Gatifloxacin甲磺酸盐是第四代氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
Norfloxacin是广谱抗生素,能通过结合DNA旋转酶抑制革兰氏阳性和阴性菌。
(6E,12E)-8,10-二炔-1,3-二醇是一种抗菌化合物。(6E,12E)-十四二烯-8,10-二炔-1,3-二醇可从白术根中分离得到。(6E,12E)-十四二烯-8,10-二炔-1,3-二醇具有抗甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)活性,MIC值为4-32μg/mL。(6E,12E)-8,10-二炔-1,3-二醇可用于细菌感染的研究[1]。
ClpB-IN-1(化合物7)是一种有效的ClpB抑制剂[1]。
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
Aspoxicillin 是一种广谱的抗菌剂,对分离的胸膜肺炎放线杆菌 68 菌株抑制作用的 MIC90 值 <= 0.05 μg/ml。Aspoxicillin 在小鼠血清中的半衰期为 55 分钟。
聚酮合酶13-IN-2(comp 42)是一种抗结核分枝杆菌的聚酮合酶13抑制剂,MIC为0.25μg/mL[1]。
抗结核剂-18(化合物9a)是一种抗结核剂,其MIC值分别为2、2、2和128µg/ml,抗结核分枝杆菌H37Rv,规格192、规格210和规格800。抗结核药物-18显示出高度选择性的抗真菌作用[1]。
Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (b>DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。
Rifamycin sodium (Rifamycin SV monosodium) 属于安沙霉素抗生素家族,从地中海曲霉或其突变体的发酵中分离出来。Rifamycin sodium 对革兰氏阳性菌和在较小程度上对革兰氏阴性菌具有广泛的抗生素活性。
抗菌剂45是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Loganetin 是一种无毒的天然产物,可用于治疗耐多药革兰氏阴性菌感染的抗菌药物的开发。
Caracemide (NSC-253272) 是一种衍生自异羟肟酸的新型抗癌药。Caracemide 通过底物结合位点的共价修饰使 R1 蛋白失活,并抑制大肠杆菌的核糖核苷酸还原酶。Caracemide 已显示出产生严重中枢神经系统 (CNS) 毒性。Caracemide 在体内会产生有毒的代谢产物甲基异氰酸酯 (MIC)。
Cefazedone (Refosporen) 是第一代具有抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的活性头孢菌素,可有效治疗敏感细菌引起的感染。Cefazedone 是一种时间依赖性抗生素,超过最小抑制浓度 (MIC) 的时间是杀灭病原体相关的关键药代动力学-药效学 (PK-PD) 的变量。
PXYC1是一种核糖体蛋白S1(RpsA)拮抗剂,RpsA-CTD和RpsA-CTDΔ438A的Kds分别为0.81和0.31μM。RpsA在结核分枝杆菌(Mtb)的转译过程中起着重要作用[1]。
Sulopenem (CP-70429) 是一种具有口服活性的肠胃外青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性。Sulopenem 可用于尿路感染和腹腔内感染的研究。Sulopenem 对铜绿假单胞菌和嗜黄单胞菌的嗜麦芽孢杆菌无效。
Iclaprim 是一种新的, 有选择性的细菌二氢叶酸抑制剂, 可以抑制金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的生长, 其 MIC90 值为 0.06 mg/mL。
甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。
Ceratotoxin A 是由 29 个氨基酸组成的多肽,从副腺分泌液中分离到,具有抗细菌 (anti-bacterial) 的作用。
Butylparaben sodium 可破坏激素控制和/或 RNA 和蛋白质合成来强烈影响睾丸精子发生的后期。
GSK3036656(GSK070)是一种有效、选择性和口服活性的结核分枝杆菌亮氨酸tRNA合成酶抑制剂,IC50为0.20μM。GSK3036656可用于结核研究[1]。
Tuberculosis inhibitor 7 (compound 2d) 是一种 3-甲氧基-2-苯基咪唑并[1,2-b]哒嗪衍生物,对结核分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 和海洋分枝杆菌 (MIC90 为 0.63 μM) 表现出高度活性。
(-)-Corynoxidine 分离自延胡索 Corydalis speciosa,是一种乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 抑制剂,IC50 值为 89.0 μM。(-)-Corynoxidine 对金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌菌株有不同程度的抗菌活性。
Tryglysin B 是一种抑制其他链球菌生长的抗菌肽。
(-)-Pinocembrin对结核分枝杆菌H37Ra表现出抗分枝杆菌活性,休眠期IC50值为1.11 mg/mL,活性期IC50为1.21mg/mL。(-)-匹诺西布对THP-1、A549、Panc-1、HeLa和MCF7细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50值为1.88-11.00 mg/mL[1]。