(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。
沙利度胺-NH-PEG3-COOH是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
Lorpucitinib是一种肠道限制性JAK抑制剂,用于炎症性肠病的研究[1]。
Ocotillone ((24S)-20,24-Epoxy-25-Hydroxydammaran-3-one) 是一种三萜类化合物,可以从 Dysoxylum richii 的果实中分离出来。 Ocotillone 对 P. aeruginosa 和 S. typhimurium 具有抗菌活性,无溶血活性。
20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。20-(叔丁氧基)-20-氧代烷酸也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC
甲硝唑-d4盐酸盐是氘标记的甲硝唑盐酸盐[1]。
MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。
COG 133 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体,具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 也是 nAChR 拮抗剂,IC50 为 445 nM。
Akt1/Akt2-IN-2(化合物7)是变构双Akt1和Akt2抑制剂(IC50分别为138nM和212nM)。Akt1/Akt2-IN-2增加caspase-3的活性,并抑制许多肿瘤细胞的生存能力[1]。
抗炎剂51(化合物11d)是具有抗炎活性的酰胺/磺酰胺衍生物。抗炎剂51抑制NF-κB的活化,具有急性肺损伤和溃疡性结肠炎研究的潜力[1]。
塔布妥昔单抗(OTSA101)是一种抗卷曲类受体10(FZD10)的人源化单克隆抗体[1]。
PROTAC Linker 34 是一种 PROTAC 连接桥,属于 alkyl/ether 类。PROTAC Linker 34 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过连接桥连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite 是一种核苷衍生物。
伊布替莫单抗(Ibritomomab tiuxetan)是一种免疫偶联物,由小鼠IgG1κ抗CD20单克隆抗体伊布替莫单抗组成,该抗体与螯合剂tiuxetan共价结合,该螯合剂允许添加短寿命β发射体放射性同位素钇-90。伊布替莫单抗可用于非霍奇金B细胞淋巴瘤的研究[1][2]。
GSK143 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
L-谷氨酸-d3是氘标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
维拉利嗪脯氨酸是一种具有抗糖尿病活性的口服钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。Velagliflozin脯氨酸减少肾葡萄糖重吸收并刺激糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度[1]。
Methyl 3,4,5-trimethoxybenzoate 以 Gallic acid 为起始原料进行合成,主要用于生产甲氧苄氨嘧啶 (TMP)、磺胺增效剂中间体,以及许多其它药物。
GSK-114是一种高选择性、口服活性TNNI3K抑制剂(IC50=25nm)。GSK-114对TNNI3K的选择性是B-Raf激酶的40倍(IC50=1µM)。心肌肌钙蛋白I-相互作用激酶(TNNI3K或CARK)是酪氨酸样激酶家族的成员,在心脏组织中选择性表达[1]。
Ancymidol是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
Cobitolimod sodium 是 TLR-9 的 DNA 寡核酸激动剂,具有抗炎活性。Cobitolimod sodium 可抑制 Th17 细胞并诱导抗炎 FoxP3 和 IL-10 表达,抑制 IL-17 信号通路。
(S) -恩扎帕托韦((S)-BTA-C585)是恩扎帕托韦的S-对映体。(S) -Enzaplatovir显示出对呼吸道合胞病毒(RSV)的EC50为56 nM的抗病毒活性(专利WO2011094823A1化合物77)[1]。
4'-O-甲基吡哆醇是一种天然化合物,具有抗氧化活性[1]。
甘氨酸乙酯-13C(盐酸盐)是一种13C标记的甲苯咪唑。
Tin-protoporphyrin IX (SnPPIX) 是有效的血红素加氧酶-1 (HO-1) 抑制剂。 Tin-protoporphyrin IX (SnPPIX) 使 PDAC 管腺癌肿瘤对化疗敏感。
Pertuzumab(PBS)是一种人源化单克隆抗体,是用于治疗转移性HER2阳性乳腺癌的HER2二聚化抑制剂。
BIO5192 是一种选择性强的整合素 α4β1 (VLA-4) 抑制剂 (Kd<10 pM)。BIO5192 选择性地与 α4β1 (IC50=1.8 μM) 结合,选择性高过其他一系列整合素。BIO5192 导致小鼠造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 的动员比基础水平增加 30 倍。