Tigemonam 是一种单菌霉素,可以抵抗革兰氏阴性需氧细菌病原体。
双端口黑素B是氧化程度最高的新马烷二萜类化合物之一。双孢霉素B具有抗结核分枝杆菌的活性,MIC为3.1μg/mL。地泊金蛋白B显示1.5-3μM/L的IC50对抗HCT 116和LoVo结肠癌细胞[1]。
ApoG2是一种口服活性Bcl-2家族蛋白抑制剂,Bcl-2、Mcl-1和Bcl-XL的Ki值分别为35、25和660nm。脱棉酚具有抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡[1]和自噬[2]。脱棉酚还具有抗真菌活性[3]。
二氢Altenuene B是一种有效的蘑菇酪氨酸酶抑制剂,IC50为38.33µM。二氢Altenuene B显示了酪氨酸酶的3-OH和4’-OH与His244、Met280和Gly281残基之间的氢键相互作用【1】。
Des(苄基吡啶)阿扎那韦是阿扎那维的代谢产物,阿扎那威是一种HIV蛋白酶抑制剂。Des(苄基吡啶)阿扎那韦可用于HIV-1感染的研究[1]。
SIRT1-IN-1 是一种选择性 SIRT1 抑制剂,IC50 为 0.205 μM。SIRT1-IN-1 抑制 SIRT2,IC50 为 11.5 μM。SIRT1-IN-1 是一种吲哚,是巨细胞病毒 (CMV) 抑制剂,具有抗病毒活性。
Fmoc-Gly-OH-13C2,15N是一种15N标记和13C标记的结晶紫。结晶紫(碱性紫3)是一种三芳基甲烷染料。结晶紫(龙胆紫)对H1N1有抗病毒作用,也有显著的杀菌活性。
头孢曲辛(BL-S-640)是一种口服活性广谱头孢菌素抗生素。头孢曲嗪也是一种eEF2K抑制剂,在人类乳腺癌细胞中具有抗增殖活性,可诱导内质网应激,导致细胞死亡。头孢曲嗪可用于癌症和细菌感染的研究[1][2]。
Aliconazole是一种抗真菌 (antifungal) 咪唑衍生物。
硫马林醇A(4-羟基硫马林醇C)是一种有效的抗生素。Thiomarinol A是二硫代吡咯烷酮和marinolic acid的混合物。Thiomarinol A显示出抗菌活性。Thiomarinol A以剂量依赖性抑制MRSA IleRS,Kiapp值为19 nM[1]。
Tazobactam sodium 是 β-内酰胺酶抑制剂类抗生素。Ceftolozane 与Tazobactam 联合应用,可提高头孢噻嗪对多种产 ESBL 肠杆菌科和部分类杆菌属的抗菌活性。
RSV-IN-7(实施例253)是RSV抑制剂(EC50:<0.4μΜ)[1]。
抗结核剂-37是一种抗菌剂。抗结核剂-37具有抗分枝杆菌活性,MIC值为0.16μg/mL。抗结核药物-37可用于结核病的研究[1]。
Flumequine 是一种喹诺酮类抗生素,为拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 抑制剂,IC50 值为 15 μM (3.92 μg/mL)。
Loviride (R 89439) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 0.3 µM。Loviride (R 89439) 可抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1,HIV-2 和 SIV 复制。
Besifloxacin盐酸盐是第四代氟喹诺酮类抗生素。
Catapan-1是一种有效的抗菌剂。Catapan-1对酵母、细菌、真菌等具有较强的抗菌作用[1]。
FabH-IN-1(化合物3f)是细菌3-氧酰基-[酰基载体蛋白]合酶3(FabH)的抑制剂,该酶是广谱抗菌靶标。FabH-IN-1对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1也是一种良好的抗氧化剂[1]。
Neogambogic acid 是藤黄的有效成分,可诱导细胞凋亡并具有抗癌作用。 Neogambogic acid 对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有明显的抑制活性。
DFTamP1 是一种具有抗金黄色葡萄球菌 USA300 活性的抗菌肽 (MIC为 3.1 μM)。
Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素,具有抗真菌 (antifungal) 效力。
(2E,4E)-癸二烯酸是一种抗卵菌的脂族化合物,可在枯草芽孢杆菌和曲霉菌的共培养中找到[1]。
HIV-1抑制剂-22(化合物11a)是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶(RT)抑制剂,HIV-1 RT的IC50值为3.63μM。HIV-1抑制剂-22对HIV-1 WT和K103N菌株具有抗逆转录病毒活性,EC50s分别为0.304μM和0.201μM,还具有低细胞毒性(CC50 > 227 μM)[1]