BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM。
Lycoclavanol是一种锯齿烷型三萜,可从日本石松的干燥全株中分离得到[1]。
CP-640186是乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂,对鼠肝ACCase1和骨骼肌ACCase2的IC50s分别为53 nM和61 nM,比CP-610431有更好的代谢稳定性。
25-O-Methylalisol A 是从泽泻 (Alisma orientale) 分离的原甾烷三萜类化合物。水生植物泽泻的干燥根茎被称为 Rhisoma Alismatis,是一种常用的中药,用于利尿,抗炎和降血脂,以及治疗糖尿病。
Gly-Pro-Glu是一种神经活性肽,对乙酰胆碱释放具有有效作用。Gly-Pro-Glu是胰岛素样生长因子-I的N-端三肽。Gly-Pro-Glu抑制谷氨酸与N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体结合,IC50值为14.7μM。Gly-Pro-Glu可用于神经保护研究[1][2]。
Bis(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) octadecanedioate 是一种连接剂 (Linking reagent),用于有机合成。
Endothelin 1 (swine, human) 是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸-d70(钠)是氘标记的1,2-Distearoyl-sn-丙三醇-3-磷酸酯。
Z-Lys(Z)-OSu是赖氨酸衍生物[1]。
G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER) 拮抗剂,Ki 值为 20 nM。
1-氯-4-甲氧基苯-d4是氘标记的1-氯-4-甲氧基苯[1]。
GF 15是有效的中心体聚集 (centrosomal clustering) 抑制剂,可抑制肿瘤细胞的生长。
2-氨基-6-氯-9-(3-脱氧-3-氟-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤((2R,3S,4S,5R)-2-(2-氨基-6-氟-9H-嘌呤-9-基)-4-氟-5-(羟甲基)四氢呋喃-3-醇)是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂,详情请参考文献 WO2019165473A1,compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶,在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
Delcasertib (KAI-9803) 是有效,选择性的δ蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。
APOBEC3G-IN-1(MN136.0185)是一种有效的HIV抑制剂,靶向APOBEC3G[1]。
Z62954982是一种有效的特异性Rac1抑制剂,以浓度依赖性方式降低Rac1-GTP的细胞内水平,IC50为12 uM,比NSC23766(IC50=50 uM)有效4倍；导致跨内皮的浓度依赖性降低HDMEC和HUVEC中的电阻(TER)。
安托沙星是一种耐受性好、口服有效、广谱的8-氨基氟喹诺酮类药物,具有很强的抗菌活性。安托沙星对gyrA突变阳性H。与左氧氟沙星相比,幽门螺杆菌菌株,尤其是Asn87突变菌株。安托沙星是一种弱、可逆的CYP1A2抑制剂,用于治疗由多种细菌引起的感染[1][2][3]。
FLT3-IN-16是一种有效的FLT3抑制剂,其IC50为1.1μM。FLT3-IN-16可用于研究急性髓细胞白血病[1]。
Helioxanthin 8-1是helioxanthin类似物,具有抗HBV/HCV/HSV-1/HIV的活性,EC50分别为>5/10/1.4/15 uM。
TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,在调节炎症反应和某些癌症治疗中起重要作用。
α-氰吡啶-d4是氘标记的α-氰嘧啶[1]。
西维因-d3是氘标记的N6-(羧甲基)-L-赖氨酸[1]。
LY 292728 是一种有效的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂。LY 292728 与人中性粒细胞结合的 Ki 为 0.47 nM,与豚鼠肺膜结合的 Ki 为 0.04 nM。
WAY-181187(SAX-187)草酸盐是一种有效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM。WAY-181187草酸作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,例如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[1][2]。