Psammaplin A 是一种海洋代谢产物,是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM,对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍,对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 活性。抗肿瘤活性。
Dicloxacillin NaOH是青霉素类的窄谱β内酰胺抗生素, 可治疗革兰氏阳性菌感染, 有效对抗β-内酰胺酶产生的微生物如金黄色葡萄球菌。
Florfenicol是一种常见得兽用抗生素,能够治疗牛呼吸疾病,在水产养殖业中可以用来控制鲶鱼肠道败血病,同时可以诱导鸡蛋早期胚胎死亡,LC50值为1.07 μg/g。
ARX-1796(AV-006)是一种阿维巴坦前药,是一种口服生物利用的β-内酰胺酶抑制剂。阿维巴坦具有对a类和C类β-内酰胺酶的抑制谱,包括ESBLs、AmpC和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶(KPC)酶[1][2]。
8-Br-GTP,是 GTP 类似物,是一种具有竞争性的 FtsZ 聚合和 GTPase 活性 (Ki 为 31.8 μM) 的抑制剂。8-Br-GTP 可用于核酸修饰。
Kasugamycin hydrochloride (Ksg hydrochloride) 是一种既能结合 30s 和 70s 核糖体又不能结合 50s 亚基的抗生素。Kasugamycin hydrochloride (Ksg hydrochloride) 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。
头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
Garvicin KS,GakA是一种大小为34个氨基酸的肽,与其他2种肽GakB和GakC一起形成细菌素Garvicin堪萨斯(GarKS)。Garvicin KS,GakA抑制成纤维细胞的活力和增殖。Garvicin KS、GakA和GakB是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖效果。Garvicin KS肽抑制MSSA,MIC值为GakB>GakC>GakA[1]。
WCK-4234是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234抑制A、C和D类β-内酰胺酶活性。WCK-4234缺乏直接抗菌活性。WCK-4234通过OXA-48/OXA-181或KPC酶,或结合抗渗性和AmpC或ESBL活性,增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科的抵抗力。WCK-4234显著克服了OXA型碳青霉烯酶介导的耐药性[1][2]。
抗结核药物-33是一种2-氨基噻唑衍生物,对结核分枝杆菌(Mtb)具有强大的抗结核活性[1]。
(±)-亮氨酸-13C(DL-亮氨酸-13C)是标记为(±)-亮氨酸的13C。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。
Rugulosin是rugulosum青霉的结晶色素。Rugulosin具有显著的特异性抗菌活性和适度的抗真菌活性[1]。
抗菌剂49(实施例12)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
抗MRSA试剂是一种有效的MRSA试剂,MIC50值为0.38μg/mL,hERG活性较低,IC50值大于40μM。抗MRSA药物对哺乳动物细胞的细胞毒性也较低,不太可能获得细菌耐药性[1]。
VIM-2-IN-1(化合物1dj)是一种具有抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。维罗纳整合子编码的金属β-内酰胺酶(VIM-2)、德国亚胺培南酶-1(GIM-1)和新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)的VIM-2-IN-1的中等IC50值分别为23µM、48µM和231µM【1】。
Spectinomycin dihydrochloride pentahydrate是广谱的氨基环糊精抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性生物的生长。
3,4,5-三甲氧基苯甲醛-d3是氘标记的3,4,5-三甲氧基苯醛[1]。3,4,5-三甲氧基苯甲醛是合成各种药物的中间体,尤其是？甲氧苄啶？用于治疗细菌感染,包括尿路病原体感染[2]。
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
在许多体外和体内研究中,该化合物在治疗铜绿假单胞菌(PA)诱导的感染方面显示出临床潜力。
异二氢月桂酸是一种真菌代谢产物,具有抗菌活性[1]。
VP-4509,一种抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)试剂,MIC为49.3 µM.VP-4509对革兰氏阴性细菌铜绿假单胞菌也具有很高的抗菌活性[1]。
Targocil 可用作磷壁酸 (WTA) 生物合成的抑菌抑制剂,可抑制甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌 (MSSA)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长,对于 MRSA 和 MSSA 的 MIC90 值都为 2 μg/mL。
Plantaricin A 是一种来源于 LactobacifZus plantarum 的抗细菌的抗菌肽。
米索尼咪唑(Ro 7-0582；SR 1354)是一种缺氧肿瘤细胞放射增敏剂[1]。米索尼咪唑也有抗菌作用[2]。
盐酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。盐酸甲氧苄氨嘧啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。盐酸甲氧苄啶在研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎方面具有潜力。盐酸甲氧苄啶与锌合用可抑制禽流感病毒在鸡胚中的感染[1][2][3][4]。
Sisomicin硫酸盐是一种氨基糖苷类抗生素。