复发,并且对有益肠道微生物群的影响极小。
AHR拮抗剂5-自由基是一种选择性口服活性芳香烃受体(AHR)抑制剂。AHR拮抗剂5-游离碱基能有效阻断AHR从细胞质向细胞核的转运。AHR拮抗剂5游离碱基对AHR的选择性高于其他受体、转运体和激酶[1]。
Biotin-PEG8-Me-Tet 是一种生物素标记。
Stachyose是一种益生元,是rafnose低聚糖家族中的非还原性四糖,具有很少的副作用。
11β-HSD1-IN-7(化合物c10a)是一种11β-HSD1抑制剂,对人11β-HDD1的IC50值为1.9μM。11β-HHS1-IN-7可用于糖尿病和认知功能下降的研究[1]。
10-Gingerol 是姜根脂的一种主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 能抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖,其 IC50 值为 12.1 μM。
Sibiricose A5 是从 Polygalae Radix 中分离出的一种寡糖酯,具有抗氧化活性。
Coprine是一种分离自无公害绿脓杆菌的真菌毒素。Coprine是一种乙醛脱氢酶抑制剂,它会导致乙醛的积累,导致酒精冲洗反应[1]。