Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤活性。
SDH-IN-3是一种琥珀酸脱氢酶(SDH)抑制剂,其IC50为7.2μg/mL。SDH-IN-3对米曲霉具有良好的抗真菌活性,EC50为1.9μg/mL。SDH-IN-3可用于抗感染研究[1]。
Licoflavonol 是乌拉甘草中的一种小型黄酮类化合物,能作为沙门氏菌 T3SS 的抑制剂。
GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ是一种具有24个氨基酸的抗菌肽。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ可能形成α-螺旋。GVLSNVIGYLKKKLGTGALNAVLKQ(PGQ)对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和酵母白色念珠菌具有活性[1]。
西司他丁-15N,d3是一种15N标记和氘标记的西司他丁(MK0791)是一种可逆的竞争性肾脱氢肽酶I抑制剂,IC50为0.1μM。西司他丁抑制细菌金属β-内酰胺酶CphA,IC50为178μM。西司他丁是一种抗菌辅料[1][2][3]。
Aditoprime(Aditoprim)是一种选择性细菌二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,可抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化。Aditoprime抑制大肠杆菌和干酪乳杆菌DHFR的IC50分别为47和520 nM。己二酮具有广谱抗菌、良好的抗菌活性和良好的药代动力学[1][2][3]。
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2(化合物1)是一种有效的3CL蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-2具有研究SARS-CoV-2疾病的潜力[1]。
Lasalocid是一种抗菌剂和抗球虫药, 用在饲料添加剂中。
1,3,5-Tricaffeoylquinic acid 是从 H. populifolium 中分离出的一种 tricaffeoylquinic 酸衍生物,具有抗 HIV 作用。
SB-734117是一种人巨细胞病毒(HCMV)复制抑制剂,可防止CREB和组蛋白H3翻译后修饰[1]。
Ertapenem sodium 是一种新型的长效 1-β-甲基碳青霉烯类抗生素,具有很广的抗菌谱,包括常见的需氧菌和厌氧菌以及具有广谱 β-内酰胺酶的生物体。
抗真菌剂14对真菌菌株表现出广谱活性,具有优异的最低抑制浓度值。
金霉素A(Chrysomycin A)是一种抗生素,可从链霉菌中获得。金霉素A具有抗肿瘤、抗结核和MRSA活性。对于胶质母细胞瘤,金霉素A通过Akt/GSK-3β/β-catenin信号通路抑制癌症细胞的增殖、迁移和侵袭[1]。
8-羟基-9,10-二异丁氧基麝香草酚是一种具有抗菌性能的天然单萜类化合物。8-羟基-9,10-二异丁氧基胸腺酚对金黄色葡萄球菌、福氏葡萄球菌和副伤寒杆菌的MIC值为6.25μg/mL[1]。
GSK2556286(GSK286)是一种口服活性结核分枝杆菌抑制剂。GSK2556286抑制人巨噬细胞内的生长(IC50=0.07 μM)。GSK2556286对多重耐药(MDR)或广泛耐药(XDR)和药物敏感(DS)结核分枝杆菌都有效【1】。
阿替波根是一种降肽类抗生素,对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性。Auraantimycin A是LieAB转运蛋白的底物[1][2]。
Cefpodoxime Proxetil 是第一种口服的广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。Cefpodoxime Proxetil 与青霉素结合蛋白 (penicillin binding proteins) 结合,抑制肽聚糖的合成,最终干扰细菌细胞壁的生物合成。
Ro 20-0657/000 是 Trimethoprim 的代谢产物。Trimethoprim 是一种二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂,在人类和兽医学中用作抗菌剂。
HIV-IN肽是HIV-1蛋白酶的竞争性抑制剂(Ki=50nM)[1]。
去铁酮-d3是氘标记的去铁酮。去铁酮是唯一一种口服活性铁螯合药物,可用于治疗输血铁过载[1][2]。
HCV-IN-34(化合物3i)是一种口服活性和有效的HCV进入抑制剂。HCV-IN-35显示出优异的抗病毒活性,EC50为0.010μM,CC50(最大细胞毒性浓度的一半)为8.23μM【1】。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
Oseltamivir D3 是 Oseltamivir 的一种氘代化合物。Oseltamivir 是一种流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂 (NAI)。Oseltamivir 抑制 A/H3N2,A/H1N2,A/H1N1 和 B 型流感病毒,平均 IC50 分别为 0.67,0.9,1.34 和 13 nM。
去甲泽拉丁L(化合物2)是Pdr5p转运体催化和功能活性的抑制剂。去甲泽拉定L抑制Pdr5p ATP酶活性,IC50为3.8µM。去甲泽拉定L具有抗真菌、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性[1]。