Viridicatol 是一种从夹竹桃的内生真菌青霉菌属的发酵中分离出的喹诺酮类生物碱。Viridicatol 对金黄色葡萄球菌具有很强的抗真菌活性,MIC 值为 15.6 μg/mL。
Butenafine盐酸盐具有抗真菌活性,能通过抑制鲨烯环氧酶阻断甾醇的合成。
KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂,对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM,>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂,可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。
ETX0462是一种革兰氏阴性化学型抗生素。ETX0462对铜绿假单胞菌以及所有其他革兰氏阴性ESKAPE病原体、嗜麦芽窄食单胞菌和生物Threat病原体具有强大的体内外活性[1]。
脱水穿心莲内酯(Dehydroandrographolide)是从中草药穿心莲提取的天然化合物,具有抗感染活性。
Ogalvibart(C-135-LS)是一种人源化抗SARS-CoV-2单克隆抗体(IgG1型)。Ogalvibart结合SARS-CoV-2的刺突(S)糖蛋白受体结合域(RBD)。Ogalvibart联合C144LS(1:1比例)显示出良好的预防活性,并可有效阻断恒河猴疾病模型中COVID19的发展[1]。
Clorsulon可作用于牛和羊的肝片吸虫感染。
Erysotrine,分离于 Erythrina latissima 的种子荚,具有抗菌活性。
MmpL3-IN-1(化合物32)是一种有效的分枝杆菌膜蛋白大3(MmpL3)抑制剂。MmpL3-IN-1在结核分枝杆菌中具有抗结核活性,MIC<0.016μg/mL,可用于耐药结核的研究[1]。
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
Clesrovimab(MK1654)是一种全人抗RSV融合蛋白(RSV F)糖蛋白单克隆抗体。Clesrovimab具有研究呼吸道合胞病毒感染的潜力[1][2]。
Dapivirine(TMC 120, TMC 120 R147681)是HIV非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),IC50为24 nM,能抑制包括NNRTI抗性的各种HIV-1毒株。
3-Deoxysappanchalcone 是一种从豆科植物 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的天然查尔酮化合物,具有抗过敏、抗病毒、抗炎和抗氧化活性。3-Deoxysappanchalcone 通过激活小鼠巨噬细胞中 AKT/mTOR 通路诱导血红素加氧酶 -1 (HO-1) 的表达,发挥抗炎作用。3-Deoxysappanchalcone 具有抗流感病毒活性 (H3N2, IC50 = 1.06 μM)。
Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole hydrochloride 也是一种口服活性的外泌体生物合成及释放 (exosome biogenesis and secretion) 抑制剂。Neticonazole hydrochloride 具有抗感染和抗癌作用。
Colistin A 是 Colistin 的一种主要成分。Colistin 是一种多粘菌素抗生素 (antibiotic)。Colistin 可用来对抗由革兰氏阴性菌引起的感染。
假单胞菌酸D是一种微生物抑制剂。假单胞菌酸D有效抑制支原体和细菌病原体。假单胞菌酸D可以通过荧光假单胞菌发酵产生[1]。
KIN1148是一种小分子 IRF3 激动剂,用作增强流感疫苗效率的佐剂。
SARS-CoV-2-IN-62 (Compound R3b)? 是一种 SARS-CoV-2 复制抑制剂且具有较低的细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-62 在 Vero E6 细胞和 Calu-3 细胞中对病毒复制抑制,EC50 值分别为 2.97 μM和 3.82 μM。
RO8191 (RO4948191) 是一种咪唑啉并吡啶化合物,是一种具有口服活性的,有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性,对 HCV 复制子的 IC50 为 200 nM。
Moracin D是一种黄酮类化合物,可以从桑椹中分离出来。Moracin D可诱导细胞凋亡,并具有降血糖、抗肥胖、抗真菌和抗肿瘤作用。Moracin D可用于真菌感染和乳腺癌症研究[1][2][3]。
Coblopasvir(KW136,KW-136)是一种新型HCV NS5A抑制剂,正在开发用于治疗HCV感染。HCV感染3期临床
盐酸来氨苄青霉素-d5(KBT 1585-d5)是氘标记的盐酸来氨苄青霉素。盐酸来氨西林(KBT 1585盐酸盐)是一种口服活性氨苄西林前药,是一种有效的β-内酰胺类抗菌剂,可抑制细菌青霉素结合蛋白(转肽酶)。与氨苄西林相比,盐酸来氨苄西林具有更好的吸收和减少的副作用,并用于研究化脓性皮肤和软组织感染[1][2][3]。
柯布拉西是一种具有细胞保护和抗炎作用的天然化合物。在DPPH自由基清除测定中,考拉拉西肽显示出抗氧化活性,IC50为9.0μM。柯布拉西德抑制人体肥大细胞组胺释放和IL-6和TNF-α的表达。柯布拉西德还有效抑制甲型流感神经氨酸酶[1]。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
CP19是一种组胺受体拮抗剂,是埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的进入抑制剂,IC50分别为3.4μM和29.5μM。CP19的EBOV和MARV的SI值分别为29.4和3.4。CP19具有抗病毒活性[1]。
缬更昔洛韦-d5(TFA)是氘标记的缬更昔洛韦TFA[1]。缬更昔洛韦,即更昔洛韦的L-缬氨酸酯,实际上是更昔洛韦的前药。缬更昔洛韦是一种用于治疗巨细胞病毒感染的抗病毒药物[2][3][4]。
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可治疗口腔念珠菌病。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮是一种有效的组织蛋白酶L抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮降低病毒检测[1][2]。