Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
NCI-B16 是一种小分子 RNA 结合剂,可抑制 HCV 病毒复制。
PTC725是HCV NS4B的有效,选择性和口服生物可利用的抑制剂,抑制HCV 1b(Con1)复制子,EC50为1.7 nM；相对于细胞GAPDH,选择性指数>5000,选择性窗口>1000倍。细胞毒性；保留对对NS3蛋白酶和NS5B聚合酶抑制剂具有抗性的HCV复制子突变体的完全活性,在体内与α干扰素组合显示出协同作用。
Nucleoside-Analog-2是针对丙型肝炎病毒(HCV)复制的4'-叠氮胞苷类似物。
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
ACH-806 是一种 NS4A 拮抗剂,可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制,其 EC50 值为 14 nM。
HCV-IN-41(化合物4)是一种高效的丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂,对于HCV基因型1b、2a、3a和4a,其EC50值分别为0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM和142.2 nM。HCV-IN-41减少HCV RNA复制[1]。
PQDVKFP是一种合成肽,识别丙型肝炎病毒(HCV)核心蛋白内的抗原域[1]。
从狭叶芸香叶中分离得到的化合物Pseudane IX具有较强的抗HCV活性,IC50值为1.4μg/mL。Pseudane IX可降低HCV RNA复制和病毒蛋白合成水平[1]。
LJ 001((LJ-001,LJ001)是一种广谱抗病毒药物,针对包膜病毒的进入,包括甲型流感病毒,丝状病毒,痘病毒,沙粒病毒,布尼亚病毒,副粘病毒,黄病毒和HIV-1；特别是嵌入病毒膜,不可逆地灭活病毒粒子,同时留下功能完整的包膜蛋白,并在病毒结合后但在病毒-细胞融合之前的步骤中抑制病毒进入；特异性抑制病毒细胞但不抑制细胞-细胞融合
PSI-7976是PSI-7977(HY-15005)的同分异构体,能抑制HCV RNA复制,EC50为1.07uM。
Trachelogenin((-)-Tracheloginin)是一种HCV进入抑制剂,无基因型特异性,细胞毒性低。在HCVcc和HCVpp模型中,Trachelogenin以剂量依赖性方式抑制HCVcc感染和HCVpp细胞进入,IC50分别为0.325和0.259μg/mL。曲丝素具有有效的抗病毒、抗炎和镇痛作用[1]。
一种高效,选择性,口服生物可利用的HCV NS5B聚合酶抑制剂,在HCV复制子测定中GT1a,GT1b和GT1b-C316N突变体的IC50分别为9,4和18 nM；在临床前动物物种中具有优异的药代动力学参数。HCV感染1期临床
Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂,作用于 gt1b,gt1a,gt2a,gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM,0.01 nM,0.08 nM,0.15 nM 和 0.90 nM。
HCV-IN-37(化合物3d)是一种有效的HCV抑制剂。HCV-IN-37在大鼠口服单剂量15毫克/千克后,可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物HCV-IN-37的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的【1】。
Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir (Daclatasvir Impurity A) 是 Daclatasvir 的主要降解产物。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂。
HCV肽(257-266)是一种肽。HCV肽(257-266)可用于丙型肝炎病毒(HCV)的研究[1]。
PSI-6206 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物,可以用来治疗病毒性感染包括流感病毒,HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
HCV-IN-30 (compound 48) 是一种丙型肝炎病毒 HCV NS5A 复制复合物抑制剂,抑制 HCV 1a 和 1b 型复制的 IC50 分别为 901 和 102 nM。
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前药,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。
RO-9187是高效的HCV病毒复制抑制剂,IC50值为171 nM。
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV),裂谷病毒 (Rift Valley virus) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1。
HCV-IN-3 是 hepatitis C virus (HCV) NS3/4a 蛋白的一个抑制剂,其 IC50 值为 20 μM,Kd 值为 29 μM。
EIDD-2749(4'-氟尿苷)是一种口服活性、低细胞毒性和广谱单核病毒抑制剂(SI≥1877). EIDD-2749可有效阻断呼吸道合胞病毒(RSV)和SARS-CoV-2的复制。EIDD-2749可用于RSV、SARS-CoV-2和相关RNA病毒感染的研究[1]。
Mulberroside C 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside C 抑制 HCV 复制。具有抗病毒活性。
BMS-986094 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前药,可用于慢性 HCV 感染的研究。